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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 | |
| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関(IUPHAR) |
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| ケムスパイダー | |
| ユニ |
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| チェムBL | |
| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C24H32N2O3 |
| モル質量 | 396.531 グラムモル−1 |
| 3Dモデル(JSmol) |
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| (確認する) | |
エナドリンは、高度に選択的なκ-オピオイド 作動薬として作用する薬剤です。
人間を対象とした研究では、サルビノリンAの作用を彷彿とさせる視覚の歪みや解離感を引き起こした。[1]
潜在的な鎮痛剤として研究されたが、 κ-オピオイド作動薬に予想される不快感の用量制限効果のために断念された。昏睡状態の頭部外傷や脳卒中の患者の治療における可能性については言及されていたが、そのような副作用は重要ではない。[2]
効力
エナドリンが1990年に初めて報告されたとき、それは「これまでに報告された中で最も強力なκ選択的鎮痛剤であり、モルヒネの25倍、U-62066の17倍の効力がある」とされた。[3]
参照
参考文献
- ^ Walsh SL、 Strain EC、Abreu ME、Bigelow GE ( 2001 年 9 月)。「選択的カッパオピオイド作動薬エナドリン: ヒトにおけるブトルファノールおよびヒドロモルフォンとの比較」。Psychopharmacology。157 ( 2 ): 151–162。doi :10.1007/s002130100788。PMID 11594439。S2CID 10507758 。
- ^ Barber A、Gottschlich R (1997 年 10 月)。「選択的 非ペプチド性カッパオピオイド受容体作動薬の新たな開発」。治験薬に関する専門家の意見。6 (10): 1351–1368。doi : 10.1517 /13543784.6.10.1351。PMID 15989506 。
- ^ Halfpenny PR、Horwell DC、Hughes J、Hunter JC、Rees DC (1990 年 1 月)。「高選択性カッパオピオイド鎮痛剤。3. 新規 N-[2-(1-ピロリジニル)-4- または -5-置換シクロヘキシル] アリールアセトアミド誘導体の合成と構造活性相関」。Journal of Medicinal Chemistry。33 ( 1): 286–291。doi :10.1021/jm00163a047。PMID 2153208 。
