イブタモレン

イブタモレン（INNツールチップ国際一般名、開発コードMK-677、MK-0677、LUM-201、L-163,191、以前の暫定ブランド名Oratrope）は、強力で長時間作用型の経口活性選択的非ペプチド性グレリン受容体アゴニストであり、内因性ホルモンであるグレリンの成長ホルモン（GH）刺激作用を模倣する成長ホルモン分泌促進剤である。^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]} GHやインスリン様成長因子1 （IGF-1）を含むいくつかのホルモンの分泌を増加させ、これらのホルモンの血漿レベルを持続的に増加させると同時に、コルチゾールレベルも上昇させることが示されている。^{[ 8 ]}

イブタモレンはGH-IGF-1軸の活性化を維持し、成長ホルモンの分泌を最大97%増加させ^{[ 9 ]} 、総脂肪量や内臓脂肪に変化を与えることなく除脂肪体重を増加させることが示されています。成長ホルモン欠乏症の小児や高齢者など、これらのホルモンのレベルが低下している場合の潜在的な治療法として研究されており[ ^{3 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] 、}ヒトの研究では筋肉量と骨密度の両方を増加させることが示されており[ ^{13 ] [ 14 ]、高齢}者の虚弱の治療に有望な潜在的な治療法となっています^{[ 15 ] [ 16 ]}。2017年6月現在、イブタモレンは成長ホルモン欠乏症に対する前臨床開発段階にあります^{[ 3 ] 。}

14人の被験者を対象とした小規模な研究では、就寝時にイブタモレンを25mg/日投与すると、若年者と高齢者でそれぞれ急速眼球運動睡眠が20%と50%増加することが示された。^{[ 17 ]}また、イブタモレンによる治療は、若年者の徐波睡眠を約50%増加させた。 ^{[ 17 ]}

成長ホルモン欠乏症の小児を対象とした研究では、イブタモレンは他の成長ホルモン分泌促進剤よりも成長ホルモンレベルの改善において優れた効果を示しました。^{[ 18 ]}現在進行中の研究では、この集団における身長増加速度に関して、イブタモレンと注射用hGHを直接比較しています。 ^{[ 19 ]} PGHD患者を対象としたLUM-201の第2相OraGrowtH210およびOraGrowtH212試験の主要データは、すべての主要評価項目および副次評価項目を満たしました。

イブタモレンはまだ治験薬であるため、米国ではヒトへの使用が承認されていません。^{[ 3 ]}しかし、ボディビル界の一部では実験的に使用されています。イブタモレンの使用はほとんどのスポーツで禁止されています。^{[ 20 ]}

• 成長ホルモン分泌促進物質一覧
• グレリン

• イブタモレン - AdisInsight
• MK-677と認知症との関連性の可能性 - Loungecity.org
• グレリン過剰刺激、分子精神医学研究 - Nature.org