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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | 2-ヒドロキシフルタミド; HF; OHF; フルタミド水酸化物; SCH-16423; ヒドロキシニフトリド; ヒドロキシニフトリド; α,α,α-トリフルオロ-2-メチル-4'-ニトロ- m -ラクトトルイジド |
| 薬物クラス | 非ステロイド性抗アンドロゲン |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.169.708 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C11H11F3N2O4 |
| モル質量 | 292.214 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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ヒドロキシフルタミド(HF、OHF)(開発コード名SCH-16423)、または2-ヒドロキシフルタミドは、非ステロイド性抗アンドロゲン(NSAA)であり、フルタミドの主な活性代謝物であり、活性型としてはヒドロキシフルタミドのプロドラッグであると考えられている。 [1] [2]アンドロゲン受容体(AR)に対するIC 50は700 nMであると報告されており、これはビカルタミドの約4分の1である。[3]
参考文献
- ^ Serra C, Sandor NL, Jang H, Lee D, Toraldo G, Guarneri T, et al. (2013年12月). 「テストステロンの欠乏と補充が雄マウスの骨格筋のプロテアソームとオートファジー活性に与える影響:高アンドロゲン反応筋群と低アンドロゲン反応筋群への異なる影響」.内分泌学. 154 (12): 4594–4606. doi :10.1210/en.2013-1004. PMC 3836062. PMID 24105483 .
- ^ Singh SM、Gauthier S、Labrie F (2000 年 2 月)。「アンドロゲン受容体拮抗薬 (抗アンドロゲン): 構造活性相関」。Current Medicinal Chemistry。7 ( 2): 211–247。doi : 10.2174 /0929867003375371。PMID 10637363 。
- ^ Furr BJ (1995 年 6 月). 「カソデックス: 前臨床研究と論争」. Annals of the New York Academy of Sciences . 761 (3): 79–96. Bibcode :1995NYASA.761...79F. doi :10.1111/j.1749-6632.1995.tb31371.x. PMID 7625752. S2CID 37242269.
- ^ Ayub M、Levell MJ (1989 年 8 月)。「ケトコナゾール関連イミダゾール薬および抗アンドロゲンが前立腺アンドロゲン受容体への [3H] R 1881 の結合、および血漿タンパク質への [3H]5 α-ジヒドロテストステロンと [3H] コルチゾールの結合に及ぼす影響」。J . Steroid Biochem . 33 (2): 251–5. doi :10.1016/0022-4731(89)90301-4. PMID 2788775。
- ^ Furr BJ、Valcaccia B、 Curry B、Woodburn JR、Chesterson G、Tucker H (1987 年 6 月)。「ICI 176,334: 新規非ステロイド性末梢選択的抗アンドロゲン」。内分泌学ジャーナル。113 (3): R7–R9。doi :10.1677/ joe.0.113R007。PMID 3625091 。
- ^ Teutsch G, Goubet F, Battmann T, Bonfils A, Bouchoux F, Cerede E, Gofflo D, Gaillard-Kelly M, Philibert D (1994 年 1 月). 「非ステロイド性抗アンドロゲン: アンドロゲン受容体に対する高親和性リガンドの合成と生物学的プロファイル」. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 48 (1): 111–119. doi :10.1016/0960-0760(94)90257-7. PMID 8136296. S2CID 31404295.
- ^ Winneker RC、Wagner MM、 Batzold FH (1989年12月)。「Win 49596の作用機序に関する研究:ステロイド性アンドロゲン受容体拮抗薬」。Journal of Steroid Biochemistry。33 ( 6): 1133–1138。doi :10.1016/0022-4731(89)90420-2。PMID 2615358 。
- ^ ab Luo S, Martel C, Leblanc G, Candas B, Singh SM, Labrie C, Simard J, Bélanger A, Labrie F (1996). 「フルタミドとカソデックスの相対的効力:前臨床研究」.内分泌関連癌. 3 (3): 229–241. doi :10.1677/erc.0.0030229. ISSN 1351-0088.
- ^ Ayub M、Levell MJ (1989 年 8 月)。「ケトコナゾール関連イミダゾール薬および抗アンドロゲンが前立腺アンドロゲン受容体への [3H] R 1881 の結合、および血漿タンパク質への [3H]5 α-ジヒドロテストステロンと [3H] コルチゾールの結合に与える影響」。Journal of Steroid Biochemistry。33 ( 2): 251–255。doi : 10.1016 /0022-4731(89)90301-4。PMID 2788775。
- ^ Kemppainen JA、Wilson EM(1996年7月)。「ヒドロキシフルタミドとカソデックス のアゴニストおよびアンタゴニスト活性はアンドロゲン受容体の安定化に関連する」泌尿器科。48 (1):157–163。doi :10.1016/S0090-4295(96)00117-3。PMID 8693644。
