ラバクホサジン

ラバクホサジン
臨床データ
商号	タノベア
その他の名前	GS-9219
AHFS / Drugs.com	獣医用途
ライセンスデータ	US デイリーメッド：ラバクホサジン;
; 投与経路	静脈内
ATCvetコード	QL01BB90 ( WHO );
法的地位
法的地位	米国： ℞のみ;
識別子
CAS番号	859209-74-8;
パブケム CID	16047979;
ドラッグバンク	DB12762;
ケムスパイダー	4486268;
ユニ	Ｍ３９ＢＯ４３Ｊ９Ｗ;
ケッグ	D10723;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10235245;
化学および物理データ
式	Ｃ１１Ｈ３５Ｎ８Ｏ６Ｐ
モル質量	406.425 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CCOC( = O)[C@H](C)NP( = O)(COCCN1C = NC2 = C1N = C(N = C2NC3CC3)N)N[C@@H](C)C( = O)OCC;
	InChI InChI=1S/C21H35N8O6P/c1-5-34-19(30)13(3)27-36(32,28-14(4)20(31)35-6-2)12-33-10-9- 29-11-23-16-17(24-1) 5-7-8-15)25-21(22)26-18(16)29/h11,13-15H,5-10,12H2,1-4H3,(H2,27,28,32)(H3, 22,24,25,26)/t13-,14-/m0/s1; キー:ANSPEDQTHURSFQ-KBPBESRZSA-N;

ラバクホサジンは、タノベアというブランド名で販売されており、犬のリンパ腫の治療に使用されるグアニンヌクレオチド類似体です。 ^[1]ギリアド・サイエンシズ社によってGS-9219として開発されました。 ^[2]

ラバクフォサジンの活性型は、主要なデオキシリボ核酸（DNA）ポリメラーゼの連鎖停止阻害剤です。試験管内研究では、ラバクフォサジンがDNA合成を阻害し、S期停止とアポトーシス誘導を引き起こすことが実証されています。^[3]また、自然発症リンパ腫を患う犬のリンパ球の増殖も阻害します。^[4]

ラバクホサジンは2016年12月に米国食品医薬品局（FDA）から条件付き承認を受け、^[5] 2021年7月に犬のリンパ腫の治療薬として完全承認を受けた最初の薬剤となった。^[6]

獣医用途

2021年7月、米国食品医薬品局（FDA）は、犬のリンパ腫の治療薬としてタノベアを承認しました。^[6]リンパ腫はリンパ肉腫とも呼ばれ、犬を含む多くの種に影響を及ぼす可能性がある癌の一種です。^[6]ラバクホサジンは、条件付きで承認された犬用の新しい動物用医薬品としては初めて、FDAの完全承認を取得しました。^[6]

副作用

ラバクフォサジンの一般的な副作用は、白血球数の減少、下痢、嘔吐、食欲減退または食欲不振、体重減少、活動レベルの低下、皮膚障害などです。その他の副作用が発生することもあります。^[5]

参考文献

^ ab 「タノベアラバコホサジンコハク酸塩注射液、粉末、溶液用」。DailyMed。2023年1月17日。 2024年7月1日閲覧。
^ De Clercq E (2018年8月). 「犬のリンパ腫治療のためのタノベア」.生化学薬理学. 154 :265–269. doi : 10.1016/j.bcp.2018.05.010 . PMID 29778492.
^ Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R, et al. (2008年5月). 「GS-9219 - 犬に自然発症非ホジキンリンパ腫を発症させ、強力な抗腫瘍活性を示す新規非環式ヌクレオチド類似体」Clinical Cancer Research . 14 (9): 2824–32. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-07-2061 . PMID 18451250.
^ Lawrence J、Vanderhoek M、Barbee D、Jeraj R、Tumas DB、Vail DM (2009)。「非ホジキンリンパ腫の犬における細胞毒性化学療法への反応を評価するための 3'-デオキシ-3'-[18F]フルオロチミジン PET/CT の使用」。獣医放射線学および超音波。50 (6): 660–8。doi :10.1111/ j.1740-8261.2009.01612.x。PMID 19999354 。
^ ab 「FDA、犬のリンパ腫治療用初の新動物用医薬品Tanovea-CA1を条件付きで承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2017年1月3日。2017年7月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。
^ abcd 「FDAが犬のリンパ腫治療に初の完全承認を付与」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2021年7月15日。 2021年7月27日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。

[Tanovea_FDA_label-1] 「タノベアラバコホサジンコハク酸塩注射液、粉末、溶液用」。DailyMed。2023年1月17日。 2024年7月1日閲覧。

[2] De Clercq E (2018年8月). 「犬のリンパ腫治療のためのタノベア」.生化学薬理学. 154 :265–269. doi : 10.1016/j.bcp.2018.05.010 . PMID 29778492.

[3] Reiser H, Wang J, Chong L, Watkins WJ, Ray AS, Shibata R, et al. (2008年5月). 「GS-9219 - 犬に自然発症非ホジキンリンパ腫を発症させ、強力な抗腫瘍活性を示す新規非環式ヌクレオチド類似体」Clinical Cancer Research . 14 (9): 2824–32. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-07-2061 . PMID 18451250.

[4] Lawrence J、Vanderhoek M、Barbee D、Jeraj R、Tumas DB、Vail DM (2009)。「非ホジキンリンパ腫の犬における細胞毒性化学療法への反応を評価するための 3'-デオキシ-3'-[18F]フルオロチミジン PET/CT の使用」。獣医放射線学および超音波。50 (6): 660–8。doi :10.1111/ j.1740-8261.2009.01612.x。PMID 19999354 。

[:0-5] 「FDA、犬のリンパ腫治療用初の新動物用医薬品Tanovea-CA1を条件付きで承認」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2017年1月3日。2017年7月1日時点のオリジナルよりアーカイブ。

[FDA_PR-6] 「FDAが犬のリンパ腫治療に初の完全承認を付与」。米国食品医薬品局（FDA）（プレスリリース）。2021年7月15日。 2021年7月27日閲覧。この記事には、パブリックドメインであるこのソースからのテキストが組み込まれています。