フォサゼパム

フォサゼパム
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 7-クロロ-1-(ジメチルホスホリルメチル)-5-フェニル-3H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン;
CAS番号	35322-07-7 ;
パブケム CID	37114;
ケムスパイダー	34056 ;
ユニ	13AK3H33SG;
ケッグ	D04248 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10188828;
化学および物理データ
式	C 18 H 18 Cl N 2 O 2 P
モル質量	360.78 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 ClC1=CC2=C(C=C1)N(CP(C)(C)=O)C(CN=C2C3=CC=CC=C3)=O;
	InChI InChI=1S/C18H18ClN2O2P/c1-24(2,23)12-21-16-9-8-14(19)10-15(16)18(20-11-17(21)22)13-6- 4-3-5-7-13/h3-10H、11-12H2、1-2H3 ; キー:JMYCGCXYZZHWMO-UHFFFAOYSA-N ;
	（確認する）

ホサゼパム^[1]はベンゾジアゼピン系に属する薬物で、主に抗不安薬および鎮静催眠薬である。これはジアゼパムの水溶性誘導体で、水への溶解性を高めるためにジメチルホスホリル基で置換されている。 ^[2]^[3]等用量（ホサゼパム100 mgおよびジアゼパム10 mg）では、ジアゼパムの効果と質的および量的に類似した鎮静および抗不安特性を有し、同等の鎮静催眠、抗けいれん、および筋弛緩効果を有する。等用量のニトラゼパム（ホサゼパム100 mgおよびニトラゼパム10 mg）と比較すると、その効果は著しく軽度である傾向があった。^[4]

ホサゼパムは他のベンゾジアゼピン系薬剤と同様に睡眠に影響を及ぼします。臨床試験では、ホサゼパムは睡眠時間を延ばし、中断された睡眠を減らしますが、深い睡眠が抑制され、浅い睡眠が増えるため睡眠の質が悪化することが報告されています。副作用には、朝の活力の低下があり、ベンゾジアゼピン系薬剤の服用を中止すると、不安、集中力の低下、朝の活力の低下などの離脱症状が見られました。^[4]別の臨床試験でも、ベンゾジアゼピン系薬剤を服用中および離脱中に睡眠が悪化し、レム睡眠を含む深い睡眠段階が抑制され、離脱後に浅い睡眠が増加することがわかりました。^[5]ホサゼパムの主な代謝物は、3-ヒドロキシホサゼパムと、約3日間の非常に長い消失半減期を持つ活性代謝物デスメチルジアゼパムです。^{[4]ホサゼパムの}催眠効果に対する耐性は、使用開始から約7日後に形成され始めます。^[6]フォサゼパムの活性代謝物の消失半減期が非常に長いため、睡眠薬として使用することは推奨されません。^[7]フォサゼパムの主な薬理作用は、親薬物ではなく、代謝物であるノルジアゼパム（デスメチルジアゼパム）によるものと考えられます。 ^[2]長時間作用型活性代謝物ノルダゼパムは、高用量または長期使用により長時間の鎮静効果を引き起こし、覚醒時に鎮静効果が残ることがあります。^[7]

ホサゼパムは他のベンゾジアゼピン誘導体に比べて効力が低く、ホサゼパム100 mgはジアゼパム10 mg、ニトラゼパム10 mgに相当します。^[5]ホサゼパム60 mgはジアゼパム約6 mgに相当すると推定されています。^[3]ホサゼパムはニトラゼパムと同様の効果がありますが、作用持続時間が短く、過鎮静、運動障害、健忘、反跳性不眠、朝の眠気を引き起こす傾向が低いです。^[6]

参照

ベンゾジアゼピン

参考文献

^ ドイツ特許 2022503
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[1] ドイツ特許 2022503

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