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| 臨床データ | |
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投与経路 | オーラル |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.207.983 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 27 H 25 Cl F 3 N 3 O 2 |
| モル質量 | 515.96 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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| （確認する） | |
タラナバント（コードネームMK-0364）は、カンナビノイド受容体1型（CB1 ）逆 作動薬であり、食欲抑制作用があるため、肥満の潜在的な治療薬として研究されていました。[1] [2]メルク社によって開発されました。
2008年10月、メルク社は、主にうつ病と不安症といった中枢神経系の副作用が高かったため、この薬の第3相 臨床試験を中止した。[3] [4] [5] [6]
参照
参考文献
- ^ Armstrong HE、Galka A、Lin LS、 Lanza TJ Jr、Jewell JP、Shah SK、他 (2007)。「ヒトカンナビノイド-1受容体逆作動薬としての置換非環式スルホンアミド」。Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters。17 (8): 2184–7。doi :10.1016/j.bmcl.2007.01.087。PMID 17293109 。
- ^ Fong TM、Guan XM、Marsh DJ、Shen CP、Stribling DS、Rosko KM、他 (2007 年 6 月)。「げっ歯類における、新規カンナビノイド 1 受容体逆作動薬 N-[(1S,2S)-3-(4-クロロフェニル)-2-(3-シアノフェニル)-1-メチルプロピル]-2-メチル-2-5-(トリフルオロメチル)ピリジン-2-イル]オキシ]プロパンアミド (MK-0364) の抗肥満効果」。Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。321 ( 3 ): 1013–22。doi :10.1124/jpet.106.118737。PMID 17327489。S2CID 20001781。
- ^ 「メルク社のプレスリリース」 。 2008年10月4日閲覧。
- ^ Aronne LJ、Tonstad S、Moreno M、Gantz I、Erondu N、Suryawanshi S、Molony C、Sieberts S、Nayee J、Meehan AG、Shapiro D、Heymsfield SB、Kaufman KD、Amatruda JM (2010 年 5 月)。「肥満および過体重患者における CB1R 逆作動薬タラナバントの安全性と有効性を評価する臨床試験: 高用量試験」。International Journal of Obesity。34 ( 5 ): 919–35。doi :10.1038/ijo.2010.21。PMID 20157323。S2CID 6769554 。
- ^ Kipnes MS、Hollander P、 Fujio K、 Gantz I、 Seck T、 Erondu N、 Shentu Y、 Lu K、 Suryawanshi S、 Chou M、 Johnson-Levonas AO、 Heymsfield SB、 Shapiro D、 Kaufman KD、 Amatruda JM (2010 年 6 月)。 「2 型糖尿病の過体重および肥満患者における CB1R 逆作動薬タラナバントの安全性と有効性を評価する 1 年間の研究」。糖尿病、肥満、代謝。12 (6): 517–31。doi :10.1111/j.1463-1326.2009.01188.x。PMID 20518807。S2CID 23886192。
- ^ Proietto J、Rissanen A、Harp JB、Erondu N、Yu Q、Suryawanshi S、Jones ME、Johnson-Levonas AO、Heymsfield SB、Kaufman KD、Amatruda JM（2010年8月）。「肥満および過体重患者におけるCB1R逆作動薬タラナバントの安全性と有効性を評価する臨床試験：低用量試験」。International Journal of Obesity。34 （ 8）：1243–54。doi ： 10.1038 / ijo.2010.38。PMID 20212496。S2CID 23352608。