カモスタット

カモスタットはセリンプロテアーゼ阻害剤です。セリンプロテアーゼ酵素は体内でさまざまな機能を持つため、カモスタットは幅広い用途があります。カモスタットは、日本では慢性膵炎および術後逆流性食道炎の治療薬として承認されています。^{[ 1 ] [ 2 ]}この経口プロテアーゼ阻害剤は、フォイパン錠という商品名で1985年から販売されています。製造元は小野薬品工業です。この薬は、一部のがんの治療に使用されるほか、一部のウイルス感染症にも有効であり、肝疾患、腎疾患、または膵炎における線維化の抑制にも効果があります。^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}

これは、膜貫通型プロテアーゼセリン2 （TMPRSS2）酵素の阻害剤です。慢性膵炎の場合、カモスタットの標準的な投与量は 1日600mg、術後逆流性食道炎の場合は300mg です。1日の投与量は3回に分けて、各食後に服用します。^{[ 1 ] [ 8 ]}

副作用として、アナフィラキシー、過敏症、高カリウム血症、血小板および白血球減少、肝機能障害、黄疸などのアレルギー反応が報告されている。^{[ 9 ]}

TMPRSS2の阻害は、HeLa細胞培養におけるSARS-CoVおよびヒトコロナウイルスNL63の感染を部分的に阻止した。 ^{[ 10 ]} 別のin vitro研究では、カモスタットがCOVID-19の原因ウイルスであるSARS-CoV-2によるCalu-3肺細胞の感染を大幅に減少させることが示された。^{[ 11 ] [ 12 ]}現在、多くの第1相および第2相臨床試験が行われている。^{[ 13 ] [ 14 ]}

カモスタットは、軽症のCOVID-19患者を対象とした小規模な研究において、ロピナビル/リトナビルと比較してCRP値をより効果的に低下させた。 ^{[ 15 ]}カモスタットは、ヒドロキシクロロキンで治療した患者と比較して、COVID-19の重症度を低下させ、炎症マーカーと酸素化を改善した。^{[ 16 ] [ 12 ]}

デンマークのオーフス大学病院で実施され、2021年4月に終了した、カモスタットで治療された205人のCOVID-19患者を対象とした研究では、カモスタットが入院期間や症例の重症度に目立った影響を与えないことが示されたが、より高用量（この研究ではカモスタット600mg/日投与）では効果がある可能性があると指摘された。^{[ 17 ]} 

2021年7月1日、AIDS臨床試験グループは、「ACTIV-2外来患者向けモノクローナル抗体およびその他の治療法試験」のカモスタット群が第3相試験に進まないことを発表した。この試験では安全性に関する懸念は認められなかったが、ウイルス排出量や症状の改善にも変化は見られなかった。^{[ 18 ]}