CJC-1295

CJC-1295
臨床データ
その他の名前	CJC-1295 DAC付き
; 投与経路	皮下注射
ATCコード	なし;
識別子
CAS番号	446262-90-4 ;
パブケム CID	56841945;
ケムスパイダー	77431488;
ユニ	62RC32V9N7;
化学および物理データ
式	Ｃ１６５Ｈ２６９Ｎ４７Ｏ４６
モル質量	3 647 .250 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 NC([C@H](CCCCNC(CCN1C(C=CC1=O)=O)=O)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@@]([C@H](CC)C)([H])NC([C@@H](NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@H](CC(C)C)NC([C@ H](CC(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC([C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@@H](NC([C@H](CO)NC([C@H](CC(C )C)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@@H](NC([C@H](CC(C)C)NC([C@H](C(C)C)NC([C@H](CCCCN)NC( [C@H](CCCNC(N)=N)NC([C@@H](NC([C@H](CO)NC([C@H](CCC(N)=O)NC([C@@]([C@@H](C)O)([ H])NC([C@@H](NC([C@@]([C@H](CC)C)([H])NC([C@@H](NC([C@@H](NC([C@H](NC([C@@H](N[H ])CC2=CC=C(O)C=C2)=O)C)=O)CC(O)=O)=O)C)=O)=O)CC3=CC=CC=C3)=O)=O)=O)=O)CC4=CC=C(O )C=C4)=O)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)=O)=O)C)=O)=O)=O)=O)=O)=O)CC(O)=O)=O)=O)=O)=O)=O)=O;
	InChI InChI=1S/C165H269N47O46/c1-22-87(15)130(209-137(233)92(20)185-148(244)116(76-127(225)226)196-136(232)89( 17)183-138(234)99(168)73-95-44-48-97(217)49-45-95)160(256)204-115(74-94-36-25-24-26- 37-94)154(250)211-132 (93(21)216)162(258)195-108(54-57-123(171)221)145(241)205-120(80-215)158(254)200-114(75-96-46) -50-98(218)51 -47-96)153(249)192-105(43-35-66-182-165(177)178)141(237)191-102(40-28-31-62-167)146(242)208 -129(86(13)14) 159(255)202-109(68-81(3)4)147(243)184-90(18)135(231)189-106(52-55-121(169)219)143(239)198- 112(71-84(9)10) )151(247)206-118(78-213)156(252)186-91(19)134(230)188-103(41-33-64-180-163(173)174)140(236)190 -101(39-27-) 30-61-166)142(238)197-111(70-83(7)8)150(246)199-110(69-82(5)6)149(245)194-107(53-56-) 122(170)220)144(240)2 01-117(77-128(227)228)155(251)210-131(88(16)23-2)161(257)203-113(72-85(11)12)152(248)207- 119(79-214)157(2) 53)193-104(42-34-65-181-164(175)176)139(235)187-100(133(172)229)38-29-32-63-179-124(222)60- 67-212-125(22) 3)58-59-126(212)224/h24-26,36-37,44-51,58-59,81-93,99-120,129-132,213-218H,22-23,27-35,38- 43,52-57,60-80、 166-168H2,1-21H3,(H2,169,219)(H2,170,220)(H2,171,221)(H2,172,229)(H,179,222)(H,183,234)(H,184,243)(H,185,244)(H ,186,252)(H,187,235)(H,188,230)(H,189,231)(H,190,236)(H,191,237)(H,192,249)(H,193,253)(H,194,245)(H ,195,258)(H,196,232)(H,197,238)(H,198,239)(H,199,246)(H,200,254)(H,201,240)(H,202,255)(H,203,257)(H,204,256)(H ,205,241)(H,206,247)(H,207,248)(H,208,242)(H,209,233)(H,210,251)(H,211,250)(H,225,226)(H,227,228)(H 4,173,174,180)(H4,175,176,181)(H4,177,178,182)/t87-,88-,89+,90-,91-,92-,93+,99-,100-,101-,102-,103-,104 -、 105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,129- 、130-、131-、132-/m0/s1; キー:ZUQGTWKGESAQCD-ZGFIGYLBSA-N;

CJC-1295 DAC は、 DAC:GRF (薬物親和性複合体:成長ホルモン放出因子の略)としても知られ、成長ホルモン放出ホルモン(GHRH) (成長ホルモン放出因子( GRF )とも呼ばれる)の合成類似体であり、 ConjuChem Biotechnologiesによって開発された成長ホルモン分泌促進薬(GHS) です。^[1]^[2]^[3]これは、特に半減期に関して、薬物動態が改善されたGHRH (1-29)の改変型です。^[1]^[2]^[3]^[4]

効果

CJC-1295 は、動物およびヒトの血漿成長ホルモン(GH) およびインスリン様成長因子 1 (IGF-1) レベルを著しく増加させる可能性があります。^[1]^[2]^[3]^[5]ヒト被験者に 1 回注射すると、CJC-1295 DAC は、血漿 GH レベルを 6 日間以上 2 ～ 10 倍、血漿 IGF-1 レベルを 9 ～ 11 日間 0.5 ～ 3 倍増加させる可能性があります。^[3] DAC 添加剤を含めると、この薬剤のヒトでの半減期は約 6 ～ 8 日と推定されます。^[3] CJC-1295 を複数回投与すると、ヒトの IGF-1 レベルは最大 28 日間上昇したままになることがわかりました。^[3]

CJC-1295は、成長ホルモン放出ホルモン1-29の半減期と生物学的利用能を延長し、インスリン様成長因子1の分泌を刺激することが示されています。バイオコンジュゲーションにより作用物質の半減期を延長します。^[6]半減期の延長は、アルブミンに結合する薬物親和性複合体（DAC）の添加によって達成され、その結果、血流中のペプチドの存在が長くなります。^[7]^[8]^[9]主に、下垂体からの成長ホルモン（GH）の放出を刺激する可能性があるために使用されます。^[10]

リスク

CJC-1295は脂肪異栄養症と成長ホルモン欠乏症の治療薬として研究され、第2相臨床試験まで進んだが、被験者の1人が死亡したため中止された。^[11]^[12]治験の主治医は、この事件の最も可能性の高い説明は、患者がプラークの破裂と閉塞を伴う無症候性の冠動脈疾患を患っていたことであり、この出来事はCJC-1295による治療とは無関係であると信じていた。 ^[12]それにもかかわらず、予防措置として研究は中止された。^{[12] CJC-1295は、}ボディビルディングの目的でグレーマーケットで使用されているが、オランダなどの一部の国では違法使用となっている。^[11]^[13]

構造

CJC-1295と改変GRF（1-29）は、いくつかの科学論文で誤って同一視されている。^[14]^[15] CJC-1295、CJC-1295 DAC、およびCJC-1295 with DACは同義語であるが、改変GRF（1-29）は、 DACなしのCJC-1295としても知られ、DACと呼ばれる^Nɛ-マレイミドプロピオニルリジンによるC末端延長を欠いている。 ^[16]

ペプチドCJC-1295のIUPAC修飾命名法は、^Nɛ30-マレイミドプロピオニル-[ D -Ala ²、Gln ⁸、Ala ¹⁵、Leu ²⁷ ]-セルモレリン-Lys ³⁰です。

セルモレリン: H-Tyr-Ala² -Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn⁸ -Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly¹⁵ -Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu -Leu-Gln-Asp-Ile-Met²⁷ -Ser-Arg-NH₂

DAC なしの CJC-1295 : H-Tyr- D -Ala² -Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln⁸ -Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala¹⁵ -Gln-Leu-Ser-Ala -Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Leu²⁷ -Ser-Arg-NH₂

CJC-1295 : H-Tyr- D -Ala ² -Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln ⁸ -Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala ¹⁵ -Gln-Leu-Ser-Ala-Arg -リス-リュー-リュー-グレン-アスプ-イル-リュー²⁷ -Ser-Arg-(N ^ɛ -マレイミドプロピオニル-)Lys ³⁰ -NH ₂

参照

成長ホルモン分泌促進剤のリスト

参考文献

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外部リンク

CJC-1295 - アディスインサイト

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効果

リスク

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参考文献

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投与経路

皮下注射

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