ナファモスタット

ナファモスタットメシル酸塩
臨床データ
AHFS / Drugs.com	国際医薬品名
; 投与経路	IV
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：℞（処方箋のみ）;
識別子
	IUPAC名 6-[アミノ(イミノ)メチル]-2-ナフチル 4-{[アミノ(イミノ)メチル]アミノ}ベンゾエート;
CAS番号	81525-10-2 ;
パブケム CID	4413;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	4262;
ケムスパイダー	4260 ;
ユニ	言語;
ケッグ	D01670 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００４８４２０;
化学および物理データ
式	Ｃ１９Ｈ１７Ｎ５Ｏ２
モル質量	347.378 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 N=C(N)c1ccc2cc(OC(=O)c3ccc(N=C(N)N)cc3)ccc2c1;
	InChI InChI=1S/C19H17N5O2/c20-17(21)14-2-1-13-10-16(8-5-12(13)9-14)26- 18(25)11-3-6-15(7-4-11)24-19(22)23/h1-10H,(H3,20,21)(H4,22,23,24) ; キー:MQQNFDZXWVTQEH-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

ナファモスタット メシル酸塩（INN）は合成セリンプロテアーゼ阻害剤であり、短時間作用型の抗凝固剤であり^[1]、膵炎の治療にも使用されます。また、抗ウイルス作用や抗癌作用も期待されています。^[2]ナファモスタットは速効性タンパク質分解阻害剤であり、血液透析中にフィブリノーゲンがフィブリンに分解されるのを防ぐために使用されます。^[3] ナファモスタットの作用機序は、ゆっくりとした強結合基質として、標的タンパク質をアシル酵素中間体として捕捉し、明らかな阻害効果をもたらすというものです。^[4]^[5]

これは多数のLys/Arg特異的セリンプロテアーゼを阻害し、デング出血熱やデングショック症候群末期の症状である血管の漏出に関係するトリプターゼ阻害剤でもある。 ^[6] 一部の国ではすでに特定の出血性合併症の治療に使用されているジェネリック医薬品が利用可能だが、無顆粒球症、高カリウム血症、アナフィラキシーなどの重篤な合併症のリスクがあり、非緊急治療では考慮する必要がある。^[7]一部の国では、膵炎や膵臓がんの治療に使用されている。^[^要出典^]

この薬はCOVID-19の潜在的な治療薬として特定されており^[8]、日本での臨床試験は2020年3月に開始される可能性があります^[9]。ナファモスタットが肺細胞に対する強力な抗ウイルス阻害剤であるという証拠があり、韓国では10の病院が参加して第2ラウンドの臨床試験が開始されました^[10] 。さまざまな国でCOVID-19の第2/3相^[11]^[12]^[13]および第3相^[14]^[15]の臨床試験が複数進行中です。

参考文献

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^貞広孝文、湯澤秀一、木村剛文 、小口正治、森戸剛文、水島聡文、広瀬勇文（2018年）。「日本における急性血液浄化療法の現状と今後の課題」。腎臓学への貢献。196 ：209-214。doi ： 10.1159 / 000485724。ISBN 978-3-318-06297-7. PMID 30041229。
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^ 「日本の研究者、コロナウイルス治療に抗凝血剤を試験へ」ジャパンタイムズオンライン。2020年3月19日。ISSN 0447-5763 。2020年3月24日閲覧。
^ 「韓国の研究者、COVID-19の治療にレムデシビルよりも効果的な薬を発見」Pharmafile . 2020年5月15日. 2020年6月17日閲覧。
^ ClinicalTrials.govの「COVID-19 に対する迅速な実験的医療」の臨床試験番号NCT04473053
^ ClinicalTrials.govの「COVID-19 患者におけるナファモスタットの有効性 (RACONA 研究)」の臨床試験番号NCT04352400
^ ClinicalTrials.govの「COVID-19 肺炎に対するナファモスタットメシル酸塩の臨床効果」の臨床試験番号NCT04418128
^ ClinicalTrials.govの「オーストラレーシア COVID-19 試験 (ASCOT) ADAptive プラットフォーム試験」の臨床試験番号NCT04483960
^ ClinicalTrials.govの「セネガルにおける成人 COVID-19 患者に対する治療レジメンの有効性と安全性の評価」の臨床試験番号NCT04390594

[pmid24659483-1] ^ Al-Horani RA、 Desai UR（2014年11月）。「線溶関連疾患の治療におけるプラスミン阻害剤の最近の進歩」。Medicinal Research Reviews。34 （ 6 ）：1168–1216。doi ：10.1002/med.21315。PMC 8788159。PMID 24659483。S2CID 22631056。

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[6] ^ Rathore AP、Mantri CK、Aman SA、Syenina A、Ooi J、Jagaraj CJ、et al. (2019年7月)。「デングウイルス誘発トリプターゼは内皮透過性とショックを引き起こす」。The Journal of Clinical Investigation。129 ( 10): 4180–4193。doi :10.1172/JCI128426。PMC 6763290。PMID 31265436。

[7] 「ナファモスタット」。PubChem。米国国立医学図書館。 2020年6月17日閲覧。

[pmid32020029-8] Wang M, Cao R, Zhang L, Yang X, Liu J, Xu M, et al. (2020年3月). 「レムデシビルとクロロキンは、最近出現した新型コロナウイルス（2019-nCoV）をin vitroで効果的に阻害する」. Cell Research . 30 (3): 269–271. doi :10.1038/s41422-020-0282-0. PMC 7054408. PMID 32020029.

[9] 「日本の研究者、コロナウイルス治療に抗凝血剤を試験へ」ジャパンタイムズオンライン。2020年3月19日。ISSN 0447-5763 。2020年3月24日閲覧。

[10] 「韓国の研究者、COVID-19の治療にレムデシビルよりも効果的な薬を発見」Pharmafile . 2020年5月15日. 2020年6月17日閲覧。

[11] ClinicalTrials.govの「COVID-19 に対する迅速な実験的医療」の臨床試験番号NCT04473053

[12] ClinicalTrials.govの「COVID-19 患者におけるナファモスタットの有効性 (RACONA 研究)」の臨床試験番号NCT04352400

[13] ClinicalTrials.govの「COVID-19 肺炎に対するナファモスタットメシル酸塩の臨床効果」の臨床試験番号NCT04418128

[14] ClinicalTrials.govの「オーストラレーシア COVID-19 試験 (ASCOT) ADAptive プラットフォーム試験」の臨床試験番号NCT04483960

[15] ClinicalTrials.govの「セネガルにおける成人 COVID-19 患者に対する治療レジメンの有効性と安全性の評価」の臨床試験番号NCT04390594

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関連するトピック

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IV