エリンザネタント

エリンザネタント
臨床データ
その他の名前	BAY-3427080; GSK-1144814; NT-814
; 投与経路	経口投与
識別子
	IUPAC名 N -[6-[(7 S ,9 aS )-7-(ヒドロキシメチル)-3,4,6,7,9,9 a -ヘキサヒドロ-1 H -ピラジノ[2,1-c][1,4]オキサジン-8-イル]-4-(4-フルオロ-2-メチルフェニル)ピリジン-3-イル]-2-[3,5-ビス(トリフルオロメチル)フェニル]-N , 2-ジメチルプロパンアミド;
CAS番号	929046-33-3;
パブケム CID	16063568;
ケムスパイダー	17223178;
ユニ	NZW2BOW35N;
ケッグ	D12123;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ１０１３３７０４９;
化学および物理データ
式	Ｃ３３Ｈ３５Ｆ７Ｎ４Ｏ３
モル質量	668.657 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2N(C)C(=O)C(C)(C)C3=CC(=CC(=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F)N4C[C@H]5COCCN5C[C@H]4CO;
	InChI InChI=1S/C33H35F7N4O3/c1-19-9-23(34)5-6-26(19)27-13-29(44-16-25-18-47-8-7-43(25)15- 24(44)17-45)41-14-28(27)42(4) )30(46)31(2,3)20-10-21(32(35,36)37)12-22(11-20)33(38,39)40/h5-6,9-14,24 -25,45H,7-8,15-18H2,1-4H3/t24-,25-/m0/s1; キー:DWRIJNIPBUFCQS-DQEYMECFSA-N;

エリンザネタント（開発コード名BAY-3427080 GSK-1144814、NT-814）は、経口活性小分子ニューロキニン/タキキニン NK ₁受容体およびNK ₃受容体拮抗薬であり、ほてりや「性ホルモン障害」の治療薬としてバイエル、グラクソ・スミスクライン、NeRRe Therapeuticsによって開発中です。^[1]^[2]閉経後女性のほてりを軽減し、閉経前女性の黄体形成ホルモン、エストラジオール、プロゲステロンのレベルを用量依存的に抑制することがわかっています。^[2]^[3] 2021年8月現在、エリンザネタントはほてりや「性ホルモン障害」に対する第2相臨床試験中です。 ^[1]統合失調症やオピオイド関連疾患の治療薬としても開発中であったが、これらの用途での開発は中止された。^[1]

参照

^ abc 「エリンザネタント - バイエル」.アディスインサイト。シュプリンガーネイチャースイス AG.
^ ab Depypere H、Lademacher C、Siddiqui E、Fraser GL（2021年7月）。「更年期に伴う血管運動症状の治療におけるフェゾリネタント」。治験薬に関する専門家の意見。30 （7）：681–694。doi ：10.1080/13543784.2021.1893305。hdl：1854 / LU -8758954。PMID 33724119。
^ Pawsey S、Mills EG、Ballantyne E、Donaldson K、Kerr M、Trower M、Dhillo WS（2021年7月）。「ニューロキニン1,3受容体拮抗薬であるエリンザネタント（NT-814）は、健康な女性のエストラジオールとプロゲステロンを減少させる」。臨床内分泌学および代謝学ジャーナル。106（8）：e3221–e3234。doi ： 10.1210/ clinem /dgab108。PMC 8277204。PMID 33624806。