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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| ユニ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C11H15NO |
| モル質量 | 177.247 グラムモル−1 |
擬似フェンメトラジンは、モルホリン系の精神刺激 薬化合物である。これは、フェンジメトラジンのN-脱メチル化シス配置類似体であり、フェンメトラジンのシス配置立体異性体でもある。[ 1 ]さらに、フェンメトラジンとともに、擬似フェンメトラジンはフェンジメトラジンの活性代謝物の1つであると考えられており、フェンジメトラジン自体は不活性であり、単にプロドラッグとして作用する。[2]フェンメトラジンと比較して、擬似フェンメトラジンは効力がかなり低く、ノルエピネフリンの適度な放出剤として作用する（EC 50 = 514 nM）。一方、その（+）-エナンチオマーはドーパミンの弱い放出剤（EC 50 = 1,457 nM）であり、その（−）-エナンチオマーはドーパミンの弱い再取り込み阻害剤（Ki = 2,691 nM）である。[2] [3] 2つのエナンチオマーを組み合わせたラセミ混合物として、擬似フェンメトラジンは全体的にドーパミン再取り込み阻害剤（Ki = 2,630 nM）として作用します。[2] [3]これは、 （+）エナンチオマーが（−）エナンチオマーのドーパミン作動性ニューロンへの取り込みを阻害し、ドーパミン放出を誘発するのを防ぐためと考えられます。どちらのエナンチオマーもセロトニンの再取り込みや放出に有意な影響を及ぼしません（それぞれKi = >10,000 nM、EC 50 = >10,000 nM）。[2] [3]
参照
参考文献
- ^ Macdonald F (1997). 薬理学的薬剤辞典. CRC Press. p. 1333. ISBN 978-0-412-46630-4. 2012年5月18日閲覧。
- ^ abcd Rothman RB、Katsnelson M 、 Vu N、et al. (2002 年 6 月)。「ラット脳における食欲抑制薬フェンディメトラジンおよびその代謝物とモノアミントランスポーターとの相互作用」。European Journal of Pharmacology。447 ( 1): 51–7。doi : 10.1016 /S0014-2999(02)01830-7。PMID 12106802 。
- ^ abc Partilla JS、Dempsey AG、Nagpal AS、Blough BE、Baumann MH、Rothman RB (2006 年 10 月)。「小胞モノアミントランスポーターにおけるアンフェタミンと関連化合物の相互作用」。The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics。319 ( 1 ): 237–46。CiteSeerX 10.1.1.690.6669。doi : 10.1124 /jpet.106.103622。PMID 16835371。S2CID 22730478 。