エルスルファリン

エルスルファリン
臨床データ
商号	エルピーダ
その他の名前	VM 1500; エルピビリン
ATCコード	なし;
法的地位
法的地位	ロシアでは処方箋のみ;
識別子
	IUPAC名 N- [4-[[2-[4-ブロモ-3-(3-クロロ-5-シアノフェノキシ)-2-フルオロフェニル]アセチル]アミノ]-3-クロロフェニル]スルホニルプロパンアミド;
CAS番号	868046-19-9;
パブケム CID	11527519;
ドラッグバンク	14929;
ユニ	翻訳者;
化学および物理データ
式	C 24 H 17 Br Cl 2 F N 3 O 5 S
モル質量	629.28 グラムモル−1
	InChI InChI=1S/C24H17BrCl2FN3O5S/c1-2-21(32)31-37(34,35)17-4-6-20(19(27)11-17)30-22(33)9-14-3- 5 -18(25)24(23(14)28)36-16-8-13(12-29)7-15(26)10-16/h3-8,10-11H,2,9H2,1H3,( H,30,33)(H,31,32); キー:ULTDEARCBRNRGR-UHFFFAOYSA-N;

エルスルファビリン（商品名エルピーダ、別名VM 1500 ）は、 HIV感染症の治療に使用される薬剤です。非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）です。^[1]^[2]^[3]エルスルファビリンは、活性抗ウイルス剤デセルスルファビリン（別名VM 1500A）に代謝されるプロドラッグです。 ^[4]ロシアの会社Viriomによって開発されました。 ^[5]

2017年6月、エルスルファビリンは、他の抗レトロウイルス薬との併用でHIV-1感染症の治療のための経口製剤として使用することがロシアで承認されました。^[4]^{[6]現在、エルスルファビリンは、エルスルファビリン+}ラミブジン（またはエムトリシタビン）+テノホビルの併用を含むロシア連邦の抗レトロウイルス療法レジメンで使用されています。^[7]

エスルファバリニンとデセルサルファバリンの長時間作用型注射製剤が研究中である。^[8]^[9]

さらに、ロシュ社はCOVID-19の治療にエルスルファビリンの使用を検討しており、現在この適応症の可能性について第II相臨床試験を実施中です。^[5]

参考文献

^ Wang Y、De Clercq E、Li G（2019年10月）。「HIV-1治療のための現在および新興の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）」。薬物代謝と毒性に関する専門家の意見。15 （10）：813–829。doi ：10.1080/17425255.2019.1673367。PMID 31556749。S2CID 203439476。
^ Rai MA、Pannek S、Fichtenbaum CJ（2018年6月）。「HIV-1感染症に対する新たな逆転写酵素阻害剤」。新興医薬品に関する専門家の意見。23（2）：149–157。doi ： 10.1080 / 14728214.2018.1474202。PMC 6158299。PMID 29737220。
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^ 「エルピダ（エルスルファビリン）がロシアでHIV感染治療の第一選択薬として推奨される」（プレスリリース）。PRN Newswire。2021年2月2日。
^ Akram R、DeSimone Jr J（201年6月5日）。「パイプラインには何があるか？」Contagion 4（3）。
^ Bichko V、Rogovoy B、Koryakova A (2017)。「エルスファビリン/VM1500A長時間作用型注射製剤の前臨床薬物動態」。国際抗ウイルス学会-米国。ポスターWEPEA0190。

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[2] Rai MA、Pannek S、Fichtenbaum CJ（2018年6月）。「HIV-1感染症に対する新たな逆転写酵素阻害剤」。新興医薬品に関する専門家の意見。23（2）：149–157。doi ： 10.1080 / 14728214.2018.1474202。PMC 6158299。PMID 29737220。

[3] Wang Y、De Clercq E、Li G（2019年10月）。「HIV-1治療のための現在および新興の非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤（NNRTI）」。薬物代謝と毒性に関する専門家の意見。15 （10）：813–829。doi ：10.1080/17425255.2019.1673367。PMID 31556749。S2CID 203439476。

[Al-Salama-4] Al-Salama ZT (2017年10月). 「エルスルファビリン：初の世界的承認」.薬物. 77 (16): 1811–1816. doi :10.1007/s40265-017-0820-3. PMID 28940154. S2CID 25316512.

[adisinsight-5] "エルスルファビリン - ヴィリオム".アディスインサイト。

[Bolger-6] ^ Bolger CA、Carpenter JE、Dhar TG、Pashine A、 Dragovich PS 、Cook JH、Gillis EP、Peese KM、Merritt JR。「第29章：市場へ、市場へ--2017」。2018年Medicinal Chemistry Reviews。53。

[7] 「エルピダ（エルスルファビリン）がロシアでHIV感染治療の第一選択薬として推奨される」（プレスリリース）。PRN Newswire。2021年2月2日。

[8] Akram R、DeSimone Jr J（201年6月5日）。「パイプラインには何があるか？」Contagion 4（3）。

[9] Bichko V、Rogovoy B、Koryakova A (2017)。「エルスファビリン/VM1500A長時間作用型注射製剤の前臨床薬物動態」。国際抗ウイルス学会-米国。ポスターWEPEA0190。