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| 臨床データ | |
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| 商号 | ショコバ |
| その他の名前 | S-217622 |
投与経路 | 経口摂取 |
| ATCコード |
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| 法的地位 | |
| 法的地位 |
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| 識別子 | |
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| CAS番号 |
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| パブケム CID |
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| ユニ |
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| ケッグ |
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| 化学および物理データ | |
| 式 | C 22 H 17 Cl F 3 N 9 O 2 |
| モル質量 | 531.88 グラムモル−1 |
| 3Dモデル（JSmol） |
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エンシトレルビルは、 Xocovaというブランド名で販売されており、COVID-19の治療薬として使用される抗ウイルス薬です。[2] [3] [4] [5]塩野義製薬が北海道大学と共同で開発し、経口活性3C様プロテアーゼ阻害剤として作用します。[6] [7]経口摂取します。[8] [9] [10]
最も一般的な有害事象としては、高密度リポタンパク質の一時的な減少と血中トリグリセリドの上昇が挙げられる。[8]
医療用途
エンシトレルビルはCOVID-19の治療に適応がある。[8]
歴史
2022年現在、エンシトレルビルは第3相臨床試験[アップデート]に達している。[11]日本政府は、塩野義製薬に試験の最終段階が完了する前に医療用承認を申請する許可を与えることを検討していると報じられており、これにより発売が早まる可能性がある。この条件付き早期承認制度は、日本で以前にも、レムデシビルやモルヌピラビルなど、COVID-19を標的とした他の抗ウイルス薬の市場投入を加速するために使用されてきた。[12] 428人の患者を対象とした研究では、ウイルス量は減少したものの、症状は大幅に軽減されなかった。[13]
同社は2022年2月に日本の規制当局に緊急承認を申請した。[3] [13]
塩野義製薬は、この薬が承認され次第、日本政府に100万回分のワクチンを供給することで暫定合意に達したと発表した。CEOは、 年間1000万回分のワクチンを生産できる能力があると語った。[14]
エンシトレルビルは、COVID-19感染による嗅覚と味覚の喪失の治療に効果がある可能性がある。2023年の研究では、この薬はこれらの症状を39％軽減した。[15]
社会と文化
法的地位
エンシトレルビルは、2022年11月に日本で緊急使用が承認され、[8] [3] [4]、2024年3月に完全承認されました。[1]シンガポールでは2023年11月に承認されました。[16]
2023年4月、エンシトレルビルは米国食品医薬品局から「ファストトラック」指定を受けた。[17]
名前
エンシトレルビルは国際一般名（INN）である。[18]
研究
エンシトレビルは、SARS-CoV-2曝露後の曝露後予防（PEP）としての使用の可能性について研究されている。 [19] [20] SCORPIO-PEP試験は、COVID-19の検査で陽性となった人々の家庭内接触者における症状のあるSARS-CoV-2感染を予防する薬剤の安全性と有効性を評価する世界的な第3相試験である。[20] [21] [22] [23]
2024年4月にマウスモデルで行われた前臨床研究では、エンシトレルビルをCOVID-19の発症に対する曝露前予防（PrEP）として使用できる可能性が実証されました。ウイルス曝露の24時間前に投与すると、エンシトレルビルの単回投与により、高齢マウスの生存率が大幅に上昇し、体重減少が抑制され、ウイルスの複製が抑制されました。[24]
2022年11月から2023年7月にかけて日本の大規模な健康保険データベースを用いて実施された回顧的研究では、エンシトレルビルが重症COVID-19の高リスク外来患者の入院リスクを軽減するのに有効である可能性が示唆された。この研究では、対照群と比較して、エンシトレルビル群では入院リスクが有意に低く、呼吸モニタリングと酸素療法の必要性が減ったことが明らかになった。[25]さらに、他の臨床研究では、早期のエンシトレルビル治療により、有害事象、ウイルスリバウンド、PASC症状がなく、症状が急速に緩和し、ウイルス量が大幅に減少したことが示されており、その潜在的な有効性と安全性が実証されている。[26]
2024年5月、塩野義製薬は、第3相試験（SCORPIO-HR）において、エンシトレルビルがプラセボと比較して15の一般的なCOVID-19症状の持続的な解消までの時間を統計的に有意に短縮するという主要評価項目を達成しなかったと発表した。しかし、この薬は、ウイルスRNAレベルの有意な減少、プラセボと比較して鼻腔スワブでの最初の陰性感染性ウイルス力価の達成までの時間の短縮、および6つの症状の解消時間の短縮を示すなど、主要な副次的評価項目を達成した。[27]
参考文献
- ^ ab 「日本の厚生省が塩野義製薬のCOVID治療薬『ゾコバ』を承認」NHK WORLD 2024年3月5日2024年3月6日閲覧。
- ^ McCarthy MW (2022年12月). 「COVID-19の潜在的治療薬としてのエンシトレルビル」.薬物療法に関する専門家の意見. 23 (18): 1995–1998. doi :10.1080/14656566.2022.2146493. PMID 36350029. S2CID 253418404.
- ^ abc Fujikawa M (2022年11月22日). 「日本、初の国産Covid-19抗ウイルス薬を承認」ウォール・ストリート・ジャーナル。 2022年11月28日閲覧。
- ^ ab 「塩野義製薬の新型コロナ抗ウイルス薬、日本の新たな緊急承認制度で初承認」エンドポイントニュース。2022年11月22日。 2022年11月28日閲覧。
- ^ 「Xocova：コロナウイルス治療のための強力な日本の新薬」。BioPharma Media。2022年2月。
- ^ 宇野 裕、上原 俊、中原 和、登 弘、山津 裕、山本 俊、他。 (2022 年 5 月)。 「新型コロナウイルス感染症（COVID-19）治療のための非共有結合性経口SARS-CoV-2 3CLプロテアーゼ阻害剤臨床候補物質S-217622の発見」。医薬化学ジャーナル。65 (9): 6499–6512。土井：10.1021/acs.jmedchem.2c00117。PMC 8982737。PMID 35352927。
- ^ 「塩野義製薬、COVID-19抗ウイルス薬S-217622の第II/III相試験で良好な結果を発表」thepharmaletter.com 2022年1月31日。
- ^ abcd 「ゾコバ（エンシトレルビルフマル酸）錠125mg、緊急薬事承認制度の下、日本でSARS-CoV-2感染症の治療薬として承認取得」塩野義製薬（プレスリリース）2022年11月22日。 2022年11月28日閲覧。
- ^ 「塩野義製薬の新しいCOVID薬はオミクロンの症状を緩和するようだ」日経アジア。2021年12月21日。
- ^ Uraki R, Kiso M, Iida S, Imai M, Takashita E, Kuroda M, et al. (IASO 研究チーム) (2022 年 5 月). 「SARS-CoV-2 Omicron/BA.2 の特性評価と抗ウイルス感受性」. Nature . 607 (7917): 119–127. Bibcode :2022Natur.607..119U. doi : 10.1038/s41586-022-04856-1 . PMC 10579982 . PMID 35576972. S2CID 248833104.
- ^ Tyndall JD (2022年5月). 「S-217622、3CLプロテアーゼ阻害剤およびSARS-CoV-2の臨床候補」. Journal of Medicinal Chemistry . 65 (9): 6496–6498. doi :10.1021/acs.jmedchem.2c00624. PMID 35507419. S2CID 248513467.
- ^ 「日本、シオノギのCOVID-19治療薬の早期承認を検討へ」ジャパンタイムズ、2022年2月8日。
- ^ ab 「日本の塩野義製薬、COVID-19治療薬の承認申請へ」ロイター2022年2月25日。
- ^ 「日本の塩野義製薬、コロナ対策の薬の政府供給協定に署名」ロイター、2022年3月25日。
- ^ Lenharo M (2023年10月17日). 「新型コロナによる嗅覚・味覚喪失を速やかに緩和する新薬」Nature . doi :10.1038/d41586-023-03244-7. PMID 37853192. S2CID 264303912.
- ^ 「塩野義製薬、新型コロナウイルス感染症治療薬試験の第3相部分のデータを報告」。Clinical Trials Arena。2024年2月12日。 2024年3月6日閲覧。
- ^ Ducharme J (2024年1月25日). 「COVID-19の新しい治療薬はいつ手に入るのか?」Time . 2024年3月6日閲覧。
- ^ 世界保健機関(2022). 「医薬品物質の国際一般名 (INN): 推奨INN: リスト88」. WHO医薬品情報. 36 (3): 89. hdl : 10665/363551 .
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- ^ ab 「塩野義製薬、日本での承認を受けてゾコバの研究を継続」The Pharma Letter 2023年2月16日2023年10月28日閲覧。
- ^ “現在登録中の研究”.カンザス大学医療センター. 2023年10月28日時点のオリジナルよりアーカイブ。2023年10月28日閲覧。SCORPIO
-PEPは、家庭内接触を通じてCOVID-19に感染した人々の感染予防を評価する28日間の研究です。
- ^ 「塩野義製薬、SARS-CoV-2の症状のある感染の予防を目的としたエンシトレルビルの国際共同第3相試験に日本で最初の被験者を登録」（プレスリリース）。大阪、日本。2023年6月9日。 2023年10月28日閲覧。
- ^ 「SCORPIO-PEP研究」。SCORPIO -PEP。Shionogi Inc. 2024年5月11日時点のオリジナルよりアーカイブ。2024年7月4日閲覧。
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- ^ Takazono T, Fujita S, Komeda T, Miyazawa S, Yoshida Y, Kitanishi Y, et al. (2024年8月). 「COVID-19の高リスク外来患者の重篤な転帰を軽減するためのEnsitrelvirの実際の有効性」.感染症と治療. 13 (8): 1821–1833. doi : 10.1007/s40121-024-01010-4 . PMC 11266320. PMID 38941067 .
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- ^ Abene S (2024年5月14日). 「COVID-19の症状管理と緩和におけるエンシトレルビルの影響」ContagionLive . 2024年9月8日閲覧。
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