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| 臨床データ | |
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| 商号 | ニューラセック |
| その他の名前 | ベイ-949172 |
| AHFS / Drugs.com | FDA プロフェッショナル医薬品情報 |
| ライセンスデータ |
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投与経路 | 静脈内 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 | |
| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ケムスパイダー |
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| ユニ |
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| チェビ |
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| CompTox ダッシュボード ( EPA ) |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 21 H 26 18 FNO 3 |
| モル質量 | 358.44 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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Neuraceqというブランド名で販売されているFlorbetabenは、脳内のβ アミロイドプラークを視覚化するために日常的な臨床応用のために開発された診断用放射性トレーサーです。これはフッ素 18 ( 18 F) で標識されたスチルベン誘導体です。
フロルベタベンは2014年に欧州連合、米国、韓国で医療用として承認されました。[2] [4] [5] [6]
医療用途
フロルベタベンは、アルツハイマー病（AD）やその他の認知障害の原因が評価されている認知障害のある成人の脳内のβアミロイド老人斑密度の陽電子放出断層撮影（PET）画像診断に適応があります。
アルツハイマー病とアミロイドベータPET画像
βアミロイドの沈着は、ADの発症機序の一つの特徴と考えられており[7]、おそらくは検出可能な認知症状の発症の何年も前に始まっている。[8]神経心理学や記憶検査を用いた臨床検査は、ADが臨床的に可能性があるか、または可能性が高いと診断するための標準的なツールである。臨床診断の確認には、脳内のβアミロイドプラークの同定が必要である。最近まで、これは死後、死後組織病理学でのみ可能であった。生前に診断を確認する必要性から、脳脊髄液やアミロイドイメージングマーカーなどのバイオマーカーが開発され、AD診断のワークフローにおける臨床検査を容易にする補助ツールとして組み込まれるようになった。[9] [10]
フロルベタベンは、他の臨床検査と併用することで、βアミロイドプラークの有無を検出し、ADの診断に役立ちます。これは、軽度認知障害（MCI）の前駆期AD段階と、臨床検査では正確な診断ができないこの疾患の認知症段階で特に重要です。[11] [12]
開発プログラム
フロルベタベンがヒトの脳サンプル上のβアミロイドプラークに結合することは、2005年に初めて実証されました。 [13]他のタンパク質（タウやαシヌクレインなど）よりもβアミロイドに高度に選択的に結合することが明らかになっています。[14]最初の単一施設研究では、フロルベタベンPETイメージングがAD患者と非AD患者または健康なボランティアを区別できる可能性があることが実証されました。[15] 低質量または高質量用量（<=5および50〜55μg）の300MBqフロルベタベンの単回投与の薬物動態は、日本人と白人集団の間で関連する差を示さなかった。[16]健康な被験者と比較した場合、ADまたは軽度認知障害の臨床診断を受けた患者の大部分で、フロルベタベンの皮質取り込みが一般に高いことが実証されました。[17] MCI患者45名の縦断的データから、フロルベタベンPETイメージングはADに進行する患者を特定するのに役立つ可能性があることが示唆された。[18]フロルベタベンPETスキャンが陽性であった患者のかなりの割合が、2年および4年の期間にわたってAD認知症に進行した。4年間の追跡調査では、MCIでフロルベタベン取り込みが陽性であった人の88% (21/24) がADによる臨床的認知症に移行したのに対し、フロルベタベン陰性のMCI患者21名では誰も移行を経験しなかった。重要な第III相試験では、ADおよびその他の認知症の臨床診断を受けた患者と認知症のない被験者におけるフロルベタベンイメージングと脳内アミロイド沈着の関係を調査した。[19]
フロルベタベンPETイメージングでは、死後組織病理学によってβアミロイドプラークが確認された解剖学的に一致する脳領域に強いトレーサー蓄積が見られ、フロルベタベンの直接的なターゲット検証となった。臨床的に適用可能な視覚評価法を用いた全脳フロルベタベンPETイメージングの評価では、フロルベタベンが脳神経炎性βアミロイドプラークの検出/除外において優れた診断効果を発揮することが実証された。全脳評価の感度と特異度は、組織病理学的真実基準に対してそれぞれ98%と89%であった。盲検化読影者間の良好な一致（カッパ0.90）が報告された。さらに、βアミロイドプラークを除外または検出するためのフロルベタベンイメージングでは、高い陰性予測値と陽性予測値が報告されている（陰性予測値96.0%、陽性予測値93.9%、[19]を参照）。フロルベタベンの静脈注射は、すべての被験者グループで一般的に忍容性が良好です。フロルベタベンを978回投与した872人の患者を分析したところ、トレーサーに関連する重篤な副作用は見つかりませんでした。[2]報告された副作用はすべて軽度から中等度で、一時的なものでした。最も一般的な反応（発生率<1%）は、注射部位の痛み（患者の3.9%）、注射部位の紅斑（1.7%）、注射部位の炎症（1.2%）でした。[2]異なる年齢層間でフロルベタベンの忍容性に全体的な差はありませんでした。[2]フロルベタベンを毎年繰り返し注射しても、忍容性プロファイルに差はありませんでした。[4]リスクと副作用については、患者向け情報リーフレットで取り上げられています。[2] [4]医師または薬剤師にさらに詳しい情報を尋ねることもできます。
参考文献
- ^ 「神経学的治療法」カナダ保健省。2018年5月9日。 2024年4月13日閲覧。
- ^ abcdef 「Neuraceq- florbetaben f 18 injection, solution」。DailyMed 。 2024年4月30日。 2024年5月16日閲覧。
- ^ 「Neuraceq EPAR」。欧州医薬品庁（EMA） 2014年2月20日。 2024年5月16日閲覧。
- ^ abc 「Piramal Imaging、Neuraceq - 製品特性の概要（欧州）」（PDF）。欧州医薬品庁（EMA）。2014年。 2015年9月24日時点のオリジナル（PDF）からアーカイブ。 2015年9月2日閲覧。
- ^ 「Piramal Imaging SA と Ci-Co Healthcare が韓国で Neuraceq の商業承認を発表」（プレスリリース）。Piramal Imaging。2015 年 – PR Newswire 経由。
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さらに読む
- Sabri O, Seibyl J, Rowe C, Barthel H (2015). 「florbetaben によるベータアミロイドイメージング」.臨床およびトランスレーショナルイメージング. 3 (1): 13– 26. doi :10.1007/s40336-015-0102-6. PMC 4339690. PMID 25741488 .
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