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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 18 Br 2 N 2 O |
| モル質量 | 474.196 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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  （これは何ですか？）（確認） | |
P7C3（プール7、化合物3）は、神経保護作用および神経促進作用を有するラトレピルジン（ディメボン）に関連する薬物であり、アルツハイマー病および類似の神経変性疾患の治療に潜在的に有用である可能性がある。in vitroでのP7C3の薬理学的効果は、線維芽細胞増殖因子1 （FGF-1）などの内因性神経促進ペプチドのものと類似しており、マウスで比較した場合、P7C3の神経促進活性はラトレピルジンの約30倍であった。 P7C3は、高い経口バイオアベイラビリティや長い作用持続時間などの好ましい薬物動態因子に基づいて、さらなる動物実験のために選択されましたが、より強力なフッ素化類似体P7C3A20（さらに最大10倍強力）やメトキシ類似体P7C3-OMe（ R）エナンチオマーが活性型であると判定されたなど、いくつかの他の関連化合物も同様の活性を示しました。[1]
P7C3シリーズの化合物の作用機序は、ニコチンアミドをニコチンアミドアデニンジヌクレオチド（NAD）に変換する律速酵素であるニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（NAMPT）の活性化を伴う。 [2] NAMPTを活性化することにより、P7C3化合物は細胞内のNADレベルを上昇させる。[2]
参考文献
- ^ Pieper AA、Xie S、Capota E、Estill SJ、Zhong J、Long JM、Becker GL、Huntington P、Goldman SE、Shen CH、Capota M、Britt JK、Kotti T、Ure K、Brat DJ、Williams NS、MacMillan KS、ナイドゥ J、メリト L、シェ J、デ ブラバンダー J、レディ JM、マックナイト SL (7 月) 2010）。 「神経誘発性の神経保護化学物質の発見」。セル。142 (1): 39–51。土井：10.1016/j.cell.2010.06.018。PMC 2930815。PMID 20603013。
- ^ ab Wang G, Han T, Nijhawan D, Theodoropoulos P, Naidoo J, Yadavalli S, Mirzaei H, Pieper AA, Ready JM, McKnight SL (2014). 「P7C3 神経保護化学物質は NAD サルベージにおける律速酵素を活性化することで機能する」. Cell . 158 (6): 1324–34. doi :10.1016/j.cell.2014.07.040. PMC 4163014. PMID 25215490 .