アプタザピン

アプタザピン
臨床データ
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-メチル-1,3,4,14b-テトラヒドロ-2 H ,10 H -ピラジノ[1,2-a]ピロロ[2,1-c][1,4]ベンゾジアゼピン;
CAS番号	71576-40-4 ;
パブケム CID	51355;
ケムスパイダー	46513 ;
ユニ	240J927J1R;
ケッグ	D02972 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID40868020;
化学および物理データ
式	炭素16水素19窒素3
モル質量	253.349 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 c42c(N3C(c1cccn1C2)CN(CC3)C)cccc4;
	InChI InChI=1S/C16H19N3/c1-17-9-10-19-14-6-3-2-5-13(14)11-18-8-4-7-15(18)16(19)12-17/h2-8,16H,9-12H2,1H3 ; キー:MNHDDERDSNZCCK-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アプタザピン（開発コード名CGS-7525A）は、1980年代にうつ病の治療薬として臨床試験で評価されたが、市販されることはなかった四環系抗うつ薬（TeCA）である。 ^[1]^[2]^[3]これは、関連化合物ミアンセリンの約10倍の強さを持つ強力な α2 _{アドレナリン}受容体拮抗薬であり、 5-HT2 _受容体拮抗薬およびH1 _受容体逆作動薬としても作用することが示されており、セロトニンまたはノルエピネフリンの再取り込みには有意な影響を及ぼさない。^[1]^{[4]その薬理学的プロファイルに基づいて、アプタザピンは}ノルアドレナリン作動性および特異的セロトニン作動性抗うつ薬（NaSSA）に分類される可能性がある。

参照

^ ab Liebman JM、Lovell RA、 Braunwalder A、et al. (1983 年 1 月)。「CGS 7525A、新しい中枢活性アルファ 2 アドレナリン受容体拮抗薬」。Life Sciences。32 ( 4 ): 355–63。doi :10.1016/0024-3205(83)90081-4。PMID 6131367 。
^ 著者不明 (1985)。Annual Reports in Medicinal Chemistry (Volume 20)。ボストン: Academic Press。p. 352。ISBN 0-12-040520-2。 {{cite book}}:|author=一般的な名前があります (ヘルプ)
^ David J. Triggle (1997). 薬理学的薬剤辞典. ロンドン: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9。
^ ガワー AJ、ブルカンプ CL、ライク HW、ヴァンデルフト AM (1988)。「中枢神経系におけるα 2 アドレナリン受容体遮断に関する in vivo 試験の薬理学的評価、およびミアンセリンとそのアザ類似体 ORG 3770 のエナンチオマーの効果」。国際薬力学および治療法アーカイブ。291 : 185–201。PMID 2896489。