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| 臨床データ | |
|---|---|
| その他の名前 | ロング R3-IGF-1; IGF-1 ロング R3 |
投与経路 | 注射 |
| ATCコード |
|
| 薬物動態データ | |
| 消失半減期 | 56~72時間 |
| 識別子 | |
| CAS番号 | |
| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | 炭素400水素625窒素111酸素115硫黄9 |
| モル質量 | 9 117 .60 グラムモル−1 |
長いアルギニン 3-IGF-1 は、IGF-1 LR3またはLR3-IGF-1と略され、合成 タンパク質であり、ヒトインスリン様成長因子 1 (IGF-1)の延長された類似体です。[1] [2]天然の IGF-1 と異なる点は、アミノ酸配列の 3 番目の位置 (「アルギニン 3」) にグルタミン酸ではなくアルギニンがあり、またN 末端(MFPAMPLLSLFVN)に13 個のアミノ酸が追加され(「長い」)、合計 83 個のアミノ酸 (IGF-1 の 70 個と比較して) であることです。[2]これらの変更の結果、IGF-1 LR3 はIGF-1 受容体のアゴニストとしての IGF-1 の薬理学的活性を保持し、インスリン様成長因子結合タンパク質(IGFBP)に対する親和性が非常に低く、代謝安定性が向上しています。[1] [2]その結果、IGF-1よりも約3倍強力であり、 [3]約20~30時間という大幅に長い半減期を有します(IGF-1の半減期は約12~15時間です)。[4]
IGF-1 LR3のアミノ酸配列はMFPAMPLSSL FVNGPRTLCG AELVDALQFV CGDRGFYFNK PTGYGSSSRR APQTGIVDEC CFRSCDLRRL EMYCAPLKPA KSAである。[5]
参照
参考文献
- ^ ab Tomas FM、Lemmey AB、Read LC、Ballard FJ (1996)。「IGF結合タンパク質への結合性が低い注入型IGF-I類似体の優れた効力は、注射投与によって維持される」。J . Endocrinol . 150 (1): 77–84. doi :10.1677/joe.0.1500077. PMID 8708565。
- ^ abc Mohan S、Baylink DJ (2002)。「IGF結合タンパク質は多機能であり、IGF依存性および非依存性のメカニズムを介して作用する」。J . Endocrinol . 175 (1): 19–31. doi : 10.1677/joe.0.1750019 . PMID 12379487。
- ^ Tomas FM、Knowles SE、Owens PC、Chandler CS、Francis GL、Read LC、Ballard FJ (1992)。「インスリン様成長因子-I (IGF-I)、特にIGF-I変異体はデキサメタゾン投与ラットにおいて同化作用を示す」。Biochem . J. 282 ( Pt 1) (Pt 1): 91–7. doi :10.1042/bj2820091. PMC 1130894. PMID 1371669 。
- ^ フォン・デア・テューセン JH、ボレンシュタイン KS、モイマス S、ファン ハイニンゲン S、ティーリング P、ファン ベルケル TJ、ビーセン EA (2011)。 「IGF-1は、血管平滑筋細胞の表現型を変化させることにより、アテローム性動脈硬化症におけるプラークを安定化する効果があります。」午前。 J.パソール。178 (2): 924–34。土井:10.1016/j.ajpath.2010.10.007。PMC 3069834。PMID 21281823。
- ^ Mario Thevis (2010 年 12 月 13 日)。スポーツ薬物検査における質量分析: 禁止物質の特性評価とドーピング管理分析アッセイ。John Wiley & Sons。pp. 252– 。ISBN 978-1-118-03514-6。
