エナ001

エナ001
臨床データ
; 投与経路	IV
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	米国：治験薬;
識別子
	IUPAC名 2-[( N-メチル-N-メトキシ)アミノ]-4,6-ビス(プロピルアミノ)-1,3,5-トリアジン;
CAS番号	1380341-99-0;
パブケム CID	57340959;
ケムスパイダー	62866096;
ユニ	4RZ4OGT40Z;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601031220;
化学および物理データ
式	Ｃ11Ｈ22Ｎ6Ｏ
モル質量	254.338 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCCNc1nc(nc(N(C)OC)n1)NCCC;
	インチ InChI=1S/C11H22N6O/c1-5-7-12-9-14-10(13-8-6-2)16-11(15-9)17(3)18-4/h5-8H2,1- 4H3,(H2,12,13,14,15,16); キー:FJNLCHNQVJVCPY-UHFFFAOYSA-N;

ENA-001（旧GAL-021）^[1]は、呼吸刺激剤として作用するアルミトリンに関連する薬剤であり、その作用機序は主にBK _Ca カリウムチャネルの遮断を伴うと考えられていますが、^[2]二次的なメカニズムも関与している可能性があります。^[3] Galleon Pharmaceuticalsによって開発され、術後ケアでの潜在的な使用や、^[4]より一般的にはオピオイド鎮痛薬の副作用である呼吸抑制を打ち消すために臨床試験が行われています。^[5]^[6]^[7]

参照

参考文献

^ Miller TL、Raab LM、Shaffer TH、Schweikert A、Diana F、Fort P、et al. (2022年9月)。「未熟児無呼吸症の治療薬としての新規の不可知論的呼吸刺激薬：概念実証研究」。Cureus。14 ( 9 ) : e28900。doi : 10.7759 / cureus.28900。PMC 9544529。PMID 36237747。S2CID 252141895 。
^ McLeod JF、Leempoels JM、Peng SX、Dax SL、Myers LJ、Golder FJ (2014 年 11 月)。「新しい静脈内 BKCa チャネル遮断薬 GAL-021 は、健康なボランティアの忍容性が良好で、換気を刺激します」。British Journal of Anaesthesia。113 ( 5): 875–883。doi : 10.1093/bja/ aeu182。PMID 24989775 。
^ Baby SM、Hoshi T、Peng S、Dax SL、Golder FJ、MacIntyre DE、Mannion JC (2012)。「BK αサブユニットノックアウト（Slo1−/−）マウスと野生型マウスにおけるGAL-021の呼吸効果の比較」。The FASEB Journal。26 （ 1 Supplement）：704.30。doi ：10.1096/fasebj.26.1_supplement.704.30。
^ Golder FJ、Hewitt MM、 McLeod JF (2013年11 月)。「術後の呼吸刺激薬」呼吸生理学と神経生物学。189 ( 2 ): 395–402。doi : 10.1016 /j.resp.2013.06.010。PMID 23791825。S2CID 2558991 。
^ Baby SM、Gruber RB、Puskovic V、Peng S、Dax SL、Golder FJ、MacIntyre DE、Mannion JC (2012)。「新規呼吸刺激薬GAL-021は鎮痛効果を損なうことなくオピオイド誘発性呼吸抑制を軽減する」。The FASEB Journal。26 ( 1 Supplement): 704.28。doi : 10.1096 /fasebj.26.1_supplement.704.28。
^ van der Schier R、Roozekrans M、van Velzen M、Dahan A、Niesters M (2014 年 9 月 4 日)。「オピオイド誘発性呼吸抑制: 非オピオイド薬による回復」。F1000Prime Reports。6 : 79。doi : 10.12703 / P6-79。PMC 4173639。PMID 25343036。
^ Roozekrans M、van der Schrier R、Okkerse P、Hay J、McLeod JF、Dahan A (2014 年 9 月)。「ヒトボランティアにおける BK チャネル遮断薬 GAL021 によるオピオイド誘発性呼吸抑制の逆転に関する 2 つの研究」。麻酔学。121 ( 3 ): 459–468。doi : 10.1097 /ALN.0000000000000367。PMID 25222672。S2CID 35738816 。

[1] Miller TL、Raab LM、Shaffer TH、Schweikert A、Diana F、Fort P、et al. (2022年9月)。「未熟児無呼吸症の治療薬としての新規の不可知論的呼吸刺激薬：概念実証研究」。Cureus。14 ( 9 ) : e28900。doi : 10.7759 / cureus.28900。PMC 9544529。PMID 36237747。S2CID 252141895 。

[2] McLeod JF、Leempoels JM、Peng SX、Dax SL、Myers LJ、Golder FJ (2014 年 11 月)。「新しい静脈内 BKCa チャネル遮断薬 GAL-021 は、健康なボランティアの忍容性が良好で、換気を刺激します」。British Journal of Anaesthesia。113 ( 5): 875–883。doi : 10.1093/bja/ aeu182。PMID 24989775 。

[3] Baby SM、Hoshi T、Peng S、Dax SL、Golder FJ、MacIntyre DE、Mannion JC (2012)。「BK αサブユニットノックアウト（Slo1−/−）マウスと野生型マウスにおけるGAL-021の呼吸効果の比較」。The FASEB Journal。26 （ 1 Supplement）：704.30。doi ：10.1096/fasebj.26.1_supplement.704.30。

[4] ^ Golder FJ、Hewitt MM、 McLeod JF (2013年11 月)。「術後の呼吸刺激薬」呼吸生理学と神経生物学。189 ( 2 ): 395–402。doi : 10.1016 /j.resp.2013.06.010。PMID 23791825。S2CID 2558991 。

[5] Baby SM、Gruber RB、Puskovic V、Peng S、Dax SL、Golder FJ、MacIntyre DE、Mannion JC (2012)。「新規呼吸刺激薬GAL-021は鎮痛効果を損なうことなくオピオイド誘発性呼吸抑制を軽減する」。The FASEB Journal。26 ( 1 Supplement): 704.28。doi : 10.1096 /fasebj.26.1_supplement.704.28。

[6] van der Schier R、Roozekrans M、van Velzen M、Dahan A、Niesters M (2014 年 9 月 4 日)。「オピオイド誘発性呼吸抑制: 非オピオイド薬による回復」。F1000Prime Reports。6 : 79。doi : 10.12703 / P6-79。PMC 4173639。PMID 25343036。

[7] Roozekrans M、van der Schrier R、Okkerse P、Hay J、McLeod JF、Dahan A (2014 年 9 月)。「ヒトボランティアにおける BK チャネル遮断薬 GAL021 によるオピオイド誘発性呼吸抑制の逆転に関する 2 つの研究」。麻酔学。121 ( 3 ): 459–468。doi : 10.1097 /ALN.0000000000000367。PMID 25222672。S2CID 35738816 。