エンサキュリン

エンサキュリン
臨床データ
ATCコード	なし;
薬物動態データ
消失半減期	13.7時間
識別子
	IUPAC名 7-メトキシ-6-[3-[4-(2-メトキシフェニル)ピペラジン-1-イル]プロポキシ]-3,4-ジメチルクロメン-2-オン;
CAS番号	155773-59-4 ;
パブケム CID	208923;
ケムスパイダー	181019 ;
ユニ	869PGR00AT;
チェムBL	チェムBL1963107 ;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	DTXSID10870034;
化学および物理データ
式	Ｃ２６Ｈ３２Ｎ２Ｏ５
モル質量	452.551 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C/4Oc3cc(OC)c(OCCCN2CCN(c1ccccc1OC)CC2)cc3\C(=C\4C)C;
	InChI InChI=1S/C26H32N2O5/c1-18-19(2)26(29)33-23-17-24(31-4)25(16-20(18)23)32-15-7- 10-27-11-13-28(14-12-27)21-8-5-6-9-22(21)30-3/h5-6,8-9,16-17H,7,10- 15H2,1-4H3 ; キー:FQELZLMTAPJJOL-UHFFFAOYSA-N ;
	（これは何ですか？）（確認）

エンサキュリン（KA-672 ）はクマリン系の薬物で、認知症の潜在的な治療薬として研究されている。この薬はいくつかの受容体系に作用し、弱いNMDA拮抗薬と5HT _1A作動薬の両方である。^[1]^{[2]動物実験では有望な}向知性作用が示されたが、 ^[3]^[4]ヒトでの有効性はまだ証明されていない。ヒトでの試験では忍容性が良好で、主な副作用は起立性低血圧（低血圧）であった。^[5]

参照

参考文献

^ Lishko PV、Maximyuk OP、 Chatterjee SS 、 Nöldner M、Krishtal OA（1998年12月）。「推定認知増強剤KA-672.HClは非競合的電圧依存性NMDA受容体拮抗薬である」。NeuroReport。9 （ 18 ）：4193–7。doi ：10.1097/00001756-199812210-00035。PMID 9926872。S2CID 29960822 。
^ Winter JC、Helsley SE 、 Rabin RA (1998 年 7 月)。「推定認知増強剤 KA 672 の弁別刺激効果: 5-HT1A 成分の証拠」。薬理学、生化学、行動。60 (3): 703–7。doi : 10.1016/S0091-3057(98)00043-4。PMID 9678654。S2CID 6493994 。
^ Hoerr R, Noeldner M (2002). 「Ensaculin (KA-672 HCl): 認知症治療へのマルチトランスミッターアプローチ」CNS Drug Reviews . 8 (2): 143–58. doi :10.1111/j.1527-3458.2002.tb00220.x. PMC 6741668 . PMID 12177685.
^ Knauber J, Müller WE (2003 年 3 月). 「アンセキュリンは老齢マウスの受動的回避学習を改善する」.薬理学研究. 47 (3): 225–33. doi :10.1016/S1043-6618(02)00311-0. PMID 12591018.
^ Sourgens H、Hoerr R、Biber A、Steinbrede H、Derendorf H (1998 年 4 月)。「KA 672-HCl、認知症に対する神経活性化剤: 健康な男性および女性ボランティアにおける単回および複数回経口投与後の忍容性、安全性、予備的薬物動態」。Journal of Clinical Pharmacology。38 ( 4): 373–81。doi : 10.1002/j.1552-4604.1998.tb04438.x。PMID 9590466。S2CID 32558296 。

[1] ^ Lishko PV、Maximyuk OP、 Chatterjee SS 、 Nöldner M、Krishtal OA（1998年12月）。「推定認知増強剤KA-672.HClは非競合的電圧依存性NMDA受容体拮抗薬である」。NeuroReport。9 （ 18 ）：4193–7。doi ：10.1097/00001756-199812210-00035。PMID 9926872。S2CID 29960822 。

[2] ^ Winter JC、Helsley SE 、 Rabin RA (1998 年 7 月)。「推定認知増強剤 KA 672 の弁別刺激効果: 5-HT1A 成分の証拠」。薬理学、生化学、行動。60 (3): 703–7。doi : 10.1016/S0091-3057(98)00043-4。PMID 9678654。S2CID 6493994 。

[3] Hoerr R, Noeldner M (2002). 「Ensaculin (KA-672 HCl): 認知症治療へのマルチトランスミッターアプローチ」CNS Drug Reviews . 8 (2): 143–58. doi :10.1111/j.1527-3458.2002.tb00220.x. PMC 6741668 . PMID 12177685.

[4] Knauber J, Müller WE (2003 年 3 月). 「アンセキュリンは老齢マウスの受動的回避学習を改善する」.薬理学研究. 47 (3): 225–33. doi :10.1016/S1043-6618(02)00311-0. PMID 12591018.

[5] Sourgens H、Hoerr R、Biber A、Steinbrede H、Derendorf H (1998 年 4 月)。「KA 672-HCl、認知症に対する神経活性化剤: 健康な男性および女性ボランティアにおける単回および複数回経口投与後の忍容性、安全性、予備的薬物動態」。Journal of Clinical Pharmacology。38 ( 4): 373–81。doi : 10.1002/j.1552-4604.1998.tb04438.x。PMID 9590466。S2CID 32558296 。