エストリン（分子）

エストリン（アメリカ英語）、またはオエストリン（イギリス英語）、別名エストラ-1,3,5(10)-トリエンは、エストランステロイドです。これは、特にC1、C3、およびC5(10)の位置に二重結合を持つ脱水素化エストランです。エストリンは、エストロゲンステロイドホルモンであるエストラジオール、エストロン、およびエストリオールの親構造であり、これらはそれぞれジヒドロキシエストリン、ケトヒドロキシエストリン、およびトリヒドロキシエストリンとしても知られています。^[¹^]^[²^]

エストリン炭化水素自体はエストロゲン活性が最小限であり、C3位とC17位のアルコールおよび/またはケト置換基がエストロゲン受容体への高い結合親和性に不可欠である。^[³^]^[⁴^]エストリンは、 in vitroでのエストロゲン反応の誘導において、エストラジオールよりも約1,000倍効力が低いことがわかっている。^[⁵^]^[⁶^]^[³^]エストリンに加えて、エストラジオールの3-ヒドロキシル基を欠くエストラトリエン-17β-オールと、エストラジオールの17β-ヒドロキシル基を欠く3-ヒドロキシエストラトリエンは、いずれもエストロゲン受容体に対する測定可能な親和性を持ち、受容体を活性化し、プロゲステロン受容体の発現を誘導することができる。^[⁶^]^[⁷^]^[³^]

エストリンという用語はエストロゲンの同義語でもあります。^{[ 8 ]}これは、1926年にサー・アラン・S・パークスとCW・ベラービーによって、動物の発情を誘発する卵巣から分泌されるホルモン（つまりエストロゲン）を説明するために造語されました。^[⁸^]

参考文献

↑ Biskind, Morton S. (1935). "市販の腺製品". Journal of the American Medical Association . 105 (9): 667. doi : 10.1001/jama.1935.92760350007009a . ISSN 0002-9955 .
↑ Fluhmann CF (1938). "エストロゲンホルモン：その臨床的使用" . Cal West Med . 49 (5): 362– 6. PMC 1659459 . PMID 18744783 .
1 2 3 Anstead GM、Carlson KE、Katzenellenbogen JA (1997)。「エストラジオールの薬理活性部位：リガンド構造とエストロゲン受容体結合親和性の関係、および受容体結合部位のモデル」。Steroids。62 ( 3 ) : 268–303。doi : 10.1016 / s0039-128x ( 96 ) 00242-5。PMID 9071738。S2CID 10080044。
↑ Thomas L. Lemke; David A. Williams (2012年1月24日). Foye's Principles of Medicinal Chemistry . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1395–. ISBN 978-1-60913-345-0。
↑ Jordan VC、Koch R（1989年4月）。「エストラジオールおよびエストロンのエストロゲン性および抗エストロゲン性誘導体によるin vitroでのプロラクチン合成の調節」。Endocrinology。124 （ 4 ）： 1717–26。doi ：10.1210 / endo - 124-4-1717。PMID 2924721。
1 2 Brooks SC、Wappler NL、Corombos JD、Doherty LM、Horwitz JP (1987)。「エストロゲンの構造と受容体機能の関係」。Moudgil VK (編) 『ステロイドホルモン作用の最近の進歩』所収。Walter de Gruyter。pp. 443–466。
↑ Schwartz JA、Skafar DF（1993年9月）。「エストラジオール類似体によるエストロゲン受容体コンフォメーションのリガンド媒介調節」。Biochemistry。32 （38 ）：10109–15。doi：10.1021 /bi00089a029。PMID 8399136。
1 2 Marc A. Fritz; Leon Speroff (2012年3月28日). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 750–. ISBN 978-1-4511-4847-3。

[Biskind1935-1] Biskind, Morton S. (1935). "市販の腺製品". Journal of the American Medical Association . 105 (9): 667. doi : 10.1001/jama.1935.92760350007009a . ISSN 0002-9955 .

[pmid18744783-2] Fluhmann CF (1938). "エストロゲンホルモン：その臨床的使用" . Cal West Med . 49 (5): 362– 6. PMC 1659459 . PMID 18744783 .

[pmid9071738-3] 1 2 3 Anstead GM、Carlson KE、Katzenellenbogen JA (1997)。「エストラジオールの薬理活性部位：リガンド構造とエストロゲン受容体結合親和性の関係、および受容体結合部位のモデル」。Steroids。62 ( 3 ) : 268–303。doi : 10.1016 / s0039-128x ( 96 ) 00242-5。PMID 9071738。S2CID 10080044。

[LemkeWilliams2012-4] Thomas L. Lemke; David A. Williams (2012年1月24日). Foye's Principles of Medicinal Chemistry . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 1395–. ISBN 978-1-60913-345-0。

[pmid2924721-5] Jordan VC、Koch R（1989年4月）。「エストラジオールおよびエストロンのエストロゲン性および抗エストロゲン性誘導体によるin vitroでのプロラクチン合成の調節」。Endocrinology。124 （ 4 ）： 1717–26。doi ：10.1210 / endo - 124-4-1717。PMID 2924721。

[BrooksWrappler1987-6] 1 2 Brooks SC、Wappler NL、Corombos JD、Doherty LM、Horwitz JP (1987)。「エストロゲンの構造と受容体機能の関係」。Moudgil VK (編) 『ステロイドホルモン作用の最近の進歩』所収。Walter de Gruyter。pp. 443–466。

[pmid8399136-7] Schwartz JA、Skafar DF（1993年9月）。「エストラジオール類似体によるエストロゲン受容体コンフォメーションのリガンド媒介調節」。Biochemistry。32 （38 ）：10109–15。doi：10.1021 /bi00089a029。PMID 8399136。

[FritzSperoff2012-8] 1 2 Marc A. Fritz; Leon Speroff (2012年3月28日). Clinical Gynecologic Endocrinology and Infertility . Lippincott Williams & Wilkins. pp. 750–. ISBN 978-1-4511-4847-3。

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関連項目

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