N-デスメチレンザルタミド

N-デスメチレンザルタミド
臨床データ
その他の名前	デスメチレンザルタミド;ノレンザルタミド
薬物クラス	非ステロイド性抗アンドロゲン
薬物動態データ
タンパク質結合	95%
消失半減期	7.8日
識別子
	IUPAC名 4-[3-[4-シアノ-3-(トリフルオロメチル)フェニル]-5,5-ジメチル-4-オキソ-2-スルファニリデンイミダゾリジン-1-イル]-2-フルオロベンズアミド;
CAS番号	1242137-16-1 ;
パブケム CID	70678916;
ケムスパイダー	28533218;
ユニ	567TX6UB9S;
チェビ	チェビ:68538;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601111408;
化学および物理データ
式	C 20 H 14 F 4 N 4 O 2 S
モル質量	450.41 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC1(C(=O)N(C(=S)N1C2=CC(=C(C=C2)C(=O)N)F)C3=CC(=C(C=C3)C#N)C(F)(F)F)C;
	InChI InChI=1S/C20H14F4N4O2S/c1-19(2)17(30)27(11-4-3-10(9-25)14(7-11)20(22, 23)24)18(31)28(19)12-5-6-13(16(26)29)15(21)8-12/h3-8H,1-2H3,(H2,26,29); キー:JSFOGZGIBIQRPU-UHFFFAOYSA-N;

N-デスメチルエンザルタミドは非ステロイド性抗アンドロゲン（NSAA）であり、転移性前立腺癌の治療におけるホルモン抗腫瘍剤として使用されるNSAAであるエンザルタミドの主代謝物である。^[3]^[4]^[2]エンザルタミドと同様の活性を有し、エンザルタミド療法では、定常状態でエンザルタミドと同様の濃度で循環する。^[3]^[4]^[2]N-デスメチルエンザルタミドは、肝臓でシトクロムP450 酵素 CYP2C8およびCYP3A4によってエンザルタミドから生成される。^{[4]エンザルタミドよりも}末端半減期が長い（7.8日対5.8日）。^[2]

参考文献

^ ab "XTANDI® (enzalutamide)" (PDF) . 2021年8月27日時点のオリジナルよりアーカイブ(PDF) . 2024年7月10日閲覧。
^ abcd Benoist GE、Hendriks RJ、Mulders PF、Gerritsen WR、Somford DM、Schalken JA、van Oort IM、Burger DM、van Erp NP (2016)。「転移性去勢抵抗性前立腺がんに使用される2つの新規経口薬：アビラテロン酢酸塩とエンザルタミドの薬物動態学的側面」。Clin Pharmacokinet。55 ( 11 ) : 1369–1380。doi : 10.1007 /s40262-016-0403-6。PMC 5069300。PMID 27106175。
^ ab Keating GM (2015). 「エンザルタミド：化学療法未経験の転移性去勢抵抗性前立腺がんにおけるその使用のレビュー」Drugs Aging . 32 (3): 243–9. doi :10.1007/s40266-015-0248-y. PMID 25711765. S2CID 29563345.
^ abc El-Amm J、Patel N、Freeman A、Aragon-Ching JB (2013)。「転移性去勢抵抗性前立腺がん：エンザルタミドの批判的レビュー」。Clin Med Insights Oncol . 7 : 235–45. doi :10.4137/CMO.S11670. PMC 3813614 . PMID 24179414。