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ECAスタックは、減量や覚醒剤として使用される薬物の組み合わせです。ECA は、エフェドリン、カフェイン、アスピリンの頭文字をとったもので、EC スタックはそのバリエーションで、アスピリンが苦手な人のためにアスピリンを除いたものです。ECA をベースにした、または ECA の要素を含む栄養補助食品は、1990 年代から 2000 年代初頭にかけて人気がありましたが、減量やボディービルを目的としたエフェドラまたはエフェドリンを含む覚醒剤の組み合わせの販売は、これらのサプリメントに関連する心臓発作、脳卒中、死亡の報告があるため、現在、米国とオランダでは制限または違法となっています。[1] [2]
サプリメントとして使う
サプリメントとして販売されていたECAは、減量を助け、運動能力を向上させ、エネルギーを増強すると主張して販売されていました。プラセボ対照試験では、カフェインと組み合わせたエフェドリンは、すでに肥満の人の適度な脂肪減少を促進するのに効果的であることが一貫して示されています。[3]入手可能なすべての研究結果を統合したメタ分析では、プラセボよりも平均1kg/月の体重減少が推定されました。[4]運動能力に対するエフェドラの使用を支持する証拠は不十分です。[4]
エフェドリンの代替として麻黄（別名マオウ）を含む天然サプリメントは、ラベルに表示された用量を摂取した場合でも、健康な若い成人の心臓発作、脳卒中、死亡の症例と関連している。 [5] 2003 年に実施されたすべての入手可能な研究と症例報告のメタ分析では、「エフェドリンおよび麻黄を含む栄養補助食品は、精神症状、自律神経症状、上部消化管症状、動悸を 2 ～ 3 倍増加させるという点で有害である。麻黄の使用によるより深刻な副作用は、1000 人に 1.0 人未満の割合で排除できず、症例報告では深刻な有害事象との因果関係が存在する可能性が指摘されている。」と結論付けられている。[4]
投与量
臨床試験では、最も効果的な投与量はエフェドリンで約20mg、カフェインで約200mgであることが示されていますが[6]、アスピリンの最も効果的な投与量については十分に研究されていません。[要出典]ただし、この投与量はFDAなどの規制当局によって推奨されておらず、有害な副作用の緩和を考慮していません。[7]
作用機序
ECA スタックの減量効果は、主にエフェドリン成分によるものです。エフェドリンは α および βアドレナリン作動薬として作用し、ノルエピネフリンの放出を刺激します。[8]体内の循環ノルエピネフリンの増加は、環状アデノシン一リン酸(cAMP) レベルを上昇させることにより、褐色脂肪組織と骨格筋に作用します[9] 。これにより発熱効果が起こり、スタックの残りの部分と連動して体内の熱産生が高まり、エネルギー消費が増加します。
しかし、体の負のフィードバックシステムは代謝を正常化するためにすぐに活性化します。[10] [ 7 ] これは、細胞内のホスホジエステラーゼ酵素活性の上昇とシナプス接合部でのプロスタグランジンの放出という形をとります。これらは両方とも cAMP を分解し、熱発生効果を緩和します。[10]脳内のアデノシン放出はさらに cAMP の分解を加速します。 [10]カフェインは細胞内のホスホジエステラーゼの生成を阻害し、したがって cAMP の分解を遅らせます。[7]また、脳内のアデノシン受容体と結合して競合的に阻害し、エピネフリンの放出を引き起こし、cAMP レベルをさらに上昇させます。[11]アスピリンは細胞外でのプロスタグランジン生成を阻害し、カフェインと相まって、cAMP レベルの上昇を維持することで熱発生効果と代謝の増加を大幅に延長します。[10]
さらに、エフェドリンは食欲抑制薬としても作用します。しかし、体がエフェドリンにある程度耐性を持つようになると、食欲抑制効果は時間の経過とともに顕著ではなくなります。ECAスタックの効能の推定75％は食欲減退によるもので、残りの25％はスタックの熱発生効果によるものです。[12]
カフェインとエフェドリンの刺激効果は、減量に寄与するもう1つの要因です。この組み合わせが中枢神経系に及ぼす影響により、呼吸指標と比較して疲労困憊までの時間で測定される有酸素運動のパフォーマンスが向上します。[13]
法的地位
エフェドラを含む栄養補助食品に関連した死亡事故や、違法なメタンフェタミン製造の原料としてエフェドリンが使用される可能性があることから、多くの国がこれらの製品を規制する措置を講じています。
米国における状況
米国では、エフェドリンまたはエフェドラアルカロイドを含む製品を栄養補助食品として販売することは違法です。[1] 2004年、エフェドリンアルカロイドの植物源であるエフェドラは、エフェドラを含むサプリメントに関連する重大な安全上の懸念、負傷、死亡のため、米国食品医薬品局によって禁止されました。ただし、エフェドリン自体は米国で違法になったことはなく、現在は店頭で入手できます。報告要件と数量制限は州によって異なります。[14]
議会の報告書によると、米国のエフェドラサプリメント会社メタボライフが有害事象報告書の公開を強制された際、通常の用量を摂取した健康な若者の心臓および心理的症状が記録されたという。[15]
カナダでのステータス
2002年1月、カナダ保健省は、1回あたり8mgを超えるエフェドリン製品、エフェドリンとカフェインなどの他の刺激物との組み合わせ、および減量やボディビルディングの適応症で販売されているすべてのエフェドリン製品を、健康に重大なリスクがあるとして自主回収しました。[2]
2024 年 6 月 28 日以降、すべての州および準州では、小売環境での単一成分のエフェドリンおよびプソイドエフェドリン製品は、違法な目的への誤用や転用を防止するために、薬局の店頭で、および薬剤師 (または、場合によっては、薬剤師の監督下で働く薬局技術者などの個人) によって販売されることが義務付けられています。https://www.canada.ca/en/health-canada/services/drugs-health-products/natural-non-prescription/regulation/interim-order-sale-certain-products-containing-ephedrine-pseudoephedrine/explanatory-note.html
デンマークにおける状況
合成エフェドリン20mgとカフェイン200mgを配合したレティゲンと呼ばれるEC製剤（推奨用量：使用者の耐性に応じて1日1～3錠）は、1990年にデンマークで処方箋による販売が承認されました。使用のピーク時（1999年）には、デンマーク人口の約2％が使用していました。 [16]この製品の販売は、他の国で見られたのと同じ種類の有害報告を受けて、2002年に中止されました。[16]
参考文献
- ^ ab 「エフェドリンアルカロイドを含む栄養補助食品」。米国食品医薬品局。2006年8月22日。 2009年7月7日閲覧。
- ^ ab 「カナダ保健省、エフェドラ/エフェドリンを含む特定製品の回収を要求」カナダ保健省2002年1月9日。2007年2月6日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2009年7月7日閲覧。
- ^ Daly, PA; Krieger, DR; Dulloo, AG; Young, JB; Landsberg, L. (1993). 「エフェドリン、カフェイン、アスピリン：ヒトの肥満治療における安全性と有効性」。国際肥満および関連代謝疾患ジャーナル。17 (Suppl 1): S73–8。PMID 8384187 。
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