ダグロコラット

ダグロコラット
臨床データ
その他の名前	PF-00251802; PF-251802
薬物クラス	選択的グルココルチコイド受容体モジュレーター
識別子
	IUPAC名 (4b S ,7 R ,8a R )-4b-ベンジル-7-ヒドロキシ- N -(2-メチルピリジン-3-イル)-7-(トリフルオロメチル)-5,6,8,8a,9,10-ヘキサヒドロフェナントレン-2-カルボキサミド;
CAS番号	1044535-52-5;
パブケム CID	24873449;
ケムスパイダー	32700623;
ユニ	OPM23UN90U;
ケッグ	D10617;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ６０１４６４９３;
化学および物理データ
式	Ｃ２９Ｈ２９Ｆ３Ｎ２Ｏ２
モル質量	494.558 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C=CC=N1)NC(=O)C2=CC3=C(C=C2)[C@@]4(CC[C@@](C[C@H]4CC3)(C(F)(F)F)O)CC5=CC=CC=C5;
	InChI InChI=1S/C29H29F3N2O2/c1-19-25(8-5-15-33-19)34-26(35)22-10-12-24-21(16-22)9-11-23-18- 28(36,29(30,31)32)14- 13-27(23,24)17-20-6-3-2-4-7-20/h2-8,10,12,15-16,23,36H,9,11,13-14,17- 18H2,1H3,(H,34,35)/t23-,27+,28-/m1/s1; キー:QJJBNCHSWFGXML-KEKPKEOLSA-N;

ダグロコラット（開発コード名PF-00251802、PF-251802）は、非ステロイド性だがステロイド様の選択的グルココルチコイド受容体モジュレーター（SGRM）であり、関節リウマチの治療薬として開発中であったが、市販されなかった。^[1]^[2]^[3]^[4]グルココルチコイド受容体の部分作動薬および「解離性」作動薬として説明されている。^[5]^[6]この薬は、開発中止前に第I相臨床試験まで達した。 ^[1]^[3]^[4]ダグロコラットのC2α二水素リン酸エステルであるホスダグロコラットも研究中であったが、その開発も中止された。^[7]

参照

参考文献

^ 「Dagrocorat - AdisInsight」より。
^医薬品情報世界保健機関 2020-08-15 ウェイバックマシンにアーカイブ
^ ab 吉岡浩、山田明、西山勇、影近秀、橋本勇、藤井誠 (2017). 「N-ベンジル-N-(4-フェノキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド骨格に基づく非ステロイド性グルココルチコイド受容体モジュレーターの開発」. Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID 28506584.
^ ab Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). 「関節リウマチの治療におけるグルココルチコイド標的療法」. Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187–195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID 28043173. S2CID 2306241.
^ Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). 「健康な白人および日本人成人におけるグルココルチコイド受容体の解離作動薬であるフォスダグロコラット（PF-04171327）の薬物動態と食事の影響」Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi :10.5414/CP202659. PMID 27781421.
^ Stock T、Fleishaker D、Wang X、Mukherjee A、Mebus C (2017)。「関節リウマチ患者におけるグルココルチコイド受容体の部分作動薬であるフォスダグロコラット（PF-04171327）による疾患活動性の改善：第2相ランダム化試験」。Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298 . PMID 28328159。
^ 「Fosdagrocorat - AdisInsight」.

外部リンク

ダグロコラット - AdisInsight

[AdisInsight-1] 「Dagrocorat - AdisInsight」より。

[WHO-2014-2] ^医薬品情報世界保健機関 2020-08-15 ウェイバックマシンにアーカイブ

[pmid28506584-3] 吉岡浩、山田明、西山勇、影近秀、橋本勇、藤井誠 (2017). 「N-ベンジル-N-(4-フェノキシフェニル)ベンゼンスルホンアミド骨格に基づく非ステロイド性グルココルチコイド受容体モジュレーターの開発」. Bioorg. Med. Chem . 25 (13): 3461–3470. doi :10.1016/j.bmc.2017.04.032. PMID 28506584.

[pmid28043173-4] Strehl C, van der Goes MC, Bijlsma JW, Jacobs JW, Buttgereit F (2017). 「関節リウマチの治療におけるグルココルチコイド標的療法」. Expert Opin Investig Drugs . 26 (2): 187–195. doi :10.1080/13543784.2017.1276562. PMID 28043173. S2CID 2306241.

[pmid27781421-5] Miyoshi S, Hey-Hadavi J, Nagaoka M, Tammara B (2016). 「健康な白人および日本人成人におけるグルココルチコイド受容体の解離作動薬であるフォスダグロコラット（PF-04171327）の薬物動態と食事の影響」Int J Clin Pharmacol Ther . 54 (12): 966–976. doi :10.5414/CP202659. PMID 27781421.

[pmid28328159-6] Stock T、Fleishaker D、Wang X、Mukherjee A、Mebus C (2017)。「関節リウマチ患者におけるグルココルチコイド受容体の部分作動薬であるフォスダグロコラット（PF-04171327）による疾患活動性の改善：第2相ランダム化試験」。Int J Rheum Dis . 20 (8): 960–970. doi :10.1111/1756-185X.13053. PMC 6084298 . PMID 28328159。

[AdisInsight-2-7] 「Fosdagrocorat - AdisInsight」.