尾島 巌

尾島 巌
生まれる	( 1945-06-05 )1945年6月5日（79歳）
教育	東京大学（学士、修士、博士）
受賞歴	ACSアーネスト・グンサー賞(2019) ACSフッ素化学創造賞（2013年） ACS EBハーシュバーグ賞（2001年） 日本化学会賞（1998年） ACSアーサー C. コープ奨学生賞(1994)
科学者としてのキャリア
フィールド	有機化学と医薬化学
機関	ストーニーブルック大学
Webサイト	stonybrook.edu/commcms/ojima_group

尾島 巌（おじま いわお、1945年6月5日生まれ、日本）は、日系アメリカ人の化学者であり、ニューヨーク州立大学ストーニーブルック校（ストーニーブルック大学）の大学特別教授である。^[1]化学合成と生命科学の多面的なインターフェースにおける幅広い化学研究への独創的な貢献が広く認められている。稀有な業績として、彼はアメリカ化学会から4つの異なる研究分野で4つの全国賞を受賞している。彼はまた、化学生物学および創薬研究所（ICB&DD）の所長を務めている^[2]ほか、全米発明アカデミーのストーニーブルック支部の会長も務めている。

尾島氏は1945年に横浜で生まれ、東京大学で教育を受けた（1968年学士、1973年博士）。^[1]  1983年にニューヨーク州立大学ストーニーブルック校の准教授として渡米する前は、日本の相模化学研究所で研究員として、後に有機金属化学および有機合成研究グループの主任研究員およびグループリーダーとして勤務した。ストーニーブルック大学では、彼は急速に昇進し、1984年に教授、1991年に主任教授、1995年に大学特別教授に昇進しました。1997年から2003年まで学科長を務め、2003年からは化学生物学および創薬研究所（ICB&DD）の初代所長を務めています。^[2]また、2015年からは全米発明家アカデミーのストーニーブルック支部の会長も務めています。^{[3]彼は、フランスのリヨンに}あるクロード・ベルナール・リヨン第1大学（1989年）、東京大学（1996年）、カリフォルニア州ラホヤにあるスクリプス研究所（1997年）、フランスのシャトネ・マラブリーにあるパリ第11大学、BIOCIS（1997年）の客員教授を務めました。^[1]課外活動として、2004年からストーニーブルック大学日本センターの会長を務めている。^[4]

尾島は初期の研究において、主にホスフィン-Rh錯体の均一触媒、その新しい合成プロセスとしての開発、ならびにその触媒不斉合成および有機合成への応用に従事しました。1976年に「有機ケイ素化合物による高選択的合成-遷移金属錯体」の研究で日本化学会より第25回化学奨励賞を受賞しました。1970年代から1980年代にかけて、尾島は触媒不斉合成の権威ある学者としての地位を確立し、1993年に「触媒不斉合成」（Wiley-VCH）という本を編集し、さらに第2版（2000年）と第3版（2010年）を出版しました。この本は合計で4,100回以上引用される非常に人気のある参考書となりました。^[5]彼は、遷移金属触媒反応に基づく新しい合成法の開発とそのメカニズムの調査において多作な研究者であり、ヒドロシリル化、シルイルホルミル化、シルイルカルボ環化（SiCaCs、SiCaB、SiCaT）、高次（カルボニル化）環化付加、ヒドロホルミル化、炭化水素化、アミドカルボニル化、環化炭化水素化、およびヒドロシリル化、水素化、ヒドロホルミル化、マイケル付加、アリルアルキル化/アミノ化/エーテル化などのエナンチオ選択的プロセスが含まれています。^[6]

尾島は1970年代後半から、フッ素化学と有機金属化学/触媒の境界面を探求することで有機フッ素化学の研究を始めた。彼の注目すべき業績には、フルオロオレフィンの高度に位置選択的なヒドロホルミル化プロセスの開発、フルオロオレフィンのヒドロホルミル化-アミドカルボニル化によるN-アシルフルオロアミノ酸の合成、カルボキシル化によるα-トリフルオロメチルアクリル酸の合成、新しいウレイドカルボニル化、酵素的速度論的分割による光学的に純粋なフルオロアミノ酸の合成などがある。^[7]  尾島による2-ブロモトリフルオロプロペンからのトリフルオロメチルウラシルの合成が、日本ハロン（当時は東ソーエフテック）によって工業化プロセスになったことは注目に値する。さらに、この方法は、1990年代初頭に東京有機合成工業が開発した「ビロプティック」など、主に眼に局所的に使用される抗ヘルペス抗ウイルス薬であるトリフルリジン（トリフルオロチミジン）の商業的合成にうまく適用されました。 ^[7]光学的に純粋なフルオロアミノ酸と、エンケファリン、カプトプリル、タキソール（パクリタキセル）などの医薬活性化合物へのその使用に関する彼の先駆的な研究は、医薬および生物医学的応用をフッ素化学コミュニティの範囲にもたらしました。^{[7]彼は2009年に}「医薬化学および化学生物学におけるフッ素」 （Wiley-Blackwell、引用数1,700超）という本を編集し、生物学的に関連する化合物およびシステムへのフッ素組み込みの基本原理と例示的な応用を特集しました。^[8]

^{彼の有名な業績の一つ​​は「β-ラクタムシントン法」 [9] [10]}の開発であり、これはα-およびβ-アミノ酸、オリゴペプチド、ペプチド模倣物、タキサンおよびタキソイドの合成に応用されている。この方法は、化学療法で最も広く使用されている抗癌剤の一つであるパクリタキセル（タキソール）の商業生産のための重要な中間体であるオジマラクタムのオジマ-ホルトンカップリングによる実用的合成に成功しているほか、 ^[11]医薬品化学および新世代タキソイド抗癌剤の開発にも応用されている。^[11]彼の第二世代タキソイドの一つである「オルタタキセル」は、14-ヒドロキシ-10-デアセチルバッカチンIIIから開発され、イタリアのインデナ社にライセンス供与され、第II相ヒト臨床試験に進んでいる。彼の研究室で行われた広範なSAR研究は、多数の非常に強力な新しい第2世代および第3世代のタキソイドの開発につながった。第3世代のタキソイドは、薬剤耐性細胞株と薬剤感受性細胞株に対する効力に実質的に差がなかった。次世代タキソイドの中には、がん幹細胞に対して優れた効力を示したものもあった。その他のハイライトとしては、微小管安定化抗がん剤の共通ファーマコフォアの提案、光親和性標識と計算分析に基づくβチューブリンにおけるパクリタキセル結合部位とその生理活性コンフォメーションの特定、がん細胞生物学における次世代タキソイドの独自の特性とその作用機序の特定、および非常に強力な次世代タキソイドの効果的な腫瘍標的薬物送達などがある。^{[11] [12]}

現在、尾島氏の研究プログラムは、次世代抗癌剤とその腫瘍標的薬物送達の創薬と開発に焦点を当てています。^{[11] [13]} 抗菌剤^[14] 抗真菌剤[ ^15]抗鎮痛剤^[16]など。彼の研究では、コンピュータ支援薬物設計、化学合成、計算生物学、化学生物学、細胞生物学を含むすべての関連する化学および生物学的ツールが、構造生物学者、コンピュータ生物学者、細胞生物学者、腫瘍学者、微生物学者、薬理学者、麻酔学者、毒物学者などとの緊密な協力のもとに統合されています。

2024 年 1 月現在、彼は主要なジャーナルに 500 件を超える論文とレビューを発表し、100 件を超える特許を取得し、9 冊の書籍を編集し、国際会議で 135 回を超える全体講演と招待講演を行っています。SciFinder には、彼の功績として 1,000 件を超える出版物が掲載されています。

• ACSアーサー・C・コープ奨学生賞（1994年）。^[17]
• ジョン・サイモン・グッゲンハイム記念財団フェロー（1995年）。^[18]
• アメリカ科学振興協会フェロー（1997年）。^[19]
• 日本化学会賞（1998年）^[20]
• ニューヨーク科学アカデミーフェロー（2000年）。^[21]
• ACSエマニュエル・B・ハーシュバーグ賞（2001年）。^[22]
• アメリカ化学会フェロー「ACSフェロー」（2010年）。^[23]
• ACSフッ素化学創造賞（2013年）^[24]
• 全米発明家アカデミー会員「NAIフェロー」（2014年）。^[25]
• ACSエネスト・ギュンター賞（2019年）。^[26]
• 欧州科学アカデミー会員（2020年）。^[27]