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薬理学では、部分作動薬は特定の受容体に結合して活性化するが、完全作動薬と比較して受容体に対する効力は部分的である薬物である。また、作動薬効果と拮抗薬効果の両方を示すリガンドとみなされることもある。完全作動薬と部分作動薬の両方が存在する場合、部分作動薬は実際には競合的拮抗薬として作用し、[要出典] 受容体の占有をめぐって完全作動薬と競合し、完全作動薬単独の場合に観察される受容体活性化の純減少をもたらす。[1]臨床的には、部分作動薬は、内因性リガンドの量が不十分な場合に受容体を活性化して所望の最大下応答を与えるために使用でき、内因性リガンドの量が過剰に存在する場合に受容体の過剰刺激を軽減することができる。[2]
現在一般的な薬剤で、特定の受容体の部分作動薬として分類されているものには、ブスピロン、アリピプラゾール、ブプレノルフィン、ナルメフェン、ノルクロザピンなどがあります。ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γを部分作動薬として活性化するリガンドの例としては、ホノキオールやファルカリンジオールがあります。[3] [4]デルタ9-テトラヒドロカンナビバリン（THCV ）はCB2受容体の部分作動薬であり、この活性は∆9-THCVを介した抗炎症効果に関係している可能性があります。[5]さらに、デルタ9-テトラヒドロカンナビノール（THC ）はCB1受容体とCB2受容体の両方の部分作動薬であり、前者がその精神活性効果の原因です。
参照
参考文献
- ^ Calvey N、Williams N (2009)。「部分作動薬」。麻酔科医のための薬理学の原理と実践。John Wiley & Sons。p. 62。ISBN 978-1-4051-9484-6。
- ^ Zhu BT (2005年4月). 「受容体部分作動薬のユニークな薬理学的特性のメカニズム的説明」. Biomedicine & Pharmacotherapy . 59 (3): 76–89. doi :10.1016/j.biopha.2005.01.010. PMID 15795100.
- ^ Atanasov AG、Wang JN、Gu SP、Bu J、Kramer MP、Baumgartner L、Fakrudin N、Ladurner A、Malrainer C、Vuorinen A、Noha SM、Schwaiger S、Rollinger JM、Schuster D、Stuppner H、Dirsch VM、Heiss EH (2013 年 10 月)。 「ホノキオール: 天然由来の非脂肪生成性 PPARγ アゴニスト」。Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - 一般科目。1830 (10): 4813–9。土井：10.1016/j.bbagen.2013.06.021。PMC 3790966。PMID 23811337。
- ^ アタナソフ AG、ブランダー M、ファフルディン N、リュー X、ノハ SM、マラナー C、クレイマー MP、コシック A、クナート O、シンコヴィッツ A、ハイス EH、シュスター D、ディルシュ VM、バウアー R (2013)。 「Notopterygium incisum 由来のポリアセチレン - ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマの新しい選択的部分アゴニスト」。プロスワン。8 (4): e61755。ビブコード:2013PLoSO...861755A。土井：10.1371/journal.pone.0061755。PMC 3632601。PMID 23630612。
- ^ 「植物性カンナビノイド ∆9-テトラヒドロカンナビバリンおよびカンナビジオールの薬理学的特性 - ダニエル・ボロニニ博士の博士論文 - PDF」(PDF) . 2010 年。