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カプトジアミン（ INN ）は、コバチン、コバティックス、スヴレンなどの商品名で販売されている抗ヒスタミン剤で、鎮静剤および抗不安薬として使用されます。構造はジフェンヒドラミンと関連しています。[ 2 ]
2004年の研究では、カプトジアメがベンゾジアゼピン治療を中止する人々のベンゾジアゼピン離脱症候群の予防に役立つ可能性があることが示唆された。[ 2 ]
カプトジアミンは抗ヒスタミン薬としての作用に加えて、5-HT 2C受容体拮抗薬、σ 1受容体およびD 3受容体作動薬としても作用することがわかっています。[ 3 ]ラットでは抗うつ薬のような効果を示します。 [ 3 ]しかし、カプトジアミンは、視床下部では脳由来神経栄養因子（BDNF）レベルを増加させますが、前頭皮質や海馬では増加させないという点で、抗うつ薬のような薬の中で独特です。[ 3 ]この独特な作用は、ストレス誘発性快感消失症および視床下部における副腎皮質刺激ホルモン放出因子（CRF）シグナル伝達を減弱させる能力に関連している可能性があります。[ 3 ]
これらの分子中の酸素原子は、多くの場合省略可能である。窒素を硫黄に置換すると、鎮静剤や精神安定剤としての顕著な生物学的特性を持つ分子が得られる。
チオフェノールのn-ブチルエーテルを塩化ベンゾイルでフリーデル・クラフツアシル化すると、対応するベンゾフェノンが得られる。ケトンを亜鉛/NaOHで還元し、続いてエーテル中でHClで処理すると、ベンズヒドリルクロリドが得られる。チオ尿素でハロゲンを置換し、最も求核性の高い中心で反応させると、イソチオウロニウム塩が得られる。この塩を加水分解すると、ベンズヒドロールの硫黄アナログが得られる。このベンズヒドロールのナトリウム塩をN- (2-クロロエチル)ジメチルアミンでアルキル化すると、カプトジアメが得られる。