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| 臨床データ | |
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| その他の名前 | ICI-55,548;ノルタモキシフェン; NDMTAM |
| 薬物クラス | 選択的エストロゲン受容体調節薬 |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| チェビ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| ECHA 情報カード | 100.170.899 |
| 化学および物理データ | |
| 式 | C 25 H 27 N O |
| モル質量 | 357.497 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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N -デスメチルタモキシフェン（開発コード名ICI-55,548）は、選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）であるタモキシフェンの主要代謝物です。 [1] [2] N -デスメチルタモキシフェンはさらにエンドキシフェン（4-ヒドロキシ- N -デスメチルタモキシフェン）に代謝され、これが体内でのタモキシフェンの主な活性型であると考えられています。 [1] [2] [3]ある研究では、 N -デスメチルタモキシフェンはエストロゲン受容体に対する親和性がエストラジオールに対して 2.4%。 [4]比較すると、タモキシフェン、エンドキシフェン、アフィモキシフェン（4-ヒドロキシタモキシフェン）の相対結合親和性はそれぞれ 2.8%、181%、181% でした。 [4]
参考文献
- ^ ab Sanchez-Spitman AB、Swen JJ、Dezentje VO、Moes DJ、Gelderblom H、Guchelaar HJ（2019年6月）。「タモキシフェンとエンドキシフェンの臨床薬物動態と薬理遺伝学」。 臨床薬理学の専門家レビュー。12 （6）：523–536。doi ：10.1080/ 17512433.2019.1610390。PMID 31008668。
- ^ ab Klein DJ、Thorn CF、Desta Z、Flockhart DA、Altman RB、Klein TE (2013 年 11 月)。「PharmGKB の概要: タモキシフェン経路、薬物動態」。Pharmacogenet Genomics。23 ( 11 ) : 643–7。doi : 10.1097 /FPC.0b013e3283656bc1。PMC 4084801。PMID 23962908。
- ^ Binkhorst L、 Mathijssen RH、Jager A、van Gelder T（2015年3月）。「タモキシフェン療法の個別化：CYP2D6遺伝子型判定以上のもの」。Cancer Treat Rev.41（3）：289–99。doi ：10.1016/j.ctrv.2015.01.002。PMID 25618289 。
- ^ ab Maximov PY、McDaniel RE、Fernandes DJ、Bhatta P 、 Korostyshevskiy VR、Curpan RF、Jordan VC（2014年10月）。「閉経後患者の乳がんの実験室シミュレーションにおけるエンドキシフェンの薬理学的関連性」。J Natl Cancer Inst。106 （ 10 ）。doi：10.1093/jnci/dju283。PMC 4271116。PMID 25258390。