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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 16 H 16 Cl N O 2 |
| モル質量 | 289.76 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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SKF-81,297はベンザゼピン化学クラスの合成 薬物であり、選択的ドーパミン D 1 / D 5受容体完全作動薬として作用し、動物において食欲不振、多動、自己投与という特徴的な刺激薬様パターンを引き起こす。 [1]このプロファイルは、6-Br-APBやSKF-82,958などのいくつかの関連薬物と共有されているが、[2] A-77,636などの特定の他の D 1完全作動薬とは共有されておらず、D 1活性化の機能的選択性を反映している。[3] [4] [5]最新の研究結果から、SKF-81,297 はD 1 -D 2受容体ヘテロマーにおいて部分作動薬としても作用することが明らかになっている。[6]
SKF-81,297の特許取得済みの用途の1つは、適切な抗うつ薬と組み合わせて増強剤として使用することである。[7]
参考文献
- ^ Weed MR、Vanover KE、 Woolverton WL (1993)。「アカゲザルにおけるD1ドーパミン作動薬SKF 81297の強化効果」。 精神薬理学。113 ( 1): 51–2。doi :10.1007/BF02244333。PMID 7862828。S2CID 7292320。
- ^ Weed MR、Paul IA、Dwoskin LP、Moore SE、Woolverton WL（1997年10月）。「サルにおけるD1アゴニストの強化 効果とin vitro効果の関係」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。283（1）：29–38。PMID 9336305 。
- ^ Chausmer AL、Katz JL (2002 年 1 月)。「D1 様アゴニスト SKF 81297、SKF 82958、A-77636 とコカインの相互作用の比較: げっ歯類における運動活動と薬物識別の研究」。Psychopharmacology。159 ( 2 ) : 145–53。doi : 10.1007 / s002130100896。PMID 11862342。S2CID 6788631。
- ^ Graham DL、Hoppenot R、Hendryx A、Self DW (2007 年 4 月)。「ラットにおけるコカインの場所嗜好の発現と回復を誘導および調節する D1 および D2 ドーパミン受容体作動薬の異なる能力」Psychopharmacology . 191 (3): 719–30. doi :10.1007/s00213-006-0473-5. PMID 16835769. S2CID 21192319.
- ^ Delfino M、Kalisch R、Czisch M、Larramendy C、Ricatti J、Taravini IR、Trenkwalder C、Murer MG、Auer DP、Gershanik OS (2007 年 9 月)。「薬理学的機能的磁気共鳴画像法を用いた、異なるジスキネジー誘発能と受容体選択性を持つ 3 種類のドーパミン作動薬の効果のマッピング」。Neuropsychopharmacology。32 ( 9 ) : 1911–21。doi : 10.1038/ sj.npp.1301329。PMID 17287822。
- ^ Rashid AJ, So CH, Kong MM, et al. (2007). 「ユニークな薬理作用を持つD1-D2ドーパミン受容体ヘテロオリゴマーは、線条体におけるGq/11の急速な活性化と結びついている」Proc. Natl. Acad. Sci. USA . 104 (2): 654–9. Bibcode :2007PNAS..104..654R. doi : 10.1073/pnas.0604049104 . PMC 1766439 . PMID 17194762.
- ^ 西章典、他。 WO2012127871（久留米大学、財団法人日本医科大学、藤田教育研究所、ロックフェラー大学）。