ギダゼパム

ギダゼパム
臨床データ
商号	ギダゼパムIC
; 投与経路	オーラル
法的地位
法的地位	CA :スケジュールIV; 米国：予定なし; ( UA ) : 処方箋のみ;
薬物動態データ
代謝	肝臓
消失半減期	約87時間
排泄	腎臓
識別子
	IUPAC名 2-(9-ブロモ-3-オキソ-6-フェニル-2,5-ジアザビシクロ[5.4.0]ウンデカ-5,8,10,12-テトラエン-2-イル)アセトヒドラジド;
CAS番号	129186-29-4;
パブケム CID	121919;
ドラッグバンク	? ;
ケムスパイダー	108764 ;
ユニ	翻訳元;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１５６０９１;
化学および物理データ
式	C 17 H 15 Br N 4 O 2
モル質量	387.237 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 BrC1=CC2=C(C=C1)N(CC(NN)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O;
	InChI InChI=1S/C17H15BrN4O2/c18-12-6-7-14-13(8-12)17(11-4-2-1-3-5-11)20-9-16(24)22(14) 10-15(23)21-19/h1-8H,9-10,19H2,(H,21,23) ; キー:XLGCMZLSEXRBSG-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ギダゼパムはヒダゼパムまたはヒダゼパムとしても知られ、^[2]ソビエト連邦で開発された非定型ベンゾジアゼピン誘導体の薬剤です。^[3]^[4]選択的抗不安ベンゾジアゼピンです。^[5]また、特定の心血管疾患の管理にも治療価値があります。^[6]^[7]^[8]^[9]^[10]

薬理学

ギダゼパムとその類似体のいくつかは、他のベンゾジアゼピンとは対照的に、ベンゾジアゼピン受容体よりもTSPO（以前は末梢ベンゾジアゼピン受容体）に対する比較的選択的な作動薬である。 ^[5]

ギダゼパムは、活性代謝物である7-ブロモ-2,3-ジヒドロ-5-フェニル-1H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン（デスアルキルギダゼパムまたはブロモノルダゼパム）のプロドラッグとして作用する。 ^[11]^[12]ギダゼパムの抗不安作用は、代謝が遅い（半減期87時間）ため、発現までに数時間かかることがある。抗不安作用の発現と強度は、デスアルキルギダゼパムの血中濃度と相関する。^[13]

ギダゼパムの活性代謝物（**デスアルキルギダゼパム**）は、その治療効果に関与している。

参照

フェナゼパム—ロシアや他のCIS諸国で広く使用されている別のベンゾジアゼピン
シナゼパム
クロキサゾラム
ロシアの薬物リスト

参考文献

^ https://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33305 "Категорія відпуску. За рецептом."/"退職ステータス: 処方箋による"
^ 米国議会図書館 (2006)。米国議会図書館件名標目表。米国議会図書館。pp. 3300–。
^ スパセンニコフ BA、スパセンニコフ MG (1991 年 9 月)。「[ソ連の新しい精神安定剤 - ギダゼパム]」。フェルドシャー・アイ・アクシェルカ。56 (9): 35-7。PMID 1684941。
^ Neznamov GG、Koshelev VV、Voronina TA、Trofimov SS (2002年3月)。「チェルノブイリ原子力発電所事故の清掃作業員の精神障害の複合治療の実験的および臨床的根拠」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。65 ( 2): 12–6。PMID 12109283 。
^ ab Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA (2002 年 2 月). 「ギダゼパムとその類似体のミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体に対する親和性」.受容体およびシグナル伝達研究ジャーナル. 22 (1–4): 411–20. doi :10.1081/RRS-120014610. PMID 12503630. S2CID 25403613.
^ Morozov IS、Barchukov VG、Neznamov GG（1998年1月）。「神経症 反応患者および悪化した状態にある健康な被験者におけるギダゼパムの心血管系機能への影響」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。61（1）：30–2。PMID 9575408。
^ Petrova TR、Tatarkin AN (1994)。「不整脈患者における身体的負荷に対する血行動態反応の神経調節調節」。Terapevticheskii Arkhiv。66 ( 9 ): 65–8。PMID 7992218 。
^ Skibitskiĭ VV、Kanorskiĭ SG（1993 年9月）。「不整脈患者に対するギダゼパムとベフォールの新たな薬力学的効果」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。56（5）：23–7。PMID 7906171 。
^ Skibitskiĭ VV、Petrova TR、Kanorskiĭ SG（1992年6月）。 「様々な原因の不整脈に対する新しいベンゾジアゼピン誘導体ギダゼパムとエタシジンの抗不整脈作用と電気生理学的効果の比較分析」Kardiologiia。32 （ 6）：35–7。PMID 1405290。
^ Meerson FZ、Skibitskiĭ VV（1992年4月）。「不整脈患者における身体ストレス制限システムの活性化因子の抗不整脈効果の比較」Kardiologiia。32（4）：25-30。PMID 1328745 。
^ Andronati SA、Zin'kovskiĭ VG、Totrova MI、Golovenko NI、Stunkevich EA、Zhuk OV (1992 年 1 月)。「[新しいプロドラッグギダゼパムとその代謝物の生体内動態]」。Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny。113 (1): 45-7. PMID 1356504。
^ コリワノフ GB、ゼルデフ VP、チルコフ AM、オタベコワ SG、リトビン AA (1993 年 5 月)。「[さまざまな種の動物および人間におけるギダゼパムの生体内変化と薬物動態]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。56 (3): 48-50。PMID 8106054。
^ ゼルデフ副社長、ネズナモフ GG、コリワノフ GB、リトビン AA、オタベコバ SG (1993 年 5 月)。「[ギダゼパムの臨床作用の薬物動態学的側面]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。56 (3)：50－2。PMID 8106055。

[1] ttps://mozdocs.kiev.ua/likiview.php?id=33305 "Категорія відпуску. За рецептом."/"退職ステータス: 処方箋による"

[Congress2006-2] 米国議会図書館 (2006)。米国議会図書館件名標目表。米国議会図書館。pp. 3300–。

[3] スパセンニコフ BA、スパセンニコフ MG (1991 年 9 月)。「[ソ連の新しい精神安定剤 - ギダゼパム]」。フェルドシャー・アイ・アクシェルカ。56 (9): 35-7。PMID 1684941。

[4] Neznamov GG、Koshelev VV、Voronina TA、Trofimov SS (2002年3月)。「チェルノブイリ原子力発電所事故の清掃作業員の精神障害の複合治療の実験的および臨床的根拠」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。65 ( 2): 12–6。PMID 12109283 。

[:0-5] Korkhov VM, Tkachuk NA, Makan SY, Pavlovsky VI, Andronati SA (2002 年 2 月). 「ギダゼパムとその類似体のミトコンドリアベンゾジアゼピン受容体に対する親和性」.受容体およびシグナル伝達研究ジャーナル. 22 (1–4): 411–20. doi :10.1081/RRS-120014610. PMID 12503630. S2CID 25403613.

[6] ^ Morozov IS、Barchukov VG、Neznamov GG（1998年1月）。「神経症 反応患者および悪化した状態にある健康な被験者におけるギダゼパムの心血管系機能への影響」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。61（1）：30–2。PMID 9575408。

[7] Petrova TR、Tatarkin AN (1994)。「不整脈患者における身体的負荷に対する血行動態反応の神経調節調節」。Terapevticheskii Arkhiv。66 ( 9 ): 65–8。PMID 7992218 。

[8] ^ Skibitskiĭ VV、Kanorskiĭ SG（1993 年9月）。「不整脈患者に対するギダゼパムとベフォールの新たな薬力学的効果」。Eksperimental'naia i Klinicheskaia Farmakologiia。56（5）：23–7。PMID 7906171 。

[9] ^ Skibitskiĭ VV、Petrova TR、Kanorskiĭ SG（1992年6月）。 「様々な原因の不整脈に対する新しいベンゾジアゼピン誘導体ギダゼパムとエタシジンの抗不整脈作用と電気生理学的効果の比較分析」Kardiologiia。32 （ 6）：35–7。PMID 1405290。

[10] Meerson FZ、Skibitskiĭ VV（1992年4月）。「不整脈患者における身体ストレス制限システムの活性化因子の抗不整脈効果の比較」Kardiologiia。32（4）：25-30。PMID 1328745 。

[11] Andronati SA、Zin'kovskiĭ VG、Totrova MI、Golovenko NI、Stunkevich EA、Zhuk OV (1992 年 1 月)。「[新しいプロドラッグギダゼパムとその代謝物の生体内動態]」。Biulleten' Eksperimental'noi Biologii I Meditsiny。113 (1): 45-7. PMID 1356504。

[12] コリワノフ GB、ゼルデフ VP、チルコフ AM、オタベコワ SG、リトビン AA (1993 年 5 月)。「[さまざまな種の動物および人間におけるギダゼパムの生体内変化と薬物動態]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。56 (3): 48-50。PMID 8106054。

[13] ゼルデフ副社長、ネズナモフ GG、コリワノフ GB、リトビン AA、オタベコバ SG (1993 年 5 月)。「[ギダゼパムの臨床作用の薬物動態学的側面]」。Eksperimental'naia と Klinicheskaia Farmakologiia。56 (3)：50－2。PMID 8106055。