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イメピトイン（INN Tooltip 国際一般名）は、ペキシオンというブランド名で販売されている抗けいれん薬で、ヨーロッパでは犬のてんかん治療に獣医療で使用されています。 [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] 2018年12月に米国で獣医療での使用が承認されました。 [ 5 ]この薬には抗不安作用もあります。[ 1 ] [ 2 ]元々はヒトのてんかん治療薬として開発されましたが、喫煙者と非喫煙者で代謝に好ましくない違いが見られたため、臨床試験は中止されました。[ 1 ] [ 2 ]
イメピトインは、 GABA A受容体のベンゾジアゼピン部位に対する低親和性（4,350～5,140 nM、ジアゼパムの K i = 6.8 nM、クロナゼパムのK i = 1.7 nMと比較）部分アゴニストとして作用します（この部位の完全アゴニストであるジアゼパムの最大増強の12～21%まで）。[ 1 ]これは、てんかん治療薬として承認された最初の部分アゴニストです。 [ 1 ]また、この薬は用量依存的に電位依存性カルシウムチャネルを遮断します。[ 3 ]これはベンゾジアゼピンではなく、イミダゾロンであり、エトトインやフェニトインなどのヒダントイン系抗けいれん薬と構造的に類似しています。[ 1 ]