ブロメタリン

ブロメタリン
名前
	推奨されるIUPAC名 N -メチル-2,4-ジニトロ-N -(2,4,6-トリブロモフェニル)-6-(トリフルオロメチル)アニリン
	その他の名前 2,4,6-トリブロモ-N- [2,4-ジニトロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル] -N-メチルアニリン
識別子
CAS番号	63333-35-7 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	40463 ;
ECHA 情報カード	100.109.042
ケッグ	C18697 ;
パブケム CID	44465;
ユニ	GM59MTH1FS ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID8032590;
	InChI InChI=1S/C14H7Br3F3N3O4/c1-21(13-9(16)2-6(15)3-10(13)17)12-8(14(18,19)20)4-7(22(24) 25)5-11(12)23(26)27/h2-5H,1H3 キー: USMZPYXTVKAYST-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C14H7Br3F3N3O4/c1-21(13-9(16)2-6(15)3-10(13)17)12-8(14(18,19)20)4-7(22(24) 25)5-11(12)23(26)27/h2-5H,1H3 キー: USMZPYXTVKAYST-UHFFFAOYAX;
	笑顔 Brc2cc(Br)cc(Br)c2N(c1c([N+]([O-])=O)cc([N+]([O-])=O)cc1C(F)(F)F)C;
プロパティ
化学式	C 14 H 7 Br 3 F 3 N 3 O 4
モル質量	577.93グラム/モル
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

ブロメタリンは中枢神経系にダメージを与える神経毒性殺鼠剤です。^[1]

歴史

ブロメタリンは、1980年代初頭に、第一世代の抗凝固剤に代わる殺鼠剤を見つける取り組みの中で発見されました。特に、ワルファリンタイプの抗凝固剤の毒に耐性を持つようになったげっ歯類に対して有効であることが期待されていました。げっ歯類に有毒でありながら、げっ歯類が容易に食べられる物質を開発するために、体系的な研究が行われました。ブロメタリン（N-メチル-2,4-ジニトロ-N（2,4,6-トリブロモフェニル）-6-（トリフルオロメチル）ベンゼンアミン）はその研究の成果であり、特定の処方には望ましい殺鼠特性が両方備わっていました。^[1]

作用機序

ブロメタリンは、代謝されてn-デスメチルブロメタリンとなり、ミトコンドリアの酸化的リン酸化を解離することで作用し、アデノシン三リン酸（ATP）合成を減少させます。ATPの減少によりNa/K ATPase酵素の活性が阻害され、脳脊髄液（CSF）の蓄積とミエリンの空胞化が起こります。過剰なCSFは頭蓋内圧の上昇を引き起こし、今度は神経軸索に永久的な損傷を与えます。中枢神経系へのこの損傷は、麻痺、けいれん、および死を引き起こす可能性があります。^[1]^[2]

人間やペットへの中毒の危険性

重篤な症状や死亡のリスクがあるにもかかわらず、意図しない小児の探索的曝露（ペレットをなめたり味見したりすること）のほとんどは深刻な影響を示しておらず、現時点では小児の死亡は報告されていないが、多量に摂取した場合は毒性が生じる可能性がある。^[3]毒性を生じるには活性代謝物の生成が必要なため、致死的な毒性は数時間から数日遅れる可能性がある。^{[4]すべての症例は、地元の}中毒管理センターと相談して管理されるべきである。自傷目的で意図的に摂取した場合は、死亡または重篤な神経学的影響の重大なリスクがあり、病院での監視が必要である。^[3]

人間の場合、意図しない暴露による最も一般的な初期症状は、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢ですが、遅延発作も報告されています。^[3] ブロメタリンに対する解毒剤は知られておらず、治療は対症療法と支持療法です。

ペットの場合、注意すべき兆候としては、激しい筋肉の震え、過興奮、発作、触られることへの極度の敏感さ（知覚過敏）、光や騒音によって引き起こされると思われる発作などがあります。 ^[5]誤ってブロメタリンを摂取した動物の飼い主は、直ちに獣医の診察を受け、除染を受ける必要があります。動物中毒管理センターに連絡することで、適切なタイミングで適切な治療を開始することができます。最善の治療法は除染ですが、症状が現れる前に開始した場合にのみ効果的です。^[6]

参考文献

^ abc Dreikorn, Barry A.; O'Doherty, George OP (1984). 「ユニークな作用様式を持つ急性殺鼠剤、ブロメタリンの発見と開発」。合理的アプローチによる農薬合成。ACS シンポジウムシリーズ。第 255 巻。pp. 45–63。doi : 10.1021 / bk-1984-0255.ch004。ISBN 0-8412-0852-2。
^ ポール・クラウゼン、ブロメタリン、動物疾病診断研究所、1997 年春のニュースレター
^ abc Feldman, Ryan; Stanton, Matthew; Borys, Douglas; Kostic, Mark; Gummin, David (2019年11月). 「抗凝固剤の連邦規制後に米国中毒センターに報告されたブロメタリン殺鼠剤曝露の医学的転帰」。臨床毒性学。57 ( 11): 1109–1114。doi : 10.1080 /15563650.2019.1582776。ISSN 1556-9519。PMID 30892957 。
^ Pasquale-Styles, Melissa A.; Sochaski, Mark A.; Dorman, David C.; Krell, Willane S.; Shah, Aashit K.; Schmidt, Carl J. (2006 年 9 月)。「致死的なブロメタリン中毒」。法医学 ジャーナル。51 ( 5 ): 1154–1157。doi : 10.1111 /j.1556-4029.2006.00218.x。ISSN 0022-1198。PMID 17018099。S2CID 33324699 。
^ Peterson, Michael E. (2013年2月). 「ブロメタリン」.コンパニオンアニマル医学の話題. 28 (1): 21–23. doi :10.1053/j.tcam.2013.03.005. ISSN 1946-9837. PMID 23796484.
^ 「毒物警告：ブロメタリンにご用心 | ASPCA」www.aspca.org 2019-05-30 2024-11-15閲覧。

[dreikorn1984-1] Dreikorn, Barry A.; O'Doherty, George OP (1984). 「ユニークな作用様式を持つ急性殺鼠剤、ブロメタリンの発見と開発」。合理的アプローチによる農薬合成。ACS シンポジウムシリーズ。第 255 巻。pp. 45–63。doi : 10.1021 / bk-1984-0255.ch004。ISBN 0-8412-0852-2。

[purdue1997-2] ポール・クラウゼン、ブロメタリン、動物疾病診断研究所、1997 年春のニュースレター

[:0-3] Feldman, Ryan; Stanton, Matthew; Borys, Douglas; Kostic, Mark; Gummin, David (2019年11月). 「抗凝固剤の連邦規制後に米国中毒センターに報告されたブロメタリン殺鼠剤曝露の医学的転帰」。臨床毒性学。57 ( 11): 1109–1114。doi : 10.1080 /15563650.2019.1582776。ISSN 1556-9519。PMID 30892957 。

[4] Pasquale-Styles, Melissa A.; Sochaski, Mark A.; Dorman, David C.; Krell, Willane S.; Shah, Aashit K.; Schmidt, Carl J. (2006 年 9 月)。「致死的なブロメタリン中毒」。法医学 ジャーナル。51 ( 5 ): 1154–1157。doi : 10.1111 /j.1556-4029.2006.00218.x。ISSN 0022-1198。PMID 17018099。S2CID 33324699 。

[5] Peterson, Michael E. (2013年2月). 「ブロメタリン」.コンパニオンアニマル医学の話題. 28 (1): 21–23. doi :10.1053/j.tcam.2013.03.005. ISSN 1946-9837. PMID 23796484.

[6] 「毒物警告：ブロメタリンにご用心 | ASPCA」www.aspca.org 2019-05-30 2024-11-15閲覧。