スピラドリン

スピラドリン
臨床データ
; 投与経路	該当なし
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 2-(3,4-ジクロロフェニル) -N-メチル-N -[(5 R ,7 S ,8 S )-7-ピロリジン-1-イル-1-オキサスピロ[4.5]デカン-8-イル]アセトアミド;
CAS番号	87151-85-7 ;
パブケム CID	55652;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	1653;
ケムスパイダー	50257 ;
ユニ	N18ZH0M4NP;
チェムBL	番号: ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID1048679;
化学および物理データ
式	C 22 H 30 Cl 2 N 2 O 2
モル質量	425.39 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CN([C@H]1CC[C@@]2(CCCO2)C[C@@H]1N3CCCC3)C(=O)CC4=CC(=C(C=C4)Cl)Cl;
	InChI InChI=1S/C22H30Cl2N2O2/c1-25(21(27)14-16-5-6-17(23)18(24)13-16)19-7-9-22(8-4-12-28 -22)15-20(19)26-10-2-3-11-26/h5-6,13,19-20H,2-4,7-12,14-15H2,1H3/t19-,20- ,22-/m0/s1 ; キー:NYKCGQQJNVPOLU-ONTIZHBOSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

スピラドリン（U-62066 ）は、高度に選択的なκ-オピオイド作動薬として作用する薬物である。^[1]鎮痛、^[2] 利尿、^[3]鎮咳、^[4]作用があり、動物ではケタゾシンやアラゾシンと同様の主観的効果を発揮する。^[5]ヒトでの主な効果は鎮静であり、鎮痛効果と利尿効果もあるが、不快感や幻覚などの重大な副作用があるため、臨床使用は中止されている。^[6]

参照

エナドリン

参考文献

^ Vonvoigtlander PF、Lewis RA（1988 年7月）。 「強力なカッパオピオイドであるスピラドリンの鎮痛作用とメカニズムの評価」。薬理学と実験治療学ジャーナル。246 （1）：259–62。PMID 2839665。
^ 国原正之、大山正之、中野正之、林誠 (1989)。「マウスにおけるカッパオピオイド作動薬スピラドリンメシル酸塩 (U-62,066E) の鎮痛作用」。生命科学。45 (13): 1191–8。doi : 10.1016 / 0024-3205 (89)90508-0。PMID 2796604 。
^ Yamada K, Imai M, Yoshida S (1989年1月). 「κオピオイド受容体作動薬U-62,066Eの利尿作用のメカニズム」. European Journal of Pharmacology . 160 (2): 229–37. doi :10.1016/0014-2999(89)90495-0. PMID 2547626.
^ Kamei J, Tanihara H, Kasuya Y (1990年10月). 「ラットにおける2種類の特異的κオピオイド作動薬、U-50,488HおよびU-62,066Eの鎮咳効果」. European Journal of Pharmacology . 187 (2): 281–6. doi :10.1016/0014-2999(90)90014-w. PMID 2272363.
^ Holtzman SG (2000 年 7 月). 「スピラドリンの弁別刺激効果のさらなる特徴付け」.薬理学、生化学、行動. 66 (3): 517–22. doi :10.1016/s0091-3057(00)00172-6. PMID 10899364. S2CID 27712517.
^ Wadenberg ML (2003). 「スピラドリンの特性のレビュー：強力で選択的なκオピオイド受容体作動薬」CNS Drug Reviews . 9 (2): 187–98. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00248.x. PMC 6741666 . PMID 12847558.

[1] ^ Vonvoigtlander PF、Lewis RA（1988 年7月）。 「強力なカッパオピオイドであるスピラドリンの鎮痛作用とメカニズムの評価」。薬理学と実験治療学ジャーナル。246 （1）：259–62。PMID 2839665。

[2] 国原正之、大山正之、中野正之、林誠 (1989)。「マウスにおけるカッパオピオイド作動薬スピラドリンメシル酸塩 (U-62,066E) の鎮痛作用」。生命科学。45 (13): 1191–8。doi : 10.1016 / 0024-3205 (89)90508-0。PMID 2796604 。

[3] Yamada K, Imai M, Yoshida S (1989年1月). 「κオピオイド受容体作動薬U-62,066Eの利尿作用のメカニズム」. European Journal of Pharmacology . 160 (2): 229–37. doi :10.1016/0014-2999(89)90495-0. PMID 2547626.

[4] Kamei J, Tanihara H, Kasuya Y (1990年10月). 「ラットにおける2種類の特異的κオピオイド作動薬、U-50,488HおよびU-62,066Eの鎮咳効果」. European Journal of Pharmacology . 187 (2): 281–6. doi :10.1016/0014-2999(90)90014-w. PMID 2272363.

[5] Holtzman SG (2000 年 7 月). 「スピラドリンの弁別刺激効果のさらなる特徴付け」.薬理学、生化学、行動. 66 (3): 517–22. doi :10.1016/s0091-3057(00)00172-6. PMID 10899364. S2CID 27712517.

[6] Wadenberg ML (2003). 「スピラドリンの特性のレビュー：強力で選択的なκオピオイド受容体作動薬」CNS Drug Reviews . 9 (2): 187–98. doi :10.1111/j.1527-3458.2003.tb00248.x. PMC 6741666 . PMID 12847558.