イマガバリン

イマガバリン
臨床データ
その他の名前	PD-0332334; PD-332,334
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (3 S ,5 R )-3-アミノ-5-メチルオクタン酸;
CAS番号	610300-07-7 ; 610300-00-0 (塩酸塩);
パブケム CID	10236037;
ケムスパイダー	8411525;
ユニ	NDG6931B7H;
ケッグ	D09627;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００９７６５３４;
化学および物理データ
式	Ｃ9Ｈ19ＮＯ2
モル質量	173.256 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(O)C[C@@H](N)C[C@@H](CCC)C;
	InChI InChI=1S/C9H19NO2/c1-3-4-7(2)5-8(10)6-9(11)12/h7-8H,3-6,10H2,1-2H3,(H,11,12 )/t7-,8+/m1/s1; キー:JXEHXYFSIOYTAH-SFYZADRCSA-N;

イマガバリン（INN、USAN、PD-0332334）は、電位依存性カルシウムチャネルのα ₂ δ サブユニットのリガンドとして作用する治験薬であり^[1]、α ₂ δ ₂よりもα ₂ δ ₁ サブユニットに対してある程度の選択性を有していた。^[2]抗不安薬、鎮痛薬、催眠薬、抗けいれん薬のような作用があると仮定されたため、ファイザー社によって医薬品として開発中であった。全般性不安障害の治療薬として第III相臨床試験まで至ったが、製造業者によって試験は中止された。^[3]^[4]^[5]^[6]この薬は現在開発されていない。

参照

参考文献

^ Quintero JE、Pomerleau F、Huettl P、Johnson KW、Offord J、Gerhardt GA（2011年7月）。「セラミックベースの微小電極アレイを使用したラット脳切片におけるグルタミン酸放出の迅速測定法：基本特性と薬物薬理学」。Brain Research。1401 ： 1–9。doi ： 10.1016 / j.brainres.2011.05.025。PMC 3197737。PMID 21664606。
^ Larry Ereshefsky (2008). 「睡眠障害に対するパイプラインの治療法：新しいメカニズムと疾患モデルに焦点を当てる」（PDF）（プレスリリース）。p. 11。2012年4月22日閲覧。
^ Pfizer (2012-11-09). 「PD 0332334とパロキセチンの第3相ランダム化二重盲検並行群間10週間プラセボ対照固定用量試験：全般性不安障害の治療におけるPD 0332334の有効性と安全性を評価する」。2021-03-28時点のオリジナルよりアーカイブ。2020-09-08に閲覧。
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^ Pfizer (2012-11-09). 「PD 0332334とパロキセチンの第3相ランダム化二重盲検並行群間10週間プラセボ対照固定用量試験：全般性不安障害の治療におけるPD 0332334の有効性と安全性を評価する」。2021-03-31時点のオリジナルよりアーカイブ。2020-09-08に閲覧。
^ Pfizer (2012-11-09). 「全般性不安障害患者を対象としたPD 0332334の52週間のオープンラベル安全性試験」。2021年4月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月8日閲覧。

[pmid21664606-1] Quintero JE、Pomerleau F、Huettl P、Johnson KW、Offord J、Gerhardt GA（2011年7月）。「セラミックベースの微小電極アレイを使用したラット脳切片におけるグルタミン酸放出の迅速測定法：基本特性と薬物薬理学」。Brain Research。1401 ： 1–9。doi ： 10.1016 / j.brainres.2011.05.025。PMC 3197737。PMID 21664606。

[Ereshefsky2008-2] Larry Ereshefsky (2008). 「睡眠障害に対するパイプラインの治療法：新しいメカニズムと疾患モデルに焦点を当てる」（PDF）（プレスリリース）。p. 11。2012年4月22日閲覧。

[3] Pfizer (2012-11-09). 「PD 0332334とパロキセチンの第3相ランダム化二重盲検並行群間10週間プラセボ対照固定用量試験：全般性不安障害の治療におけるPD 0332334の有効性と安全性を評価する」。2021-03-28時点のオリジナルよりアーカイブ。2020-09-08に閲覧。

[4] Pfizer (2012-11-09). 「PD 0332334とパロキセチンの第3相ランダム化二重盲検並行群間10週間プラセボ対照固定用量試験：全般性不安障害の治療におけるPD 0332334の有効性と安全性を評価する」。2021-03-30時点のオリジナルよりアーカイブ。2020-09-08に閲覧。

[5] Pfizer (2012-11-09). 「PD 0332334とパロキセチンの第3相ランダム化二重盲検並行群間10週間プラセボ対照固定用量試験：全般性不安障害の治療におけるPD 0332334の有効性と安全性を評価する」。2021-03-31時点のオリジナルよりアーカイブ。2020-09-08に閲覧。

[6] Pfizer (2012-11-09). 「全般性不安障害患者を対象としたPD 0332334の52週間のオープンラベル安全性試験」。2021年4月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。2020年9月8日閲覧。