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| 法的地位 | |
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| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| 国際連合食糧農業機関（IUPHAR） |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェムBL |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 17 H 25 N O |
| モル質量 | 259.393 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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ベサミコールは実験薬であり、シナプス小胞へのアセチルコリン（ACh）の取り込みを阻害し、その放出を減らすことでシナプス前に作用します。 [1]ベサミコールは肺腺癌の治療に応用できる可能性があります。[2]
作用機序
ベサミコールは、コリン作動性ニューロンの見かけの活動を低下させるが、シナプス後ACh受容体には作用しないため、コリン作動性生理学的拮抗薬として広く分類できます。ベサミコールは、新しく合成されたAChをシナプス前神経末端の分泌小胞に運ぶ役割を担う細胞内トランスポーターVAChTの非競合的かつ可逆的な阻害を引き起こします。この輸送プロセスは、細胞小器官と細胞質の間の陽子勾配によって駆動されます。アセチルコリンの負荷が阻害されると、空の小胞がニューロン膜と融合し、AChの放出が減少します。[3]
参考文献
- ^ Salin-Pascual RJ、Jimenez-Anguiano A ( 1995 年 10 月)。「シナプス前小胞におけるアセチルコリン取り込み阻害剤であるベサミコールは、ラットの急速眼球運動 (REM) 睡眠を抑制する」。Psychopharmacology。121 ( 4 ) : 485–7。doi : 10.1007/BF02246498。PMID 8619013。S2CID 25197707。
- ^ Lau JK、Brown KC、Thornhill BA 、 Crabtree CM、Dom AM、Witte TR、他 (2013 年 2 月)。「コリン作動性シグナル伝達の阻害はヒト気管支肺胞癌におけるアポトーシスを引き起こす」 ( PDF )。Cancer Research。73 (4): 1328–39。doi : 10.1158 /0008-5472.CAN- 12-3190。PMC 10461321。PMID 23222296。
- ^ Zucker RS、Kullmann DM、Kaesar PS (2014)。「神経伝達物質の放出」。Byrne JH、Heidelberger R、Waxham MN (編)。分子からネットワークへ-細胞および分子神経科学入門\ (第3版)。Academic Press。pp . 443–488。doi :10.1016/ B978-0-12-397179-1.00015-4。ISBN 978-0-12-397179-1。