ジボテンタン

ジボテンタン
名前
	推奨されるIUPAC名 N- (3-メトキシ-5-メチルピラジン-2-イル)-2-[4-(1,3,4-オキサジアゾール-2-イル)フェニル]ピリジン-3-スルホンアミド
	その他の名前 ZD4054
識別子
CAS番号	186497-07-4 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
チェビ	チェビ:94573;
ケムスパイダー	8085875 ;
ECHA 情報カード	100.171.075
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	3539;
パブケム CID	9910224;
ユニ	8054MM4902 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID70870171;
	InChI InChI=1S/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3 -9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25) キー: FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYSA-N ; InChI=1/C19H16N6O4S/c1-12-10-21-17(19(23-12)28-2)25-30(26,27)15-4-3- 9-20-16(15)13-5-7-14(8-6-13)18-24-22-11-29-18/h3-11H,1-2H3,(H,21,25) キー: FJHHZXWJVIEFGJ-UHFFFAOYAL;
	笑顔 O=S(=O)(Nc1ncc(nc1OC)C)c4cccnc4c3ccc(c2nnco2)cc3;
プロパティ
化学式	Ｃ１９Ｈ１６Ｎ６Ｏ４Ｓ
モル質量	424.44 グラムモル−1
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。確認する（何ですか？）インフォボックス参照

ジボテンタン（INN ; 開発コードZD4054 ）は、アストラゼネカが開発中の実験的な抗がん剤候補です。^[1]エンドセリン受容体拮抗薬です。^[2]

ジボテンタンは、FDA により前立腺がんの治療薬として優先承認を取得しました。

前立腺がんに対する第III相臨床試験では失敗に終わったが[ ^3]、他の試験が計画されている。^[4]ジボテンタンとドセタキセルの併用の忍容性は評価されている。^[5]

ジボテンタンは、乳がん、大腸がん、非小細胞肺がん、卵巣がん、強皮症関連腎疾患、^[6]骨転移、心不全^[7]の治療薬としても臨床試験で研究されています。

参考文献

^ ジェームズとグロウコット (2009)。「未来の薬」
^ Tomkinson H, Kemp J, Oliver S, Swaisland H, Taboada M, Morris T (2011). 「肝機能障害または腎機能障害患者におけるジボテンタン (ZD4054) の薬物動態と忍容性: 2 つのオープンラベル比較試験」BMC Clin Pharmacol . 11 : 3. doi : 10.1186/1472-6904-11-3 . PMC 3070638 . PMID 21414193.
^ 「AZのジボテンタン、前立腺がん後期試験で失敗 - FierceBiotech」www.fiercebiotech.com 。 2018年4月16日閲覧。
^ 「ファイザー、アストラゼネカ、アクテリオンが第3相臨床試験の失敗を別々に報告 - GEN」GEN 2010年9月28日。 2018年4月16日閲覧。
^ Trump DL、Payne H、Miller K、他 (2011 年 9 月)。「転移性去勢抵抗性前立腺がん患者における、特異的エンドセリン A 受容体拮抗薬ジボテンタンとドセタキセルの併用に関する予備研究」。前立腺。71 ( 12) : 1264–75。doi : 10.1002/pros.21342。PMID 21271613。S2CID 29707062 。
^ 「強皮症に伴う腎疾患患者におけるジボテンタンの安全性、忍容性および有効性を評価する第II相、単一施設、ランダム化、プラセボ対照、3部構成の試験 - AdisInsight」。adisinsight.springer.com 。2018年4月16日閲覧。
^ 「Zibotentan - AdisInsight」adisinsight.springer.com . 2018年4月16日閲覧。