アルカフタジン

アルカフタジン
臨床データ
商号	ラスタカフト
AHFS / Drugs.com	モノグラフ
メドラインプラス	a611022
ライセンスデータ	US デイリーメッド：アルカフタジン;
; 投与経路	目薬
ATCコード	S01GX11 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： OTC ;
薬物動態データ
消失半減期	約2時間
識別子
	IUPAC名 2-(1-メチルピペリジン-4-イリデン)-4,7-ジアザトリシクロ[8.4.0.0 (3,7) ]テトラデカ-1(14),3,5,10,12-ペンタエン-6-カルボアルデヒド;
CAS番号	147084-10-4 ;
パブケム CID	19371515;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	7587;
ドラッグバンク	0676 ... ;
ケムスパイダー	14201635 ;
ユニ	7Z8O94ECSX;
ケッグ	D06552 ;
チェビ	チェビ:71023 ;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80598455;
化学および物理データ
式	Ｃ19Ｈ21Ｎ3Ｏ
モル質量	307.397 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN1CCC(=C2c3ccccc3CCn4c(C=O)cnc24)CC1;
	InChI InChI=1S/C19H21N3O/c1-21-9-6-15(7-10-21)18-17-5-3-2-4-14(17)8-11-22-16(13-23) 12-20-19(18)22/h2-5,12-13H,6-11H2,1H3 ; キー:MWTBKTRZPHJQLH-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

アルカフタジンは、ラスタカフトというブランド名で販売されており、目のかゆみを防ぐために使用される抗ヒスタミン薬です。[1] これはH1ヒスタミン受容体拮抗薬です。[1] これは点眼薬^として投与^されます。[ ^1]

2010年7月に米国で医療用として承認されました。^[3]ジェネリック医薬品および市販薬として入手可能です。^[4]

医療用途

アルカフタジンはアレルギー性結膜炎に伴う痒みの予防に適応があります。 ^[1]

薬理学

アルカフタジンはヒスタミン受容体1の拮抗薬です。^{[1]受容体を阻害することで、アルカフタジンは目のかゆみや充血を軽減し、アレルゲンにさらされた後の}好酸球の動員を減らすことが示されています。^{[5]アルカフタジンはオロパタジン0.1%と比較して好酸球の数を減らし、動物モデルではアルカフタジン0.25%はプラセボと比較して上皮タンパク質}E-カドヘドリン-1の発現を減少させました。E-カドヘリンを減らすと、アレルギー性結膜炎の進行につながる接合部が減少します。^[6]

副作用

オロパタジンとアルカフタジンの有効性を比較した研究では、アルカフタジンの用量が0.05%、0.1%、0.25%と増加しても、副作用の用量反応増加は見られませんでした。アルカフタジン投与で最もよく見られる副作用は、投与部位の刺激または刺すような感覚でした。^[5]

薬物動態

アルカフタジンは低濃度で局所（眼）に投与されるため、全身への影響は最小限に抑えられ、アルカフタジンの吸収が低いため全身蓄積も最小限に抑えられると考えられています。^[7]

歴史

アルカフタジンをプラセボおよびオロパタジンと比較して試験したところ、アルカフタジン0.25%のみが投与後7分および15分で結膜充血スコアの臨床的に有意な減少を示した。アルカフタジン0.05%、0.1%、0.25%はいずれもプラセボと比較してまぶたの腫れ、結膜充血、眼のかゆみ/流涙を軽減した。^[5]

社会と文化

経済

アラガン社は、 2010年7月に米国食品医薬品局の承認を受けた後、ラスタカフトという商標名でアルカフタジンの販売を開始しました。 ^[8] 2012年3月までに、104,000人の患者に対して139,000枚の処方箋が出され、アルカフタジンはエピナスチン（エレスタット）の売上を上回りました。^[9]

法的地位

アルカフタジンは2010年7月に米国で医療用として承認された。^[1]^[3]

参考文献

^ abcdefg 「Lastacaft- alcaftadine solution/ drops」。DailyMed。2015年8月1日。 2020年6月10日閲覧。
^ 「Lastacaft-アルカフタジン溶液/点眼薬」。DailyMed。2022年8月10日。 2024年5月20日閲覧。
^ ab 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」。米国食品医薬品局（FDA） 1999年12月24日。 2020年6月10日閲覧。
^ 「Lastacaft が店頭販売を開始、数分で目のアレルギー性痒疹を緩和し、その効果は 16 時間持続」PR Newswire (プレスリリース) 2022 年 3 月 15 日。2024年5 月 18 日閲覧。
^ abc Greiner JV、Edwards-Swanson K、Ingerman A (2011 年 1 月)。「点眼後 15 分および 16 時間における急性アレルギー性結膜炎に対するアルカフタジン 0.25% 点眼液とプラセボおよびオロパタジン 0.1% との比較評価」。臨床眼科学。5 : 87–93。doi : 10.2147/ OPTH.S15379。PMC 3037035。PMID 21339800。
^ Ono SJ 、 Lane K (2011 年 2 月)。「マウスのアレルギー性結膜炎モデルにおけるアルカフタジンとオロパタジンの結膜上皮および好酸球動員に対する効果の比較」。薬物設計、開発、および治療。5 : 77–84。doi : 10.2147 / DDDT.S15788。PMC 3038998。PMID 21340041。
^ 「アルカフタジン」(PDF)。臨床薬理学審査局。米国食品医薬品局。2009 年 11 月 17 日。
^ 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年6月10日閲覧。
^ 「Lastacaft (アルカフタジン点眼液 0.25%)」(PDF)。薬物使用レビュー。米国食品医薬品局(FDA)。2012年6月21日。2017年2月15日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。

[Lastacaft_FDA_label-1] 「Lastacaft- alcaftadine solution/ drops」。DailyMed。2015年8月1日。 2020年6月10日閲覧。

[2] 「Lastacaft-アルカフタジン溶液/点眼薬」。DailyMed。2022年8月10日。 2024年5月20日閲覧。

[Drug_Approval_Package:_Lastacaft-3] 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」。米国食品医薬品局（FDA） 1999年12月24日。 2020年6月10日閲覧。

[4] 「Lastacaft が店頭販売を開始、数分で目のアレルギー性痒疹を緩和し、その効果は 16 時間持続」PR Newswire (プレスリリース) 2022 年 3 月 15 日。2024年5 月 18 日閲覧。

[Greiner-5] Greiner JV、Edwards-Swanson K、Ingerman A (2011 年 1 月)。「点眼後 15 分および 16 時間における急性アレルギー性結膜炎に対するアルカフタジン 0.25% 点眼液とプラセボおよびオロパタジン 0.1% との比較評価」。臨床眼科学。5 : 87–93。doi : 10.2147/ OPTH.S15379。PMC 3037035。PMID 21339800。

[6] ^ Ono SJ 、 Lane K (2011 年 2 月)。「マウスのアレルギー性結膜炎モデルにおけるアルカフタジンとオロパタジンの結膜上皮および好酸球動員に対する効果の比較」。薬物設計、開発、および治療。5 : 77–84。doi : 10.2147 / DDDT.S15788。PMC 3038998。PMID 21340041。

[7] 「アルカフタジン」(PDF)。臨床薬理学審査局。米国食品医薬品局。2009 年 11 月 17 日。

[8] 「医薬品承認パッケージ：ラスタカフト（アルカフタジン）点眼液 NDA #022134」。米国食品医薬品局（FDA）。1999年12月24日。 2020年6月10日閲覧。

[9] 「Lastacaft (アルカフタジン点眼液 0.25%)」(PDF)。薬物使用レビュー。米国食品医薬品局(FDA)。2012年6月21日。2017年2月15日時点のオリジナル(PDF)からアーカイブ。