デヒドロノルケタミン

デヒドロノルケタミン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 6-アミノ-6-(2-クロロフェニル)シクロヘキサ-2-エン-1-オン;
CAS番号	57683-62-2;
パブケム CID	162835;
ケムスパイダー	142954;
ユニ	J5442FVV58;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80973283;
化学および物理データ
式	C 12 H 12 Cl N O
モル質量	221.68 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 C1CC(C(=O)C=C1)(C2=CC=CC=C2Cl)N;
	InChI InChI=1S/C12H12ClNO/c13-10-6-2-1-5-9(10)12(14)8-4-3-7-11(12)15/h1-3,5-7H,4, 8,14H2; キー:BXBPJMHHWPXBJL-UHFFFAOYSA-N;

デヒドロノルケタミン（DHNK）、または5,6-デヒドロノルケタミンは、ケタミンの代謝物であるノルケタミンの脱水素反応によって生成されるケタミンの微量代謝物である。^[1]^[2]もともと不活性であると考えられていたが、^[1]^[2]^{[3] DHNKは、}α7 ニコチン性アセチルコリン受容体の_強力かつ選択的な負のアロステリック調節因子として作用することが判明している（IC ₅₀ = 55 nM）。^[4]^[5]このため、ヒドロキシノルケタミン（HNK）と同様に、DHNKは迅速な抗うつ効果を生み出す能力があるのではないかと仮説が立てられてきた。^{[6]しかし、ケタミン、ノルケタミン、およびHNKとは異なり、DHNKは、マウスの}強制水泳試験（FST）において、最大50 mg/kgの用量では不活性であることが判明している。 ^[7] DHNKはα3β4ニコチン性アセチルコリン受容体では不活性（_IC50 _＞ 100μM）_であり、NMDA受容体では非常に弱い活性しか示さない（( S )-(+)-DHNKのKi ＝ _38.95μM）。^[4]ケタミンを適度な量投与してから7～10日後に検出できるため、薬物検出アッセイに有用である。^[8]

参照

参考文献

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