バスミサニル

バスミサニル
臨床データ
その他の名前	RG-1662; RO5186582
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (1,1-ジオキソ-1,4-チアジナン-4-イル)-[6-[[3-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-1,2-オキサゾール-4-イル]メトキシ]ピリジン-3-イル]メタノン;
CAS番号	1159600-41-5;
パブケム CID	57336276;
ケムスパイダー	34500832;
ユニ	788PET5SUA;
ケッグ	D10863 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID201032402;
化学および物理データ
式	Ｃ２１Ｈ２０ＦＮ３Ｏ５Ｓ
モル質量	445.47 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1=C(C(=NO1)C2=CC=C(C=C2)F)COC3=NC=C(C=C3)C(=O)N4CCS(=O)(=O)CC4;
	InChI InChI=1S/C21H20FN3O5S/c1-14-18(20(24-30-14)15-2-5-17(22)6-3-15)13-29-19-7-4-16(12-23-19)21(26)25-8-10-31(27,28)11-9-25/h2-7,12H,8-11,13H2,1H3; キー:VCGRFBXVSFAGGA-UHFFFAOYSA-N;

バスミサニル（INNツールチップ国際非営利名称ダウン症候群に伴う認知障害の治療薬としてロシュ社が開発中の、ダウン症候群に伴う認知障害 _の治療薬である、 α5 サブユニット含有GABA _A 受容体の高度に選択的な逆作動薬/負のアロステリックモジュレーター（開発コードRG-1662およびRO5186582）である。^[1]^[2]^[3] 2016年6月現在、この目的での研究は終了している。^[4]統合失調症患者の認知障害に対する臨床試験が行われた。^[5]

参照

参考文献

^ Froestl W, Muhs A, Pfeifer A ( 2012). 「認知機能向上薬（向知性薬）。パート1：受容体と相互作用する薬物」。アルツハイマー病ジャーナル。32（4）：793–887。doi ：10.3233/ JAD -2012-121186。PMID 22886028 。
^ Hurley D (2013). 「研究者らがヒトダウン症候群細胞における21トリソミー染色体をサイレンシング」Neurology Today . 13 (17): 14–15. doi :10.1097/01.NT.0000434604.55014.fd. ISSN 1533-7006.
^ Jensen HS、Nichol K 、 Lee D、Ebert B (2014)。「クロバザムとその活性代謝物N-デスメチルクロバザムは、α₂-GABA(A)受容体複合体に対してα₁-GABA受容体複合体よりも有意に高い親和性を示す」。PLOS ONE。9 ( 2): e88456。Bibcode : 2014PLoSO ...988456J。doi : 10.1371 / journal.pone.0088456。PMC 3922815。PMID 24533090。
^ Chevrette M. 「CLEMATISのロシュ臨床試験に対する反応」。2016年6月28日閲覧。
^ ClinicalTrials.govの「統合失調症に伴う認知障害（CIAS）患者に対する抗精神病薬投与によるバスミサニルの効果を評価する研究」の臨床試験番号NCT02953639

外部リンク

バスミサニル - AdisInsight

[pmid22886028-1] ^ Froestl W, Muhs A, Pfeifer A ( 2012). 「認知機能向上薬（向知性薬）。パート1：受容体と相互作用する薬物」。アルツハイマー病ジャーナル。32（4）：793–887。doi ：10.3233/ JAD -2012-121186。PMID 22886028 。

[Hurley2013-2] Hurley D (2013). 「研究者らがヒトダウン症候群細胞における21トリソミー染色体をサイレンシング」Neurology Today . 13 (17): 14–15. doi :10.1097/01.NT.0000434604.55014.fd. ISSN 1533-7006.

[RudolphJensen2014-3] ^ Jensen HS、Nichol K 、 Lee D、Ebert B (2014)。「クロバザムとその活性代謝物N-デスメチルクロバザムは、α₂-GABA(A)受容体複合体に対してα₁-GABA受容体複合体よりも有意に高い親和性を示す」。PLOS ONE。9 ( 2): e88456。Bibcode : 2014PLoSO ...988456J。doi : 10.1371 / journal.pone.0088456。PMC 3922815。PMID 24533090。

[Lumind-4] Chevrette M. 「CLEMATISのロシュ臨床試験に対する反応」。2016年6月28日閲覧。

[CLEMATIS-5] ClinicalTrials.govの「統合失調症に伴う認知障害（CIAS）患者に対する抗精神病薬投与によるバスミサニルの効果を評価する研究」の臨床試験番号NCT02953639