エロビキシバット

エロビキシバット
臨床データ
; 投与経路	経口摂取
ATCコード	A06AX09 ( WHO ) QA06AX09 ( WHO );
識別子
	IUPAC名 N -{(2 R )-2-[({[3,3-ジブチル-7-(メチルスルファニル)-1,1-ジオキシド-5-フェニル-2,3,4,5-テトラヒドロ-1,5-ベンゾチアゼピン-8-イル]オキシ}アセチル)アミノ]-2-フェニルアセチル}グリシン;
CAS番号	439087-18-0;
パブケム CID	9939892;
ドラッグバンク	DB12486;
ケムスパイダー	8115513;
ユニ	865UEK4EJC;
ケッグ	D10796;
チェムBL	チェムBL3039515;
CompTox ダッシュボード ( EPA )	ＤＴＸＳＩＤ００１９５９８５;
化学および物理データ
式	Ｃ３６Ｈ４５Ｎ３Ｏ７Ｓ２
モル質量	695.89 グラムモル−1
3Dモデル（JSmol）	インタラクティブ画像;
	笑顔 O=C(O)CNC(=O)[C@@H](c1ccccc1)NC(=O)COc4cc3c(N(c2ccccc2)CC(CS3(=O)=O)(CCCC)CCCC)cc4SC;
	InChI InChI=InChI=1S/C36H45N3O7S2/c1-4-6-18-36(19-7-5-2)24-39(27-16-1) 2-9-13-17-27)28-20-30(47-3)29(21-31(28)48(44,45)25-36)46-23-32(4) 0)38-34(26-14-10-8-11-15-26)35(43)37-22-33(41)42/h8-17,20-21,34H,4-7,18- 19,22-25H2,1-3H3,(H,37,43)(H,38,40)(H,41,42)/t34-/m1/s1; キー:XFLQIRAKKLNXRQ-UUWRZZSWSA-N;

エロビキシバットは回腸胆汁酸トランスポーター（IBAT）の阻害剤であり^[1]、慢性便秘および便秘を伴う過敏性腸症候群（IBS-C）の治療薬として臨床試験で開発が進められています。

作用機序

エロビキシバットはIBATの阻害剤であり、IBATはSLC10A2遺伝子によってコード化された頂端ナトリウム胆汁酸トランスポーター（ASBT）の別名である。ASBT/IBATは胆汁酸：ナトリウム共輸送体であり、腸肝循環の最初のステップである回腸での胆汁酸の再取り込みを担う。エロビキシバットは胆汁酸の取り込みを阻害することで腸内の胆汁酸濃度を高め、腸管通過を加速して便を軟らかくする。いくつかの第2相試験に続いて、現在第3相試験が行われている。^[2]

医薬品開発

この薬はアルビレオAB社によって開発され、同社はフェリング・ファーマシューティカルズ社にさらなる開発と販売のライセンスを供与した。^{[3]アルビレオは}味の素製薬と提携し、日本に拠点を置く同社にこの薬のさらなる開発とアジア全域での販売の権利を与えた。^[4]

参考文献

^ 「A3309のINNはELOBIXIBATです」。AlbireoPharma。2012年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年12月5日閲覧。
^ Acosta A, Camilleri M (2014). 「エロビキシバットと慢性特発性便秘におけるその潜在的役割」Therap Adv Gastroenterol . 7 (4): 167–75. doi :10.1177/1756283X14528269. PMC 4107709 . PMID 25057297.
^ Grogan, Kevin (2012年7月4日). 「Ferring社がAlbireoの腸管薬の権利を取得」. PharmaTimes . 2017年3月23日閲覧。
^ 「味の素製薬とアルビレオ、エロビキサバットの日本およびアジアにおけるライセンス契約を発表」アルビレオ。2013年1月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年12月5日閲覧。

[INNAlbi-1] 「A3309のINNはELOBIXIBATです」。AlbireoPharma。2012年1月18日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年12月5日閲覧。

[pmid25057297-2] Acosta A, Camilleri M (2014). 「エロビキシバットと慢性特発性便秘におけるその潜在的役割」Therap Adv Gastroenterol . 7 (4): 167–75. doi :10.1177/1756283X14528269. PMC 4107709 . PMID 25057297.

[3] Grogan, Kevin (2012年7月4日). 「Ferring社がAlbireoの腸管薬の権利を取得」. PharmaTimes . 2017年3月23日閲覧。

[AlbiAji-4] 「味の素製薬とアルビレオ、エロビキサバットの日本およびアジアにおけるライセンス契約を発表」アルビレオ。2013年1月16日時点のオリジナルよりアーカイブ。2012年12月5日閲覧。