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| 名前 | |
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| 推奨されるIUPAC名
(1 R ,3 S )-1-(アミノメチル)-3-フェニル-3,4-ジヒドロ-1 H -2-ベンゾピラン-5,6-ジオール | |
| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol）
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| チェムBL |
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| ケムスパイダー |
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| メッシュ | A+68930 |
パブケム CID
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| ユニ |
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CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| Ｃ１６Ｈ１７ＮＯ３ | |
| モル質量 | 271.316 グラムモル−1 |
| ログP | 1.175 |
| 酸性度（p Ka） | 9.491 |
| 塩基度(p K b ) | 4.506 |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。
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 インフォボックス参照
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A-68930は、選択的ドーパミン受容体 D 1 作動薬として作用する合成化合物である。[1] [2]経口投与可能で、動物に対して抗うつ作用と食欲抑制作用があり、覚醒と頻脈を引き起こすが、[3] [4] [5] [6]刺激作用はなく、代わりに鎮静作用をもたらす。[7] [8] A-68930とSKF-82958などの他のD 1作動薬との作用の違いは、関連するD 5受容体に対する作用が異なるためと考えられる。[9]
参考文献
- ^ DeNinno MP、Schoenleber R、Asin KE、MacKenzie R、Kebabian JW (1990 年 11 月)。「(1R,3S)-1-(アミノメチル)-3,4-ジヒドロ-5,6-ジヒドロキシ-3-フェニル-1H-2-ベンゾピラン: 強力かつ選択的な D1 アゴニスト」。Journal of Medicinal Chemistry。33 ( 11): 2948–50。doi : 10.1021 /jm00173a005。PMID 1977907。
- ^ DeNinno MP、Schoenleber R、MacKenzie R、Britton DR、Asin KE、Briggs C、Trugman JM、Ackerman M、Artman L、Bednarz L (1991 年 6 月)。「A68930: ドーパミン D1 受容体に選択的に作用する強力なアゴニスト」。European Journal of Pharmacology。199 ( 2): 209–19。doi : 10.1016/0014-2999(91)90459-4。PMID 1683288 。
- ^ Trampus M、Ferri N、 Adami M、Ongini E (1993 年 4 月)。「ドーパミン D1 受容体作動薬 A68930 および SKF 38393 はラットにおいて覚醒を誘発し、REM 睡眠を抑制する」。European Journal of Pharmacology。235 ( 1): 83–7。doi :10.1016/0014-2999(93)90823-Z。PMID 8100197 。
- ^ Christie MI、Smith GW（1994 年2月）。「意識のある犬におけるA-68930の心血管および腎臓血行動態への影響：フェノルドパムとの比較」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。268（2）：565–70。PMID 7906731 。
- ^ AI-Naser HA、Cooper SJ (1994 年 4 月)。「A-68930、新規で強力なドーパミン D1 受容体作動薬: ラットの摂食行動およびその他の行動に対する影響の微細構造分析」。行動薬理学。5 (2): 210–218。doi : 10.1097 /00008877-199404000-00013。PMID 11224270 。
- ^ D'Aquila PS、Collu M、Pani L 、 Gessa GL、Serra G (1994 年 9 月)。「うつ病の行動的絶望動物モデルにおける選択的ドーパミン D1 受容体作動薬の抗うつ薬のような効果」。European Journal of Pharmacology。262 ( 1–2): 107–11。doi :10.1016/0014-2999(94)90033-7。PMID 7813561 。
- ^ Salmi P, Ahlenius S (2000年4月). 「ラットのオープンフィールド行動に対するドーパミンD1受容体作動薬A68930の鎮静効果」NeuroReport . 11 (6): 1269–72. doi :10.1097/00001756-200004270-00025. PMID 10817605. S2CID 35263421.
- ^ Isacson R, Kull B, Wahlestedt C, Salmi P (2004). 「A 68930 とジハイドロキシジンはラットの運動活動と d-アンフェタミン誘発性多動を抑制する: 前頭前野における抑制性ドーパミン D(1/5) 受容体の役割?」Neuroscience . 124 (1): 33–42. doi :10.1016/j.neuroscience.2003.11.016. PMID 14960337. S2CID 19913930.
- ^ Nergårdh R、Oerther S、Fredholm BB (2005 年 11 月)。「A 68930 と SKF 82958 の相違点は、D1 受容体と D5 受容体の相乗的な役割を示唆している可能性がある」。 薬理学生化学および行動。82 ( 3): 495–505。doi :10.1016/j.pbb.2005.09.017。PMID 16318870。S2CID 23281483 。