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| 名前 | |
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| 推奨されるIUPAC名
メチル (3a R ,4 S ,7a R )-4-ヒドロキシ-4-[(3-メチルフェニル)エチニル]オクタヒドロ-1 H -インドール-1-カルボキシレート | |
| その他の名前
AFQ056
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| 識別子 | |
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3Dモデル（JSmol）
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| ケムスパイダー |
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| ECHA 情報カード | 100.219.728 |
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パブケム CID
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| ユニ |
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CompTox ダッシュボード ( EPA )
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| プロパティ | |
| Ｃ１９Ｈ２３ＮＯ３ | |
| モル質量 | 313.397 グラムモル−1 |
特に記載がない限り、データは標準状態（25 °C [77 °F]、100 kPa）の材料に関するものです。
インフォボックス参照
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マボグルラント（開発コード名AFQ-056 ）は、脆弱X症候群などの治療薬候補の実験薬です。 [1] [2]代謝型グルタミン酸受容体5（mGluR5 ）の拮抗薬 として効果を発揮します。[3] [4] [5]
マボグルラントはノバルティス社によって開発されており、第II相および第III相臨床試験まで進んでいた。[2] [6]脆弱X症候群に対する第IIb/III相用量探索および評価試験は、2014年末までに中止された。[7]中止されていなかったら、脆弱X症候群の症状ではなく、根本的な疾患を治療する初の薬剤となっていたはずである。[8]マボグルラントは、レボドパ誘発性ジスキネジアに対する第II相臨床試験でも使用されていた。[9] [10] 2007年、ノルバルティス社は喫煙を減らす能力を評価する臨床試験を実施したが、現在まで結果は公表されていなかった。[11]ノバルティス社は、強迫性障害に対するこの薬剤の臨床試験を実施していた。[12]
ノバルティスは、2014年4月に試験結果が期待外れだったことを受けて、脆弱X症候群に対するマボグルラントの開発を中止した。[7]他の適応症に対する開発は2017年までに中止された。[1]
最近、人工知能を応用して高反応患者のサブグループを特定するバイオテクノロジー企業であるスタリクラは、ノバルティスから薬物使用障害および神経発達障害に対する薬の開発を進める世界的な権利を取得した。[13] [14] [15]
参照
参考文献
- ^ ab "Mavoglurant". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ ab Cole P (2012). 「Mavoglurant」.未来の薬. 37 (1): 7–12. doi :10.1358/dof.2012.037.01.1772147. S2CID 258330291.
- ^ レベンガ J、ハヤシ S、デ・フライ FM、コエク SK、ファン・デル・リンデ HC、ニューウェンホイゼン I 他（2011年6月）。 「脆弱X症候群の治療のための新しいmGluR5アンタゴニスト、AFQ056」。病気の神経生物学。42 (3): 311–317。土井：10.1016/j.nbd.2011.01.022。PMID 21316452。S2CID 45389434 。
- ^ Arsova A、Møller TC、Vedel L、Hansen JL、Foster SR、Gregory KJ、Bräuner-Osborne H（2020年7月）。「代謝型グルタミン酸受容体5の臨床的に試験された負のアロステリックモジュレーターの詳細なインビトロ薬理学的特性」。分子 薬理学。98 （ 1）：49–60。doi ： 10.1124 /mol.119.119032。PMC 7705108。PMID 32358164。
- ^ Witkin JM、Pandey KP、Smith JL（2022年9月）。「代謝 型グルタミン酸受容体を標的とする化合物の臨床調査」。薬理学、生化学、行動。219 ：173446。doi ： 10.1016/j.pbb.2022.173446。PMID 35987339。S2CID 251600367 。
- ^ Jacquemont S、Curie A、des Portes V、Torrioli MG、Berry-Kravis E、Hagerman RJ、他 (2011 年 1 月)。「脆弱 X 症候群における FMR1 遺伝子のエピジェネティック修飾は、mGluR5 拮抗薬 AFQ056 に対する異なる反応と関連している」。Science Translational Medicine。3 ( 64 ) : 64ra1。doi : 10.1126 /scitranslmed.3001708。PMID 21209411。S2CID 206677267。
- ^ ab 「ノバルティス、脆弱X症候群に対するマボグルラント（AFQ056）の開発を中止」。脆弱X症候群研究。FRAXA研究財団。2014年4月24日。
- ^ 「AFQ056 薬が脆弱 X 症候群患者の症状を改善する: 研究」 news-medical.net、2011 年 1 月 9 日。
- ^ Kumar R、Hauser RA、Mostillo J、Dronamraju N、Graf A、Merschhemke M、Kenney C (2013 年 9 月)。「パーキンソン病患者におけるレボドパ投与量増加と併用した Mavoglurant (AFQ056)」。 国際神経科学ジャーナル。126 (1): 20–24。doi : 10.3109 /00207454.2013.841685。PMID 24007304。S2CID 7531940。
- ^ 「AFQ056 & Parkinson Search」。ClincalTrials.gov 。米国国立医学図書館。
- ^ ClinicalTrials.govの「AFQ056 とニコチンによる喫煙削減効果」の臨床試験番号NCT00414752
- ^ ClinicalTrials.govの「強迫性障害 (OCD) における AFQ056 の効果を評価する研究」の臨床試験番号NCT01813019
- ^ LaHucik K (2023-01-09). 「ノバルティス、神経発達障害の資産をスイスの小規模バイオテクノロジー企業に売却」。エンドポイントニュース。
- ^ 「StaliclaがノバルティスとMavoglurantの契約を締結」。Inside Precision Medicine; 遺伝子工学とバイオテクノロジーのニュース。メアリー・アン・リーバート。2023年1月12日。
- ^ 「STALICLA、抗コカイン薬の第3相開発で米国のパートナーを獲得」Startupticker Foundation。2023年3月13日。