エズロピタント

エズロピタント
臨床データ
その他の名前	CJ-11,974; (2 S ,3 S )-2-ジフェニルメチル-3-[(5-イソプロピル-2-メトキシベンジル)アミノ]キヌクリジン
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	一般的に：制御不能;
薬物動態データ
排泄	尿（32％）、糞便（51％）
識別子
	IUPAC名 (2 S ,3 S )-2-ベンズヒドリル-N -[(5-イソプロピル-2-メトキシフェニル)メチル]キヌクリジン-3-アミン;
CAS番号	147116-64-1;
パブケム CID	188927;
国際連合食糧農業機関（IUPHAR）	5751;
ケムスパイダー	164166;
ユニ	3L098A8MPY;
チェムBL	番号:;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID601318557;
化学および物理データ
式	Ｃ３１Ｈ３８Ｎ２Ｏ
モル質量	454.658 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 COc1ccc(cc1CN[C@H]2C3CCN(CC3)[C@H]2C(c4ccccc4)c5ccccc5)C(C)C;
	InChI InChI=1S/C31H38N2O/c1-22(2)26-14-15-28(34-3)27(20-26)21-32-30-25-16-18-33(19-17-25) 31(30)2 9(23-10-6-4-7-11-23)24-12-8-5-9-13-24/h4-15,20,22,25,29-32H,16-19,21H2, 1-3H3/t30-,31-/m0/s1; キー:XPNMCDYOYIKVGB-CONSDPRKSA-N;

エズロピタント（INN、^[1]コード名CJ-11,974）はNK1受容体拮抗薬である。^[2]^[3]^[4]制吐作用と鎮痛作用がある。^[5]_[^6] ファイザーは過敏性腸症候群の治療薬としてエズロピタントを開発していたが、開発が中止されたようだ。^[2]

参照

^ ab 「医薬品物質の国際一般名（INN）。推奨される国際一般名：リスト44」（PDF）。世界保健機関。pp. 194–5 。 2016年11月17日閲覧。
^ ab Evangelista S (2001年10月). 「エジオピタント。ファイザー」。Current Opinion in Investigational Drugs . 2 (10): 1441–3. PMID 11890362.
^ Diemunsch P, Grélot L (2000 年 9 月). 「サブスタンス P 拮抗薬の制吐剤としての可能性」. Drugs . 60 (3): 533–46. doi :10.2165/00003495-200060030-00002. PMID 11030465. S2CID 25136161.
^ Giardina GA、Gagliardi S 、 Martinelli M（2003年8月）。「ニューロキニン受容体の拮抗薬 - 最近の特許文献」。IDrugs：The Investigational Drugs Journal。6（8）：758-72。PMID 12917772 。
^ Tsuchiya M, Fujiwara Y, Kanai Y, et al. (2002年11月). 「フェレットにおけるシスプラチン誘発性急性および遅延性嘔吐に対する新規非ペプチドタキキニンNK1受容体拮抗薬エズロピタント（CJ-11,974）の制吐作用」.薬理学. 66 (3): 144–52. doi :10.1159/000063796. PMID 12372904. S2CID 37936941.
^土屋正之、榊原明、山本正之 (2005 年 1 月)。「タキキニン NK1 受容体拮抗薬 はラットにおける 4 β-ホルボール-12-ミリステート-13-アセテート誘発痛覚行動を減弱させる」。European Journal of Pharmacology。507 ( 1–3): 29–34。doi :10.1016/j.ejphar.2004.11.028。PMID 15659291 。