ヘミコリニウム-3

ヘミコリニウム-3
臨床データ
その他の名前	2-[4-[4-(2-ヒドロキシ-4,4-ジメチルモルホリン-4-イウム-2-イル)フェニル]フェニル]-4,4-ジメチルモルホリン-4-イウム-2-オール
ATCコード	なし;
識別子
	IUPAC名 (2 S ,2 S )-2,2'-ビフェニル-4,4'-ジイルビス( 2-ヒドロキシ-4,4-ジメチルモルホリン-4-イウム);
CAS番号	312-45-8 ;
パブケム CID	9399;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	4493;
ケムスパイダー	9029 ;
ユニ	65NY3I7ZD0;
チェムBL	チェルノブイリ原子力発電所 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID80883358;
ECHA 情報カード	100.005.663
化学および物理データ
式	Ｃ２４Ｈ３４Ｎ２Ｏ４２＋
モル質量	414.546 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 [Br-].[Br-].OC1(OCC[N+](C)(C)C1)c2ccc(cc2)c3ccc(cc3)C4(O)OCC[N+](C)(C)C4;
	InChI InChI=1S/C24H34N2O4.2BrH/c1-25(2)13-15-29-23(27,17-25)21-9-5-19(6-10-21)20-7-11-22(12-8-20)24(28)18-26(3,4)14-16-30-24;;/h5-12,27-28H,13-18H2,1-4H3;2*1H/q+2;;/p-2 ; キー:OPYKHUMNFAMIBL-UHFFFAOYSA-L ;
	（これは何ですか？）（確認）

ヘミコリニウム-3 ( HC3 ) はヘミコリンとしても知られ、シナプス前部の高親和性コリントランスポーター(ChT; ヒトでは遺伝子SLC5A7によってコード化されている) によるコリンの再取り込みを阻害する薬剤である。コリンの再取り込みはアセチルコリン合成の律速段階であるため、ヘミコリニウム-3 はアセチルコリン合成を減少させる。そのため、間接アセチルコリン拮抗薬に分類される。^[1]

アセチルコリンは、コリンアセチルトランスフェラーゼ(ChAT)の作用により、コリンとアセチル CoAから供与されたアセチル基から合成されます。したがって、ニューロンが利用できるコリンの量が減少すると、生成されるアセチルコリンの量も減少します。ヘミコリニウム 3 の影響を受けるニューロンは、シナプス間隙からのコリンの再取り込みに頼るのではなく、細胞体からのコリンの輸送に頼る必要があります。

毒性

ヘミコリニウム-3はコリン作動性神経伝達を阻害するため、非常に有毒です。マウスに対するヘミコリニウム-3のLD50は約35μgです。^[2]

^ Carlson NR (2007).行動生理学（第9版）. ボストン: Pearson Education, Inc. p. 117. ISBN 978-0-205-46724-2。
^ Freeman JJ、Kosh JW 、 Parrish JS (1982 年 10 月)。「マウスにおけるヘミコリニウム-3 の末梢毒性」。British Journal of Pharmacology。77 ( 2): 239–44。doi :10.1111 / j.1476-5381.1982.tb09291.x。PMC 2044599。PMID 7139185。