メロトシン

メロトシン
臨床データ
その他の名前	N -(4-スルファニルブタノイル)- L -チロシル- L -イソロイシル- L -グルタミニル- L -アスパラギニル- L -システイニル- N -[(4-フルオロフェニル)メチル]グリシル- L -ロイシルグリシンアミド環状(1-5)-チオエーテル
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (3 R ,6 S ,9 S ,12 S ,15 S )-6-(2-アミノ-2-オキソエチル)- N -[2-[[(2 S )-1-[(2-アミノ-2-オキソエチル)アミノ]-4-メチル-1-オキソペンタン-2-イル]アミノ]-2-オキソエチル]-9-(3-アミノ-3-オキソプロピル)-12-[(2 S )-ブタン-2-イル]- N -[(4-フルオロフェニル)メチル]-15-[(4-ヒドロキシフェニル)メチル]-5,8,11,14,17-ペンタオキソ-1-チア-4,7,10,13,16-ペンタザシクロイコサン-3-カルボキサミド;
CAS番号	1190083-57-8;
パブケム CID	76073634;
ケムスパイダー	34994563;
ユニ	翻訳者;
化学および物理データ
式	C 48 H 68 F N 11 O 12 S
モル質量	1 042 .20 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 CC[C@H](C)[C@H]1C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CSCCCC(=O)N[C@H](C(=O)N1)Cc2ccc(cc2)O)C(=O)N(Cc3ccc(cc3)F)CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)NCC(=O)N)CC(=O)N)CCC(=O)N;
	InChI InChI=1S/C48H68FN11O12S/c1-5-27(4)42-47(71)56-32(16-17-37(50)62)44(68)57-35(21-38(51)63) 45(69)58-36(25-) 73-18-6-7-40(65)54-34(46(70)59-42)20-28-10-14-31(61)15-11-28)48(72)60(23- 29-8-12-30(49)13-9-29)24-41(66) 55-33(19-26(2)3)43(67)53-22-39(52)64/h8-15,26-27,32-36,42,61H,5-7,16-25H2, 1-4H3、(H2,50,62)(H2,51,63)(H2,52,64)(H,53,67)(H,54,65)(H,55,66)(H,56 ,71)(H,57,68)(H,58,69)(H,59,70)/t27-,32-,33-,34-,35-,36-,42-/m0/s1; キー:PVVHQWISMVJHFK-NIFJBHDKSA-N;

メロトシン（INN）（開発コード名FE-202767 ）は、カルバ-1-(4-FBzlGly ⁷ )dOTとしても知られ、オキシトシンから派生したオキシトシン受容体のペプチド作動薬です。^[1]^[2]^[3]フェリング・ファーマシューティカルズ社が、授乳支援を必要とする授乳不全の早産母の治療薬として開発中で、この適応症で第II相臨床試験が進行中です。 ^[3]メロトシンは強力（EC ₅₀ < 0.1 nM）で、選択性も高い（関連するバソプレシン受容体の1000倍超）。

参照

参考文献

^ Manning M, Misicka A, Olma A, Bankowski K, Stoev S, Chini B, Durroux T, Mouillac B, Corbani M, Guillon G (2012). 「研究ツールおよび潜在的治療薬としてのオキシトシンおよびバソプレシン作動薬および拮抗薬」Journal of Neuroendocrinology . 24 (4): 609–28. doi :10.1111/j.1365-2826.2012.02303.x. PMC 3490377 . PMID 22375852.
^ Yang Y, Li H, Ward R , Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). 「新規オキシトシン受容体作動薬および拮抗薬：特許レビュー（2002 - 2013）」。治療特許に関する専門家の意見。24 (1): 29–46。doi :10.1517/ 13543776.2014.845168。PMID 24094047。S2CID 10584554 。
^ ab Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). 「新規で強力かつ選択的なペプチドオキシトシン受容体作動薬」J. Med. Chem . 57 (12): 5306–17. doi :10.1021/jm500365s. PMID 24874785.

外部リンク

パイプライン - フェリングファーマシューティカルズ
メロトシン - AdisInsight

[ManningMisicka2012-1] Manning M, Misicka A, Olma A, Bankowski K, Stoev S, Chini B, Durroux T, Mouillac B, Corbani M, Guillon G (2012). 「研究ツールおよび潜在的治療薬としてのオキシトシンおよびバソプレシン作動薬および拮抗薬」Journal of Neuroendocrinology . 24 (4): 609–28. doi :10.1111/j.1365-2826.2012.02303.x. PMC 3490377 . PMID 22375852.

[YangLi2014-2] ^ Yang Y, Li H, Ward R , Gao L, Wei JF, Xu TR (2014). 「新規オキシトシン受容体作動薬および拮抗薬：特許レビュー（2002 - 2013）」。治療特許に関する専門家の意見。24 (1): 29–46。doi :10.1517/ 13543776.2014.845168。PMID 24094047。S2CID 10584554 。

[pmid24874785-3] Wiśniewski K, Alagarsamy S, Galyean R, Tariga H, Thompson D, Ly B, Wiśniewska H, Qi S, Croston G, Laporte R, Rivière PJ, Schteingart CD (2014). 「新規で強力かつ選択的なペプチドオキシトシン受容体作動薬」J. Med. Chem . 57 (12): 5306–17. doi :10.1021/jm500365s. PMID 24874785.