| SLC1A3 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| エイリアス | SLC1A3、EA6、EAAT1、GLAST、GLAST1、溶質キャリアファミリー1メンバー3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 外部ID | オミム:600111; MGI : 99917;ホモロジーン: 20882;ジーンカード:SLC1A3; OMA :SLC1A3 - オルソログ | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| ウィキデータ | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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興奮性アミノ酸トランスポーター1(EAAT1)は、ヒトではSLC1A3遺伝子によってコードされるタンパク質です。[5] EAAT1は、グルタミン酸アスパラギン酸トランスポーター1(GLAST-1 ) とも呼ばれます。
EAAT1は主に細胞膜で発現しており、細胞外空間からグルタミン酸を除去することができます。[6]また、リンゴ酸-アスパラギン酸シャトルの一部としてミトコンドリア内膜 に局在しています。[7]
機構
EAAT1は生体内でホモ三量体として機能する。[8] EAAT1は3つのNa +と1つのH +陽イオンの共輸送と1つのK +陽イオンの逆輸送によりグルタミン酸とアスパラギン酸の輸送を媒介する。この共輸送カップリング(または共輸送)により、濃度勾配に逆らってグルタミン酸を細胞内に輸送することができる。[9]
組織分布
EAAT1は中枢神経系全体に発現しており[10] 、小脳のアストロサイトとベルクマングリアで高度に発現しています[11] [12]。網膜では、EAAT1はミュラー細胞で発現しています[13]。EAAT1は心筋細胞 を含む他の多くの組織でも発現しています[7]。
臨床的意義
これは6型発作性運動失調症と関連している。[14] EAAT1の発現は変形性関節症とも関連している可能性がある。[15]
薬理学
DL-トレオ-β-ベンジルオキシアスパラギン酸(TBOA)は興奮性アミノ酸トランスポーターの阻害剤である。[16]
EAAT1の選択的阻害剤は、2-アミノ-5-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-クロメン-3-カルボニトリルの4位と7位の置換の25の組み合わせに基づいて最近発見されました。[17]
参考文献
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さらに読む
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外部リンク
- 米国国立医学図書館の医学件名標目(MeSH)におけるグルタミン酸 + アスパラギン酸 + トランスポーター +1
- PDBe-KBのUniProt : P43003 (興奮性アミノ酸トランスポーター 1)のPDBで入手可能なすべての構造情報の概要。
