O6-ベンジルグアニン

お⁶-ベンジルグアニン
名前
	IUPAC名 6-(ベンジルオキシ)-7 H-プリン-2-アミン
	その他の名前 6-(ベンジルオキシ)グアニン; 6- O -ベンジルグアニン; O(6)-bGua; O6-BG
識別子
CAS番号	19916-73-5 ;
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
ケムスパイダー	4417;
ECHA 情報カード	100.161.788
パブケム CID	4578;
ユニ	01KC87F8FE ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ２０１７３７００;
	InChI InChI=1S/C12H11N5O/c13-12-16-10-9(14-7-15-10)11(17-12)18-6-8-4-2-1-3-5-8/h1- 5,7H,6H2,(H3,13,14,15,16,17) キー: KRWMERLEINMZFT-UHFFFAOYSA-N; InChI=1/C12H11N5O/c13-12-16-10-9(14-7-15-10)11(17-12)18-6-8-4-2-1-3-5-8/h1- 5,7H,6H2,(H3,13,14,15,16,17) キー: KRWMERLEINMZFT-UHFFFAOYAI;
	笑顔 Nc3nc(OCc1ccccc1)c2nc[nH]c2n3;
プロパティ
化学式	Ｃ12Ｈ11Ｎ5Ｏ
モル質量	241.254 グラムモル−1
密度	1.432 g/mL
	特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。インフォボックス参照

O6-ベンジルグアニン^（ O6 -BG ）はグアニンの合成誘導体で、抗腫瘍剤です。O6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼ酵素の自殺阻害剤として作用し、DNA修復を阻害することで効果を発揮します。O6-BGはグリオーブラストーマの治療にアルキル化剤テモゾロミドと組み合わせて臨床的に使用されましたが、この組み合わせは毒性が強すぎて、大きな効果は得られませんでした。^[1]^[2]^[3]

O6-BG は DNA 修復メカニズムの研究における生化学的ツールとしても使用されます。^{[引用が必要]}

参考文献

^ Quinn, JA; Desjardins, A; Weingart, J; Brem, H; Dolan, ME; Delaney, SM; Vredenburgh, J; Rich, J; et al. (2005). 「再発性または進行性悪性神経膠腫患者に対するテモゾロミドとO6-ベンジルグアニンの併用療法の第I相試験」Journal of Clinical Oncology . 23 (28): 7178–87. doi : 10.1200/JCO.2005.06.502 . PMID 16192602.{{cite journal}}: CS1 maint: 数値名: 著者リスト (リンク)
^ ジャイアンツ州クイン;江、サウスカロライナ州。ジョージア州リアドン。デジャルダン、A. JJ州フレデンバラ;ジョンソン州リッチ。グルランガン、S.ああ、フリードマン。他。（2009年）。「再発性テモゾロミド耐性悪性神経膠腫を有する成人におけるテモゾロミドとO6-ベンジルグアニンの第II相試験」。臨床腫瘍学ジャーナル。27 (8): 1262–7。土井：10.1200/JCO.2008.18.8417。PMC 2667825。PMID 19204199。
^ Blumenthal, Deborah T. (2015). 「放射線療法 (RT) と O6-ベンジルグアニン (O6-BG) および BCNU の併用と、新たに診断された神経膠芽腫 (GBM) および神経膠肉腫における RT と BCNU 単独およびメチル化状態を比較する第 III 相試験: Southwest Oncology Group (SWOG) 試験 S0001」。International Journal of Clinical Oncology . 20 (4): 650–8. doi :10.1007/s10147-014-0769-0. PMC 4465052 . PMID 25407559.

Friedman, HS (2000)。「O6-アルキルグアニン-DNAアルキルトランスフェラーゼの枯渇は、臨床においてアルキル化活性を高めることができるか？」( PDF)。臨床癌研究。6 (8):2967–8。PMID 10955771 。