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| 臨床データ | |
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| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 18 H 17 Cl F 2 N 4 O 3 |
| モル質量 | 410.81 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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JNJ-42165279 はJanssen Pharmaceuticaが開発した薬剤で、脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH) の強力かつ選択的な阻害剤として作用し、IC 50は 70 nM です。[1]これは、共有結合しますが、ゆっくりと可逆的な FAAH の選択的阻害剤として説明されています。[2] JNJ-42165279 は、不安障害および大うつ病性障害の治療薬として開発されています。臨床開発は、 ClinicalTrials.govに登録されている気分障害患者を対象とした 2 つの研究で、第 II 相ヒト試験まで進んでいます。[3] [4]
2016年初頭、別のFAAH阻害剤であるビアル社のBIA 10-2474を用いた試験で、死亡を含む一連の重篤な有害事象が発生した。これを受けてヤンセンは、JNJ-42165279を用いた2つの第2相臨床試験での投与を一時的に停止すると発表し、この決定を「同クラスの異なる薬剤の安全性問題に伴う予防措置」と説明した。ヤンセンは、これまでJNJ-42165279を用いた臨床試験で重篤な有害事象は報告されていないと強調した。BIA 10-2474研究に関する詳細情報が得られるまで、試験の停止は有効のままとなる。 [5] 2018年現在、試験は再開されている。[6]
参照
参考文献
- ^ Keith JM、Jones WM、Tichenor M、Liu J、seierstad M、Palmer JA、他。 （2015年12月）。 「FAAH阻害剤JNJ-42165279の前臨床特性評価」。ACS 医薬品化学レター。6 (12): 1204–8。土井：10.1021/acsmedchemlett.5b00353。PMC 4677372。PMID 26713105。
- ^ 「JNJ-42165279: 選択的かつ緩やかに可逆的な FAAH 阻害剤。中枢および末梢 PK/PD」(PDF)。2016 年 1 月 27 日のオリジナル(PDF)からアーカイブ。2016 年 1 月 19 日に閲覧。
- ^ ClinicalTrials.govの「社会不安障害患者における JNJ-42165279 の安全性と有効性に関する研究」の臨床試験番号NCT02432703
- ^ ClinicalTrials.govの「不安障害を伴う大うつ病患者に対する JNJ-42165279 の有効性、安全性、忍容性試験」の臨床試験番号NCT02498392
- ^ 「Janssen Research & Development, LLC、気分障害の実験的治療の第2相臨床試験での投与を自主的に停止」Janssen.com。2016年1月17日。2016年1月25日時点のオリジナルよりアーカイブ。 2016年1月21日閲覧。
- ^ Postnov A, Schmidt ME, Pemberton DJ, de Hoon J, van Hecken A, van den Boer M, et al. (2018年7月). 「JNJ-42165279による脂肪酸アミド加水分解酵素阻害：健康なボランティアにおける複数回漸増投与および陽電子放出断層撮影研究」.臨床およびトランスレーショナルサイエンス. 11 (4): 397–404. doi :10.1111/cts.12548. PMC 6039207. PMID 29575526 .