クラゾセンタン

クラゾセンタン
臨床データ
商号	ピヴラズ
ATCコード	C04AX33 ( WHO );
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 5-メチルピリジン-2-スルホン酸{6-(2-ヒドロキシエトキシ)-5-(2-メトキシフェノキシ)-2-[2-(1 H -テトラゾール-5-イル)-ピリジン-4-イル]-ピリミジン-4-イル}アミド;
CAS番号	180384-56-9;
パブケム CID	6433095;
ドラッグバンク	DB06677;
ケムスパイダー	4938283;
ユニ	3DRR0X4728;
ケッグ	D11664;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ６０１７０９５５;
化学および物理データ
式	Ｃ２５Ｈ２３Ｎ９Ｏ６Ｓ
モル質量	577.58 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CN=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(C(=NC(=N2)C3=CC(=NC=C3)C4=NNN=N4)OCCO)OC5=CC=CC=C5OC;
	InChI InChI=1S/C25H23N9O6S/c1-15-7-8-20(27-14-15)41(36,37)32-24-21(40-19-6-4-3-5-18(19) 38-2)25(39-12-11-35)29- 22(28-24)16-9-10-26-17(13-16)23-30-33-34-31-23/h3-10、13-14、35H、11-12H2、1-2H3、 (H,28,29,32)(H,30,31,33,34); キー:LFWCJABOXHSRGC-UHFFFAOYSA-N;

クラゾセンタン（INN、ブランド名ピヴラズ^{[1] ）は、}エンドセリン受容体拮抗薬のクラスに属する薬剤です。

機構

エンドセリン 1 受容体は、最も強力な血管収縮剤の 1 つです。くも膜下出血の後、血管が刺激されて血管けいれんが起こり、虚血、つまり脳組織への血液供給不足を引き起こします。この結果、虚血性脳卒中が起こる可能性があります。

動脈瘤性くも膜下出血があり血管内コイル塞栓術を受けている患者を対象としたランダム化試験では、クラゾセンタン15 mg/hの投与により、血管痙攣関連の罹患率と全死亡率が有意に減少した。しかし、クラゾセンタンは拡張グラスコーアウトカムスケールで測定された神経学的転帰を改善しなかった。^[2]

^ 「Idorsia社、日本のPMDAからPivlazの承認を取得」（プレスリリース）。Idorsia。2022年1月20日。 2022年1月22日閲覧– GlobalNewsWire経由。
^ Macdonald RL, Higashida RT, Keller E, Mayer SA , Molyneux A, Raabe A, et al. (2012年6月). 「血管内コイル塞栓術を受ける動脈瘤性くも膜下出血患者に対するクラゾセンタンのランダム化試験」.脳卒中. 43 (6): 1463–1469. doi : 10.1161/STROKEAHA.111.648980 . PMID 22403047. S2CID 3113695.