ブプラノロール

ブプラノロール
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	経口、局所（点眼薬）
ATCコード	C07AA19 ( WHO );
薬物動態データ
バイオアベイラビリティ	< 10%
タンパク質結合	76%
代謝	初回通過除去率 > 90%
消失半減期	2～4時間（血漿）
排泄	> 88% 腎臓（カルボキシブプラノロールとして）
識別子
	IUPAC名 ( RS )-1-( tert-ブチルアミノ)-3-(2-クロロ-5-メチルフェノキシ)プロパン-2-オール;
CAS番号	14556-46-8 ;
パブケム CID	2475;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	550;
ドラッグバンク	DB08808 ;
ケムスパイダー	2381 ;
ユニ	858YGI5PIT;
ケッグ	D07590 ;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID7022704;
化学および物理データ
式	C 14 H 22塩素N O 2
モル質量	271.79 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=CC(=C(C=C1)Cl)OCC(CNC(C)(C)C)O;
	InChI InChI=1S/C14H22ClNO2/c1-10-5-6-12(15)13(7-10)18-9-11(17)8-16-14(2,3)4/h5-7,11、 16-17H、8-9H2、1-4H3 ; キー:HQIRNZOQPUAHHV-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ブプラノロールは、内因性交感神経刺激作用（ISA）を持たない非選択的β遮断薬ですが、強力な膜安定化作用を有しています。その効力はプロプラノロールと同様です。

用途と投与量

他のベータ遮断薬と同様に、経口ブプラノロールは高血圧症や頻脈の治療に使用できます。^{[引用が必要]}初回投与量は 1 日 2 回 50 mg です。1 日 4 回 100 mg まで増量できます。ブプラノロール点眼薬 (0.05%-0.5%) は緑内障の治療に使用されます。^{[引用が必要]}

薬理学

ブプラノロールは腸から素早く完全に吸収されます。90% 以上が初回通過代謝を受けます。ブプラノロールの血漿半減期は約 2 ～ 4 時間で、治療用量では濃度が 1 μg/L に達することはありません。主な代謝物はカルボキシブプラノロール、4-クロロ-3-[3-(1,1-ジメチルエチルアミノ)-2-ヒドロキシプロピルオキシ]安息香酸です。つまり、ベンゼン環のメチル基がカルボキシル基に酸化されます。その 88% は 24 時間以内に腎臓から排出されます。^[要出典]

副作用、禁忌、相互作用

副作用、禁忌、相互作用は他のベータ遮断薬と同様です。^[要出典]

参考文献

さらに読む

ディネンダール V、フリッケ U (2007)。Arzneistoff-プロフィール(ドイツ語)。 Vol. 2 (21版)。ドイツ、エシュボルン: Govi Pharmazeutischer Verlag。ISBN 978-3-7741-9846-3。