Loading article…
| 臨床データ | |
|---|---|
| 商号 | ジェトレア |
| AHFS / Drugs.com | モノグラフ |
| ライセンスデータ |
|
| 妊娠 カテゴリー |
|
投与経路 | 硝子体内 |
| ATCコード |
|
| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
| CAS番号 |
|
| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
|
| ドラッグバンク |
|
| ケムスパイダー |
|
| ユニ |
|
| ケッグ |
|
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 1214 H 1890 N 338 O 348 S 14 |
| モル質量 | 27 237 .33 グラムモル−1 |
ジェトレアというブランド名で販売されているオクリプラスミンは、硝子体網膜界面の成分であるフィブロネクチンとラミニンに活性を持つ組み換えプロテアーゼです。症状のある硝子体黄斑癒着の治療に使用され、2012年10月17日にFDAの承認を受けました。硝子体と黄斑をつなぐタンパク質を溶解することで作用し、硝子体を網膜から後部剥離させます。[2]
構造
オクリプラスミンは、「ヒトセリンプロテアーゼプラスミンの短縮形」である注射薬です。プロテアーゼプラスミンは、酵素特性を依然として保持しています。[3]オクリプラスミンは、ジスルフィド結合で結合した2つのポリペプチド鎖で構成されています。さらに、長いペプチド鎖には4つのジスルフィド結合があります。オクリプラスミンは、注射されたときに中程度にしか安定していませんが、これは自己分解によるものです。[4]
作用機序
オクリプラスミンは、硝子体網膜表面に局在するラミニンやフィブロネクチンなどのさまざまな構造タンパク質を分解することができます。ここで、これら2つのタンパク質は硝子体網膜付着に関与しています。オクリプラスミンは現在臨床試験で研究されており、データによると、硝子体黄斑癒着患者の後部硝子体剥離を誘発できることが示されています。[4]
FDA規制
オクリプラスミンの製造元であるトロンボジェニクス社は、この薬の承認を得ようとした際にいくつかの問題に直面した。2012年、FDAは、この薬に関連する副作用の問題を提起した。FDAは、副作用が長期的な害を及ぼさない可能性があるが、その結論は明確には出せないと述べた。[5]数日後、FDAはまだ実験段階の薬であったオクリプラスミンを承認した。諮問委員会はいくつかの安全性の問題を提起したが、委員会は最終的に追加の研究は必要ないという投票を行った。[6]この薬は2つの研究しか受けていないことを考えると、これは議論の余地があるかもしれない。[7]
販売
アルコンとの契約の一環として、トロンボジェニックスはオクリプラスミンの米国外権利に対して9,840万ドルを受け取った。これは5億ドル以上の契約の一部である。トロンボジェニックスは、2013年3月にオクリプラスミンが欧州連合で承認されたときに1億2,300万ドル以上の支払いを受けた。 [8] [9]
オクリプラスミン市場の60％は米国にあり、患者数は25万人を超えています。[8]
参考文献
- ^ 「処方薬：オーストラリアにおける新規化学物質の登録、2014年」。薬品・医薬品管理局（TGA） 2022年6月21日。2023年4月10日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2023年4月10日閲覧。
- ^ Stalmans P, Benz MS, Gandorfer A, Kampik A, Girach A, Pakola S, Haller JA (2012 年 8 月). 「硝子体黄斑牽引および黄斑円孔に対するオクリプラスミンを用いた酵素硝子体溶解」. The New England Journal of Medicine . 367 (7): 606–15. doi :10.1056/NEJMoa1110823. hdl : 2445/178467 . PMID 22894573. S2CID 8213827.
- ^ 「FDA 委員会がオクリプラスミンを支持」。Wayback Machineに 2016 年 3 月 4 日にアーカイブ(2012 年) European Biotechnology News。
- ^ ab Aerts F、Noppen B、Fonteyn L、Derua R、Waelkens E、de Smet MD、Vanhove M (2012 年 5 月)。 「ブタ硝子体におけるオクリプラスミンの不活化のメカニズム」。生物物理化学。 165–166: 30–8。土井：10.1016/j.bpc.2012.03.002。PMID 22445213。
- ^ Carroll J (2012). 「ThromboGenics、FDAパネルレビュー前夜に安全性に関する疑問で衝撃を受ける」FierceBiotech。2016年3月4日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年12月9日閲覧。
- ^ McBride R (2012). 「ThromboGenicsがFDAの眼科用医薬品承認委員会の承認を獲得」FierceBiotech 2016年3月3日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年12月9日閲覧。
- ^ Brown T (2012). 「FDA 承認: 硝子体黄斑癒着に対するオクリプラスミン」MedScape。2016 年 7 月 27 日時点のオリジナルよりアーカイブ。2013年 12 月 9 日閲覧。
- ^ ab Moran N (2013). 「ThromboGenicsが米国外で4億9,400万ドル相当のOcriplasmin取引に署名」BioWorld。2017年10月5日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2013年12月13日閲覧。
- ^ 「ThromboGenics社のJETREAが、直径400ミクロン以下の黄斑円孔を伴う場合も含め、硝子体黄斑牽引術（VMT）のEU承認を取得」（PDF） 。2013年3月15日。 2013年9月1日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2016年8月17日閲覧。